公开(公告)号：CN110903238B

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN201811073437.2

申请日：2018-09-14

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 寇景平 ,  李英龙 ,  肖清波 ,  林碧悦 ,  孙景伟 ,  王仲清 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D213/81

摘要： 本发明提供了一种伐度司他的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸、甲醇和硫酸在一定的温度下混合进行反应后，得到3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸甲酯；然后加入3‑氯苯硼酸，经催化反应，反应完毕后，得到5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯；将上述5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯，加入甘氨酸，反应得到5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯。该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN114524846A

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202111388637.9

申请日：2021-11-22

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 詹宁辛 ,  孙垚 ,  叶辉青 ,  张杰 ,  吴晓旋 ,  陈勇 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07C309/30 ,  C07C303/44 ,  A61K31/685 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及瑞德西韦对甲苯磺酸盐及其制备方法,属于医药化工技术领域；本发明提供的瑞德西韦对甲苯磺酸盐的晶型具有稳定性好、吸湿性小的优点，有利于药物制剂研究，同时所述晶型的制备方法简单，条件温和，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114487149A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202111337356.0

申请日：2021-11-12

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 赵蕾 ,  黄文清 ,  蒙月媚 ,  饶万兵 ,  李艳华 ,  王仲清 ,  黄芳芳 ,  郝鼓鼓 ,  闫兴国

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

摘要： 本发明涉及一种分离检测屈昔多巴中甲酸的方法，属于分析化学领域。所述方法包括：采用辛基硅烷为填料的色谱柱，流动相分为A相和B相，A相为高氯酸水溶液，B相为醇。本发明的方法灵敏度高，专属性好，准确度可靠。

公开(公告)号：CN111320598B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201811532241.5

申请日：2018-12-14

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 郭朋滨 ,  寇景平 ,  周自洪 ,  刘玉婷 ,  袁希 ,  王仲清 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D309/40

摘要： 本发明提供一种3‑羟基‑2‑(羟基甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮的制备方法，属于医药化工领域；所述方法可用乙羟基吡喃、酮类化合物与一水对甲苯磺酸反应，然后处理得到产物经醇羟基取代，再加经过脱水、重排等步骤，得到终产品。本发明提供的方法能够有效制备所需的3‑羟基‑2‑(羟基甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮，为进一步制备目标化合物提供有利条件。本发明具有产物纯度高，收率高，操作简单等优点。

公开(公告)号：CN114377147A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202111200570.1

申请日：2021-10-15

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 汪志辉 ,  蓝妹 ,  黄心 ,  游劲松 ,  黄芳芳

IPC分类号： A61K47/69 ,  A61K31/496 ,  A61P7/04

摘要： 本发明涉及一种阿伐曲泊帕包合物、组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。所述包合物及包含所述包合物的组合物具有溶解度高、稳定性好、生物利用度高、服药后变异系数小的优点，所述制备方法操作简单，产率高。

公开(公告)号：CN114252515A

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN202011023237.3

申请日：2020-09-25

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 莫丽英 ,  熊学武 ,  罗会 ,  李艳华 ,  黄芳芳

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明涉及一种分离检测对溴氟苯中有关物质的方法，属于分析化学领域。所述方法中，采用气相色谱分离技术，检测时采用强极性固定相为填料的色谱柱，根据待分析杂质的结构和理化性质，选用合适的溶剂将样品溶解，选用强极性的聚乙二醇类毛细管色谱柱和检测器。本发明的方法操作简单、快捷，分离度好，结果准确可靠。

公开(公告)号：CN114149383A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202010936680.3

申请日：2020-09-08

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  许国彬 ,  廖守主 ,  陈夷花 ,  胡燕青 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D277/56 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/86

摘要： 本发明涉及一种非布司他杂质，属于药物化学领域。本发明提供了所述杂质的结构和制备方法，包括：采用非布司他的酯化合物为起始物料经取代反应和水解反应得到该杂质，制备方法简单易操作，收率高。本发明还提供了该杂质的分析方法，包括：采用采用以十八烷基键合硅胶为填料的色谱柱，流动相分为A相和B相，A相为三氟乙酸水溶液，B相为乙腈。本发明的分析方法灵敏度高，专属性好，准确度可靠。

公开(公告)号：CN114057656A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202110891257.0

申请日：2021-08-04

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 张杰 ,  廖伟龙 ,  徐巾超 ,  张鹏伟 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D241/24 ,  C07D213/81 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4409

摘要： 本发明涉及一种法匹拉韦共晶及其制备方法，属于药物化学领域。所述法匹拉韦共晶包括法匹拉韦‑异烟碱共晶、法匹拉韦‑尿素共晶或法匹拉韦‑邻氨基苯甲酸共晶，所述法匹拉韦共晶具有良好的溶解性和稳定性。

公开(公告)号：CN114053421A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202110842210.5

申请日：2021-07-26

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 石添香 ,  黄心 ,  游劲松 ,  黄芳芳 ,  陈娴 ,  郝鼓鼓

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K47/12 ,  A61K31/4152 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06

摘要： 本发明涉及一种艾曲波帕组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。包括艾曲波帕或其药学上可接受的盐、螯合剂及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了所述艾曲波帕组合物的制备方法。本发明所述艾曲波帕组合物可消除食物及其他药物对吸收的影响，增加患者服药的灵活性和顺应性。

公开(公告)号：CN111566112B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201980007142.1

申请日：2019-02-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 于红琴 ,  姚加 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07H9/04 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及埃格列净的晶型及其制备方法，所述晶型为晶型Ⅰ，晶型Ⅱ或晶型Ⅲ，各种晶型具有不同的X‑射线粉末衍射特征峰。其中，所述晶型具有较好的性能，如在水中具有非常高的溶解度，生物利用度高，稳定性高，不吸湿性等，可用于制备治疗2型糖尿病药物；所述埃格列净各种晶型的制备方法简单、操作方便，条件温和。