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公开(公告)号：CN105272983B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201410261449.3
申请日：2014-06-12
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D475/08 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种高纯度普拉曲沙固体及其制备方法。本发明所提供的高纯度的普拉曲沙固体是由低级烷基酮的水溶液重结晶制备得到的，具有纯度高、单杂含量低、稳定性好、安全性高等优点。同时，本发明提供的高纯度普拉曲沙固体的制备方法能够有效去除IN0222(2,4‑二氨基‑6‑氯甲基喋啶)或其类似物，提高药物安全性；而且本发明提供的高纯度普拉曲沙固体的制备方法简单，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111825701A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN202010300950.1
申请日：2020-04-16
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D519/00 , A61P1/16 , A61P13/08 , A61P13/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/439
Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物，具体而言，提供了一种含苯并噻唑的三环类的式I化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105622380B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201410591952.5
申请日：2014-10-29
Applicant: 南京安源生物医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07C49/84 , C07C45/63 , C07D209/48
Abstract: 本发明提供了一种阿普斯特的制备方法及其中间体。本发明提供了一种式Ⅲ所示的阿普斯特中间体，并通过式Ⅲ化合物依次和甲基亚磺酸盐反应、还原胺化、和不对称酸成盐、和3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应得到阿普斯特。本发明提供的合成阿普斯特的方法可以避免使用正丁基锂正己烷溶液，既降低了生产成本，又方便了操作过程，而且很大程度上提高了工业生产中的安全性，并且更为适宜工业化的连续生产。本发明所提供的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐制备方法的产率提高至81％，收率较高，极其适用于阿普斯特的工业化生产。
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公开(公告)号：CN111065630A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201880059881.0
申请日：2018-09-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-2-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(3-氟苯基)-异噻唑烷-3-甲酰胺1,1-二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
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公开(公告)号：CN111018862A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201910949458.4
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110382500A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201880015782.2
申请日：2018-03-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106279307B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201510257469.8
申请日：2015-05-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 陕西师范大学
IPC: C07H15/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法，以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途，尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。
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公开(公告)号：CN107949560A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201680043892.0
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3，3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN105461777B
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201510819548.3
申请日：2012-01-04
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07J43/00
Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙的纯化方法，通过先水解再乙酰化纯化醋酸阿比特龙，该纯化方法得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免了过柱和成盐纯化的繁琐操作，避免大量溶剂的使用，操作简单，成本低。
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公开(公告)号：CN106536510A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201580039739.6
申请日：2015-07-31
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D213/73 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/496 , C07D213/73
Abstract: 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。
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