-
![一种绿色合成4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法](/CN/2023/1/91/images/202310455744.jpg)
公开(公告)号：CN116496207A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310455744.1
申请日：2023-04-25
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D213/30
Abstract: 本申请涉及医药领域，特别是涉及一种绿色合成4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法。本申请提供一种合成4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法，将5‑乙基‑2‑(2‑羟基乙基)吡啶和4‑氟苯甲醛在碱条件下加热反应，得到4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛。本发明直接以简单便宜的4‑氟苯甲醛和5‑乙基‑2‑(2‑羟基乙基)吡啶为原料合成4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛，在水溶剂中，常规碱作为缚酸剂的条件下合成得到目标产物。本发明一步合成吡格列酮中间体，较现有工业合成方法具有反应操作简易、步骤短、条件温和、产率高的优势，是一种绿色的合成制备方法。
-
公开(公告)号：CN109293624A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811106995.4
申请日：2018-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 安徽尖峰北卡药业有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状二聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，具体包括：将对苯二甲酸与碱性试剂成盐后，加入反应溶剂，与1，4-二溴丁烷发生亲核取代反应，得到化合物(I)环状二聚对苯二甲酸丁二醇酯；所述对苯二甲酸与1，4-二溴丁烷的摩尔量之比为1∶1.0～1.2、与碱性试剂摩尔量之比为1∶2.0～2.2。本发明的合成路线短、操作简便、原料廉价易得、产品产率较高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
-
公开(公告)号：CN107840798A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201610840347.6
申请日：2016-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C67/22 , C07C69/716 , C07C253/14 , C07C255/17
Abstract: 本发明公开了一种7-氯-2-氧代庚酸乙酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物6-氯乙酰氯为起始原料在缩合剂，P2O5存在下，与第一亲核试剂发生亲核取代反应，得到式(II)6-氯乙酰氰；式(II)6-氯乙酰氰在酸的作用下水解后，与第二亲核试剂发生亲核取代反应，得到目标式(III)化合物7-氯-2-氧代庚酸乙酯。所述方法只需通过两步合成即可得到目标产物，所述方法条件易控、成本较低、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
-
公开(公告)号：CN106008526A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610435692.1
申请日：2016-06-17
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D487/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种依鲁替尼的制备方法。本发明提供一种依鲁替尼的制备方法，包括如下步骤：4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶与S‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶经Mitsunobu反应，制备获得式IV化合物，式IV化合物脱去Boc保护基制备获得式V化合物；式V化合物与丙烯酸酯在催化剂和活化剂存在的条件下，制备获得式I化合物。本发明所提供的制备方法反应过程条件温和，反应步骤少，无需高温、深冷，且不使用高毒性试剂，整个合成过程稳定可控，制备获得的依鲁替尼收率和质量优良，具有稳定性好、纯度高、便于储存等优点。
-
公开(公告)号：CN103833725A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410075125.0
申请日：2014-03-03
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D333/38
Abstract: 本发明涉及一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法，包括下列步骤：2-溴-5-硝基噻吩（化合物II）与铁粉和氯化铵还原反应得到5-溴噻吩-2-胺（化合物III）；化合物III然后与二碳酸二叔丁酯反应得到5-溴噻吩-2-氨基甲酸叔丁酯（化合物IV）；化合物IV与有机碱以及碘甲烷或硫酸二甲酯反应得到5-溴噻吩-2-（N-甲基氨基）甲酸叔丁酯（化合物V）；冰盐浴和氮气气氛下，化合物V与金属有机试剂发生卤金属交换反应，然后二氧化碳置换体系中的氮气，继续反应，即得到5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸；该方法具有合成路线短、操作简便、产率高、易于工业化的优点。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103012171A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210541688.5
申请日：2012-12-13
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C217/84 , C07C213/02
Abstract: 本发明涉及一种4-氯-5-（三氟甲氧基）-1,2-苯二胺的制备方法，以2-三氟甲氧基苯胺为原料，加入硝酸钠和氯化亚铜和氯代反应催化剂，经过硝化氯代反应后得到2-三氟甲氧基氯苯，然后再经硝酸硝化得到4,5-二硝基-2-（三氟甲氧基）-1-氯苯，然后再经水合肼还原即得到产物4-氯-5-（三氟甲氧基）-1，2-苯二胺。本发明制备方法具有原料来源广，操作简单，反应步骤短，三废量少，易工业化等特点。
-
公开(公告)号：CN102070575B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201010609467.8
申请日：2010-12-28
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D307/60
Abstract: 本发明提供了一种新的卡隆酸酐合成方法，采用甲基异丁烯甲酮为起始物料，经3步反应得到卡隆酸酐。与现有技术相比，具有以下优点：1）条件温和，生产安全性高，易于放大；2）无金属残渣和其他对环境有污染的废液，废渣，废气生成；3）原辅料均价廉易得，能够有效降低成本。
-
公开(公告)号：CN101735157B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN200910247723.0
申请日：2009-12-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明提供了一种盐酸埃罗替尼的制备方法，该方法以6，7-二甲氧基-3，4-二氢喹唑啉为起始原料，直接进行氯化，再和间氨基苯乙炔反应，然后将6，7位上的甲基脱除，最后将甲氧基乙基侧链引入，生成盐酸埃罗替尼。本发明的工艺路线：反应条件温和，无需高温、深冷，节约能源，环境友好；整条路线收率和质量较好；反应步骤少，反应稳定可控，后处理非常简便，易于进行工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101648928B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200910056765.6
申请日：2009-08-20
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D305/14 , C07F7/18 , C07F7/20 , C07D413/12
Abstract: 本发明提供了一种紫杉烷类化合物的纯化方法，该纯化方法包括溶剂干燥过程、两次重结晶过程、一次打浆及干燥过程；能有针对性地去除紫杉烷类化合物在制备和贮存过程中出现的杂质、水分、炽灼残渣、机械及无机杂质和残留溶剂，而且条件温和，操作简便、易于控制，收率较高。所得精制品经高效液相色谱仪检测，任意单一杂质含量均低于0.1％，总杂质含量低于0.5％；所得精制品为稳定性好、含量高的无水结晶紫杉烷类化合物。
-
公开(公告)号：CN102070575A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201010609467.8
申请日：2010-12-28
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D307/60
Abstract: 本发明提供了一种新的卡隆酸酐合成方法，采用甲基异丁烯甲酮为起始物料，经3步反应得到卡隆酸酐。与现有技术相比，具有以下优点：1）条件温和，生产安全性高，易于放大；2）无金属残渣和其他对环境有污染的废液，废渣，废气生成；3）原辅料均价廉易得，能够有效降低成本。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
72
records
(took 0.036 seconds)
