公开(公告)号：CN114621140B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202011454556.X

申请日：2020-12-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京医科大学眼科医院

发明人： 李波 ,  颜标 ,  朱维良 ,  蒋沁 ,  徐志建 ,  张秋阳 ,  张勇 ,  陶舒雅

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D239/90 ,  C07D239/88 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D213/81 ,  C07D403/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种芳基二氟乙酰胺化合物及其制备方法和用途，芳基二氟乙酰胺化合物结构如式A所示，其中，各取代基的定义如说明书中所述。本发明的芳基二氟乙酰胺化合物，能够预防或治疗角膜新生血管性疾病。

公开(公告)号：CN115337303A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202110522368.4

申请日：2021-05-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 徐志建 ,  杨延青 ,  吴乐云 ,  李波 ,  朱维良

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种苯甲酸衍生物的应用，具体地，提供了2‑[[5‑氰基‑1,6‑二氢‑1‑(2‑羟乙基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑3(2H)‑吡啶亚基]联氨基]苯甲酸及其组合物在制药领域中的新用途。上述化合物可以用于制备肝细胞再生磷酸酶和镁离子转运体结合的抑制剂，可用于抗肿瘤药物的制备，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN108498518B

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN201710104481.4

申请日：2017-02-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

发明人： 朱维良 ,  施菊妹 ,  李波 ,  陈格格 ,  徐志建 ,  张勇 ,  胡亮凝 ,  李钊 ,  邹坤 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种七元环小檗碱类似物及其药物组合物在制备治疗血液肿瘤的药物中的应用，七元环小檗碱类似物具有如下通式(I)对小檗碱的结构改进后获得的如通式(I)所示的七元环小檗碱类似物对血液肿瘤细胞具有良好的抑制作用，可用于制备治疗血液肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN113577066A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202010362195.X

申请日：2020-04-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学附属眼耳鼻喉科医院

发明人： 李波 ,  赵晨 ,  许凯 ,  徐志建 ,  颜标 ,  张勇 ,  蔡婷婷 ,  朱维良

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及式1所示的芳基胍化合物或其药学上可接受的盐的用途，具体地，本发明涉及一种如式1所示的芳基胍化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗新生血管生成相关眼科疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113521072A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010301994.6

申请日：2020-04-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 徐志建 ,  李佳 ,  臧奕 ,  张勇 ,  朱维良 ,  孙丹丹 ,  李波 ,  谢荣荣 ,  沈敬山

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及奈非那韦在制备防治非酒精性脂肪性肝炎和/或抗肝纤维化药物中的应用。具体而言，本发明涉及奈非那韦及其药物组合物作为人肝星形细胞(HSC)活化的抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由各种急慢性肝损伤因素引起的非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109942597B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201711384769.8

申请日：2017-12-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

发明人： 朱维良 ,  施菊妹 ,  李波 ,  高露 ,  刘鹏 ,  王英聪 ,  徐志建 ,  张勇 ,  蔡婷婷

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4738 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及有机化学及药物化学领域，具体涉及一类如式1所示的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物、制备方法及其在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。本发明的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物具有较好的体外抑制多发性骨髓瘤、淋巴瘤细胞生长的作用，另外，该类化合物还对肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌、前列腺癌细胞等具有一定的抑制活性，表明该类化合物具有广泛的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN107722013B

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN201610655969.1

申请日：2016-08-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  蒙凌华 ,  李波 ,  王贺瑶 ,  徐志建 ,  王祥 ,  朱剑明 ,  郭彬彬 ,  王桂敏 ,  李钊 ,  丁健

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及具有如下通式1结构的一类去氮嘌呤类化合物、其制备方法、包括该化合物的药物组合物，以及其用途。该类化合物具有选择性的B‑Raf V600E突变肿瘤细胞抑制活性，因而本发明的去氮嘌呤类化合物或其药物组合物可用于制备治疗肿瘤或癌症的药物。

公开(公告)号：CN108299390B

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201810132882.5

申请日：2018-02-09

申请人： 上海市第十人民医院 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海交通大学医学院附属第九人民医院

发明人： 施菊妹 ,  朱维良 ,  黄晶 ,  王英聪 ,  李波 ,  薛瀚 ,  胡亮凝 ,  徐志建

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/19 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种抗肿瘤化合物DCZ0415，其结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，DCZ0415对人多发性骨髓瘤细胞具有杀伤活性；动物实验显示，DCZ0415能够有效抑制裸鼠多发性骨髓瘤的生长；作用机制研究结果显示，TRIP13是DCZ0415的靶标蛋白。本发明的化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。该化合物可作为TRIP13抑制剂，用于制备针对TRIP13高表达肿瘤的药物。本发明为多发性骨髓瘤等提供了新的治疗药物，也为克服该病的耐药性提供了新途径。

公开(公告)号：CN111195257A

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201911100870.5

申请日：2015-03-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  王贺瑶 ,  张勇 ,  孙鹏 ,  李波 ,  徐志建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K36/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

摘要： 本发明公开了用于降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病的连钱草提取物、其制备方法、其在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或用其治疗所述疾病的方法，以及含有所述提取物的组合物。本发明还公开了用于降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病的化合物I和II、其制备方法、其在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或用其治疗所述疾病的方法，以及含有所述化合物的组合物。

公开(公告)号：CN109942597A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201711384769.8

申请日：2017-12-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

发明人： 朱维良 ,  施菊妹 ,  李波 ,  高露 ,  刘鹏 ,  王英聪 ,  徐志建 ,  张勇 ,  蔡婷婷

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4738 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及有机化学及药物化学领域，具体涉及一类如式1所示的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物、制备方法及其在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。本发明的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物具有较好的体外抑制多发性骨髓瘤、淋巴瘤细胞生长的作用，另外，该类化合物还对肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌、前列腺癌细胞等具有一定的抑制活性，表明该类化合物具有广泛的抗肿瘤作用。