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公开(公告)号：CN108299390B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201810132882.5
申请日：2018-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61K38/19 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种抗肿瘤化合物DCZ0415，其结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，DCZ0415对人多发性骨髓瘤细胞具有杀伤活性；动物实验显示，DCZ0415能够有效抑制裸鼠多发性骨髓瘤的生长；作用机制研究结果显示，TRIP13是DCZ0415的靶标蛋白。本发明的化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。该化合物可作为TRIP13抑制剂，用于制备针对TRIP13高表达肿瘤的药物。本发明为多发性骨髓瘤等提供了新的治疗药物，也为克服该病的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN111285900B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010116358.6
申请日：2020-02-25
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F9/6509 , C07F9/24 , A61K31/683 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤化合物DCZ0847及其制备方法和应用，所述化合物结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，化合物DCZ0847对多发性骨髓瘤、淋巴瘤、甲状腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌细胞、食管癌和骨肉瘤具有很强的杀伤活性，可通过抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。DCZ0847单用或与硼替佐米联用能够有效抑制体内多发性骨髓瘤细胞生长。因此，本发明的DCZ0847小分子化合物，副作用相对较少，在抗肿瘤药物领域具有很好的应用前景。本发明不仅为抗肿瘤提供了新的治疗药物，也为克服肿瘤的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN111569084B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201910122970.1
申请日：2019-02-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐；其中，R选自氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C5‑C12芳基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C5‑C12芳氧基、C5‑C12芳硫基；所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5‑C12芳基或C1‑C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号：CN108403701B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201710070379.7
申请日：2017-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及二氢雷公藤红素(Dihydrocelastrol,式I)在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。本发明提供的二氢雷公藤红素除了具有明显的预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤的效果外，较之雷公藤红素，二氢雷公藤红素的毒副作用大大降低，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN108403701A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201710070379.7
申请日：2017-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及二氢雷公藤红素(Dihydrocelastrol,式I)在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。本发明提供的二氢雷公藤红素除了具有明显的预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤的效果外，较之雷公藤红素，二氢雷公藤红素的毒副作用大大降低，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN108299390A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810132882.5
申请日：2018-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61K38/19 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种抗肿瘤化合物DCZ0415，其结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，DCZ0415对人多发性骨髓瘤细胞具有杀伤活性；动物实验显示，DCZ0415能够有效抑制裸鼠多发性骨髓瘤的生长；作用机制研究结果显示，TRIP13是DCZ0415的靶标蛋白。本发明的化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。该化合物可作为TRIP13抑制剂，用于制备针对TRIP13高表达肿瘤的药物。本发明为多发性骨髓瘤等提供了新的治疗药物，也为克服该病的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN115340526B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202110517928.7
申请日：2021-05-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/12 , C07D491/18 , C07D491/20 , C07D487/18 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的邻二甲酰亚胺类化合物及其药物组合物、制备方法和用途，其中，式I中各取代基的定义如说明书中所述。本发明的邻二甲酰亚胺类化合物对多种肿瘤细胞具有广谱的或选择性的抑制活性，具有潜在的治疗肿瘤或癌症疾病，特别是治疗骨髓瘤、淋巴瘤的用途。
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公开(公告)号：CN115340526A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110517928.7
申请日：2021-05-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/12 , C07D491/18 , C07D491/20 , C07D487/18 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的邻二甲酰亚胺类化合物及其药物组合物、制备方法和用途，其中，式I中各取代基的定义如说明书中所述。本发明的邻二甲酰亚胺类化合物对多种肿瘤细胞具有广谱的或选择性的抑制活性，具有潜在的治疗肿瘤或癌症疾病，特别是治疗骨髓瘤、淋巴瘤的用途。
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公开(公告)号：CN110123799B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201810135502.3
申请日：2018-02-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： A61K31/167 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了常用的杀灭吸虫药雷复尼特在制备抗肿瘤药物方面的新用途。本发明发现雷复尼特对p38MAPK有显著的抑制效果，能显著抑制骨髓瘤、淋巴瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌细胞的增殖。此外，在15mg/kg时，雷复尼特可以显著抑制人骨髓瘤细胞H929裸鼠移植瘤的增长，而对裸鼠体重没有任何影响，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111569084A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201910122970.1
申请日：2019-02-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐；其中，R选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C12芳基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C5-C12芳氧基、C5-C12芳硫基；所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5-C12芳基或C1-C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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