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公开(公告)号:CN111569084A
公开(公告)日:2020-08-25
申请号:CN201910122970.1
申请日:2019-02-19
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号: A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
摘要: 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐;其中,R选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C12芳基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C5-C12芳氧基、C5-C12芳硫基;所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5-C12芳基或C1-C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号:CN111569084B
公开(公告)日:2021-07-13
申请号:CN201910122970.1
申请日:2019-02-19
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号: A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
摘要: 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐;其中,R选自氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C5‑C12芳基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C5‑C12芳氧基、C5‑C12芳硫基;所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5‑C12芳基或C1‑C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号:CN108498518B
公开(公告)日:2022-10-21
申请号:CN201710104481.4
申请日:2017-02-24
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
摘要: 本发明公开了一种七元环小檗碱类似物及其药物组合物在制备治疗血液肿瘤的药物中的应用,七元环小檗碱类似物具有如下通式(I)对小檗碱的结构改进后获得的如通式(I)所示的七元环小檗碱类似物对血液肿瘤细胞具有良好的抑制作用,可用于制备治疗血液肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN109942597B
公开(公告)日:2021-09-17
申请号:CN201711384769.8
申请日:2017-12-20
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号: C07D498/04 , A61K31/4738 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明涉及有机化学及药物化学领域,具体涉及一类如式1所示的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物、制备方法及其在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。本发明的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物具有较好的体外抑制多发性骨髓瘤、淋巴瘤细胞生长的作用,另外,该类化合物还对肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌、前列腺癌细胞等具有一定的抑制活性,表明该类化合物具有广泛的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN109942597A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201711384769.8
申请日:2017-12-20
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号: C07D498/04 , A61K31/4738 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明涉及有机化学及药物化学领域,具体涉及一类如式1所示的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物、制备方法及其在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。本发明的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物具有较好的体外抑制多发性骨髓瘤、淋巴瘤细胞生长的作用,另外,该类化合物还对肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌、前列腺癌细胞等具有一定的抑制活性,表明该类化合物具有广泛的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN108498518A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201710104481.4
申请日:2017-02-24
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
摘要: 本发明公开了一种七元环小檗碱类似物及其药物组合物在制备治疗血液肿瘤的药物中的应用,七元环小檗碱类似物具有如下通式(I) 对小檗碱的结构改进后获得的如通式(I)所示的七元环小檗碱类似物对血液肿瘤细胞具有良好的抑制作用,可用于制备治疗血液肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN107759614B
公开(公告)日:2023-01-24
申请号:CN201610674303.0
申请日:2016-08-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D498/04 , C07D213/64 , C07D215/227 , C07D217/24 , C07D213/74 , C07D213/69 , C07D213/82 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P9/00
摘要: 本发明涉及一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物的制备方法主要包括由2‑氧乙缩醛(或缩酮)基‑(取代)吡啶类化合物在酸的作用下发生分子内环化反应制得;本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物作为合成中间体的转化应用主要包括其与不同的亲核试剂反应获得N‑取代吡啶酮类化合物或者2‑取代吡啶类化合物。
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公开(公告)号:CN105294610B
公开(公告)日:2017-10-31
申请号:CN201510418981.6
申请日:2015-07-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D305/14
摘要: 本发明涉及由7‑β‑羟基紫杉烷类化合物制备7‑epi‑紫杉烷类化合物的方法,所述方法包括在催化剂M存在下在溶剂S中使7‑β‑羟基紫杉烷类化合物转化为7‑epi‑紫杉烷类化合物,其中,所述溶剂S为选自极性非质子性溶剂、极性质子性溶剂和非极性溶剂中的一种或几种;所述催化剂M为选自银、铜、铁、银盐、铜盐、铁盐、银氧化物、银硫化物、铜氧化物、铜硫化物、铁氧化物、铁硫化物中的一种或几种。所述方法具有简单、高效、经济、环保的优点。
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公开(公告)号:CN105693546A
公开(公告)日:2016-06-22
申请号:CN201410707460.8
申请日:2014-11-27
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C235/64 , A61K31/609 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61K8/42 , A61Q19/02 , A61Q19/10 , A23L1/30 , A23B7/154 , C12N5/071 , C12N5/09
摘要: 本发明公开了4-羟基水杨酰苯胺类化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的用途,所述用途包括以下方面:(a)制备酪氨酸酶抑制剂或抑制酪氨酸酶的组合物;(b)制备抑制黑色素生成的组合物;(c)制备预防或治疗色素沉着性皮肤病的组合物。试验结果表明,4-羟基水杨酰苯胺能在细胞水平抑制B16细胞胞内酪氨酸酶的活性,进而能有效降低B16细胞合成黑色素的量,因此能够用于预防食物褐色变性、用于制备抗色素增加性皮肤病药物以及用于制备美白化妆品。
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