一种利用芳炔和四氢呋喃合成四氧杂环番的方法

    公开(公告)号:CN110003166B

    公开(公告)日:2021-10-26

    申请号:CN201910293194.1

    申请日:2019-04-12

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种利用芳炔和四氢呋喃合成四氧杂环番的方法。以2‑三甲基硅基‑1,3‑双(三氟甲磺酰氧基)苯或其衍生物作为芳炔前体、无水四氢呋喃作为反应物和溶剂,加入碱为促进剂,在一定温度及惰性气氛保护下搅拌反应,反应结束后将产物分离纯化,得到四氧杂环番类化合物。本发明四氧杂环番类化合物合成方法不同于传统的高度稀释法和模板法,具有原料易得,反应操作简单,产率高,底物适用性广,功能团容忍性高等优点。有利于工业化生产,在有机合成、催化、分析化学等诸多领域具有潜在的应用前景。

    一种α-取代-α-氨基酸酯类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN112920066A

    公开(公告)日:2021-06-08

    申请号:CN202110096999.4

    申请日:2021-01-25

    Abstract: 本发明公开了一种α‑取代‑α‑氨基酸酯类化合物及其制备方法。在反应器中加入芳香胺和烯基醚溶于溶剂中,在钯催化剂、配体和氧化剂的作用下进行反应,经分离纯化,得到α‑取代‑α‑氨基酸酯类化合物,上述制备方法的反应式如式(I)所示。本发明的方法以简单易得的烯基醚、芳香胺作为反应原料合成一系列α‑取代‑α‑氨基酸酯化合物,该方法具有原料简单易得、操作方便、条件温和、步骤原子经济性高、底物适用性广、官能团容忍性好等特点。

    一种N-二氟甲基腙类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN108794357B

    公开(公告)日:2021-01-19

    申请号:CN201810485573.6

    申请日:2018-05-21

    Abstract: 本发明公开了一种N‑二氟甲基腙类化合物及其合成方法,属于医药化工合成技术领域。该合成方法包括如下步骤:在反应器中,加入腙类化合物、溴二氟甲基三甲基硅烷、相转移催化剂、碱和有机溶剂,升温至25~110℃搅拌反应,反应结束后冷却至室温,产物经分离纯化,得到所述N‑二氟甲基腙类化合物。本发明的合成方法原料易得、价格低廉、操作安全简单、无金属参与、环境友好;且对官能团适应性好、对底物适应性广,具有良好的工业应用前景。

    一种合成α-氨基硼化合物的方法

    公开(公告)号:CN108178770B

    公开(公告)日:2020-04-28

    申请号:CN201711307182.7

    申请日:2017-12-11

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,空开了一种合成α‑氨基硼化合物的方法。在反应器中,加入炔氨、频哪醇联硼酸酯、碱、配体、铜盐催化剂和有机溶剂,常温下搅拌反应6~12h,反应结束后冷却,反应液过滤,蒸除溶剂得粗产物;将所得粗产物与反应溶剂混合后投入耐压反应器,加入催化剂,通入一定压力的氢气在40~80℃下搅拌反应6~12h,反应结束后冷却,产物经分离纯化,得到α‑氨基硼化合物。本发明的合成方法具有原料简单易得、反应操作安全、反应过程环境友好、底物适用性广、官能团兼容性强、原子经济性好的优点,在农药、医药中具有广泛用途。

    一种合成4-酰胺基异恶唑的方法

    公开(公告)号:CN110746369A

    公开(公告)日:2020-02-04

    申请号:CN201910958239.2

    申请日:2019-10-10

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种合成4-酰胺基异恶唑的方法。将钯盐催化剂、添加剂、式(1)结构的O-甲基炔酮肟醚、式(2)结构的胺和有机溶剂加入到反应器,然后充入一氧化碳,在40~80℃温度下搅拌反应,反应产物分离纯化,得到式(3)结构的4-酰胺基异恶唑。本发明以钯盐为催化剂,以O-甲基炔酮肟醚和胺为原料,充入一氧化碳发生三组分串联反应“一步”法合成4-酰胺基异恶唑。拓展了4-酰胺基异恶唑种类的多样性。且所有原料廉价易得,方法简单易行,官能团容忍性强,底物普适性范围广,反应条件温和,操作简单安全,具有良好的工业应用前景。R-NH2 式(2);

    一种具有发光性能的2-羰基噻唑并噻吩类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN110078746A

    公开(公告)日:2019-08-02

    申请号:CN201910395447.6

    申请日:2019-05-13

    Abstract: 本发明公开了一种具有发光性能的2-羰基噻唑并噻吩类化合物及其制备方法与应用。该合成方法包括:在反应器中,加入肟类化合物、酮、硫单质、碱和溶剂,于搅拌状态下进行加热反应;反应完成后,反应液经硅胶柱分离纯化,得到所述具有发光性能的2-羰基噻唑并噻吩类化合物。本发明提供的合成方法发展了肟、酮与硫单质的三组分串联环化反应,构建了一系列高度官能化的2-羰基噻唑并噻吩类化合物。此外,本发明提供的方法,使用的原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广。此外,本发明提供的2-羰基噻唑并噻吩结构在有机发光器件领域具有一定的应用价值。

    一种三氟甲基修饰Aβ-42抑制剂结构类似物的合成方法

    公开(公告)号:CN107445880B

    公开(公告)日:2019-07-16

    申请号:CN201710594989.7

    申请日:2017-07-20

    Inventor: 江焕峰 竺传乐

    Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基修饰Aβ‑42抑制剂结构类似物的合成方法。所述合成方法包括以下步骤:加入催化剂、苯乙酮肟酯、1,1,1‑三氟‑3‑苯基丙酮、碱和溶剂,在60~100℃下搅拌反应12~24小时,制得5,5,5‑三氟‑1,3‑二苯基戊烷‑1,4‑二酮;然后将5,5,5‑三氟‑1,3‑二苯基戊烷‑1,4‑二酮、4‑(4‑氨基苯基)丁酸和溶剂加入反应器,在70~100℃下搅拌反应12~24小时,得到三氟甲基修饰Aβ‑42抑制剂结构类似物。本发明合成方法步骤简单,产率高,所得三氟甲基修饰的Aβ‑42抑制剂结构类似物将在医药领域具有极大应用前景。

    一种通过催化氧化一步合成α-氨基酸酯类化合物的方法

    公开(公告)号:CN107011195B

    公开(公告)日:2019-04-09

    申请号:CN201710207481.7

    申请日:2017-03-31

    Abstract: 本发明属于有机化工的技术领域,公开了一种通过催化氧化一步合成α‑氨基酸酯类化合物的方法。所述方法,包括以下步骤:(1)将烯醚/胺类化合物或烯酰胺类化合物和胺类化合物在有机溶剂中通过催化剂和氧化剂的共同作用进行反应;(2)反应完后,将产物进行分离纯化,得到α‑氨基酸酯类化合物。所述方法操作安全简单、一步合成,在反应的过程中得到酯键,使用无毒无污染的过氧化物作氧化剂,原料价格低廉、容易得到,对功能团适应性好,对底物适应性广,环境友好,具有良好的工业应用前景。

    一种合成4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑的方法

    公开(公告)号:CN109438380A

    公开(公告)日:2019-03-08

    申请号:CN201811377346.8

    申请日:2018-11-19

    Abstract: 本发明公开了一种合成4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑的方法,该方法是在空气氛围中,以钯盐为催化剂,有机溶剂为反应溶剂,加入O-甲基炔酮肟醚、仲胺、对甲苯磺酸丙炔酯为原料,50~100 oC下搅拌反应,反应结束后冷却至室温,减压蒸馏浓缩得到粗产物,经柱层析提纯得到4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑化合物。本发明合成4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑的方法原料易得,操作安全简单,环境友好,官能团容忍性强,可为结构更加新颖、环系多样化的具有潜在生物和药物活性的功能性异恶唑衍生物的高效合成提供重要的技术支撑。

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