公开(公告)号：CN104163802A

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201410324135.3

申请日：2014-07-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  陈斌辉 ,  俞永平

IPC: C07D277/56

CPC classification number: C07D277/56

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯的制备方法：以2-叠氮基丙烯酸乙酯、硫氰酸钾为原料，在有机溶剂中，以无机盐为催化剂，反应生成2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯；2-叠氮基丙烯酸乙酯、硫氰酸钾、无机盐的摩尔比为1：2：0.5；反应温度为60～80℃，反应时间为11～13小时。采用本发明的方法制备2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯，具有产率高、生产成本低、对环境污染小等特点。

公开(公告)号：CN102408380B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201110434099.2

申请日：2011-12-22

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  邵展颖 ,  陈俊 ,  潘钦孩 ,  俞永平

IPC: C07D239/47 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种5-氨基嘧啶硫酮类化合物，其结构式为：R1和R2均为单取代的芳环、单取代的芳杂环、多取代的芳环或多取代的芳杂环。本发明还同时提供了上述5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1)将烯烃叠氮化合物和硫脲在溶剂中于室温～60℃反应，直至TLC检测反应结束；烯烃叠氮化合物和硫脲的摩尔比为1∶1～2；2)将步骤1)所得物进行抽滤，得5-氨基嘧啶硫酮类化合物。

公开(公告)号：CN102875473A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210343887.5

申请日：2012-09-17

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  陈俊 ,  陈文腾 ,  俞永平

IPC: C07D233/64 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种取代-2-羰基咪唑类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1）将羰基叠氮类化合物和乙基黄原酸钾在溶剂中于60~80℃反应，反应时间为5~7小时；羰基叠氮类化合物与乙基黄原酸钾的摩尔比为1：0.45~0.55；羰基叠氮类化合物的结构式为：，R为脂肪族或芳香族类取代基；2）将步骤1）所得的产物去除溶剂后，经萃取、水洗、干燥、过柱，得取代-2-羰基咪唑类化合物；取代-2-羰基咪唑类化合物的结构式为： 或 。

公开(公告)号：CN102659595A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210035912.3

申请日：2012-02-17

Applicant: 浙江大学

Inventor： 彭红云 ,  邢严 ,  张良 ,  章国林 ,  申有青 ,  王会平 ,  曾卫卫

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/56 ,  C07C67/58 ,  C07D311/30

Abstract: 本发明公开了一种提取分离海州香薷中迷迭香酸、芹菜素和木犀草素的方法，依次包括以下步骤：(1)乙醇浸提：将盛花期收获的海州香薷花枝和叶片风干后粉碎，经浸提和萃取，得棕黑色浸膏；(2)将棕黑色浸膏进行大孔树脂粗分离，浓缩后，得到黄棕色浸膏；(3)将所得的黄棕色浸膏进行聚酰胺柱分离，分别得到浸膏A、浸膏B、浸膏C；(4)浸膏A、浸膏B和浸膏C分别进行硅胶柱层析纯化精制，从而对应的得到芹菜素、芹菜素和迷迭香酸。采用本发明的方法能获取高纯度的迷迭香酸、芹菜素和木犀草素。

公开(公告)号：CN101812007B

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201010157903.2

申请日：2010-04-27

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  邹宏斌 ,  熊伟 ,  俞永平

IPC: C07D207/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种氨基吡咯类化合物，其结构式为式(1)：式(1)中，R1为取代的苯甲酰基、取代的苯磺酰基或噻吩磺酰基；R2为取代烷基、环烷基、取代的芳甲基或取代的杂环基。本发明还同时公开了该氨基吡咯类化合物的制备方法。该氨基吡咯类化合物能用于制备抗肿瘤/癌症药物。

公开(公告)号：CN1908003A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200610052956.1

申请日：2006-08-15

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  俞永平

IPC: C07J9/00 ,  C07J75/00

Abstract: 9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮合成法为医药化学领域。以孕甾－1，4，9(11)，16－四烯－3，20－二酮为原料，在N－溴代酰胺、有机溶剂、高氯酸存在下，保留分子中的1，4，16位双键，选择性地对9(11)位双键进行羟溴化合成甾体化合物9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮。本发明合成的甾体化合物9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮未见国内外文献报道，为新化合物。所合成的步骤简单，反应条件温和，操作简便，收率高。

公开(公告)号：CN1807390A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200610004076.7

申请日：2006-01-27

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林

IPC: C07C57/38 ,  C07C51/347 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于化工制药领域，涉及一种有机药物非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法。本发明制备联苯乙酸是以4－溴苯乙酸和苯基硼酸为原料，通过Suzuki－Miyaura反应，在无机碱，有机溶剂和水为混合溶剂，10％Pd/C催化，室温条件下一步合成联苯乙酸。上述无机碱为：碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、磷酸钾其中的任意一种；有机溶剂为：乙醇、丙醇、异丙醇其中的任意一种。本发明的合成路线步骤简单，反应条件温和，操作简便，污染低，收率高达90～97％。