公开(公告)号：CN114524857B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202210160201.2

申请日：2022-02-22

申请人： 中国科学院微生物研究所

发明人： 刘双江 ,  刘畅 ,  周楠 ,  姜成英 ,  杜梦璇

IPC分类号： C07J9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及控制血糖血脂等代谢异常的天然药物/药物前体的制备。本发明公开了一种胆酸衍生物，其具有如下化学结构式：其中，R为或

公开(公告)号：CN113968888B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202010723584.0

申请日：2020-07-24

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 张庆文 ,  张德杰 ,  陈晨

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J71/00

摘要： 本发明公开了一种胆甾衍生物的制备方法、其中间体及应用。本发明提供了一种如式V所示的化合物在用于合成如式20‑6或如式20‑1所示的胆甾衍生物中的应用。本发明提供的方法，以价廉易得的豆甾醇为起始原料，总反应步数12步，总收率12％。本发明提供的方法，提高了构建1,5,7‑三烯‑3β,25‑二醇骨架结构的关键反应的可重复性和可放大性，相比现有技术显著提高了总收率、减少了反应步数，具有绿色安全高效简便的技术优势。

公开(公告)号：CN114524838B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202210072551.3

申请日：2022-01-21

申请人： 苏州大学

发明人： 李杰 ,  王吉鑫

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00

摘要： 本发明公开了一类固体有机硅锌试剂及其制备方法及应用，属于合成有机化学技术领域。本发明所述固体有机硅锌试剂通式为：R3Si‑ZnOPiv·LiCl；其中，R为取代芳基、链式烷基、环状烷基、叔丁氧基、二乙基氨基、环己二醚和环庚二醚中的一种或多种。其具体制备方法为：有机溶剂中，在催化剂作用下，有机硅烷与金属锂或锂试剂混合反应得到有机硅锂试剂，并使用Zn(OPiv)2将所得有机硅锂试剂进行转金属化反应。本发明通过阴离子配位调控策略设计、制备一类对空气和水具有良好稳定性的新型固体有机硅锌试剂，并实现对反应性的有效调控。

公开(公告)号：CN113307837B

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202110521922.7

申请日：2021-05-13

申请人： 吉林省东北亚生物科技有限公司

发明人： 张辉 ,  鞠春梅 ,  吴楠 ,  杜延佳 ,  李晶峰 ,  李志成 ,  边学峰 ,  吕金朋 ,  兰梦 ,  高旭

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J63/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种桦褐孔菌三萜类单体化合物的分离纯化方法及应用，属于中药活性成分的分离提纯技术领域，方法如下：干燥桦褐孔菌子实体用二氯甲烷溶液45℃低温水浴回流提取，提取液浓缩干燥得到粗提物；运用中压制备色谱仪进行分离，得到Fr1、Fr2、Fr3、Fr4、Fr5五个组分；组分Fr2分离纯化，组分Fr3分离纯化，得到Rf值不相同第一单体化合物、第二单体化合物、第三单体化合物、第四单体化合物和第五单体化合物，通过本发明可以实现桦褐孔菌三萜类化合物的目标制备，一次性可获得多个已知活性的桦褐孔菌三萜类单体，同时通过本发明方法得到的桦褐孔菌三萜类单体化合物能够应用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN116144726A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202310043899.4

申请日：2023-01-29

申请人： 上海格苓凯生物科技有限公司

发明人： 汤杰 ,  戴龙华 ,  单益凡 ,  杨帆 ,  汤天天

IPC分类号： C12P33/00 ,  C07J9/00

摘要： 本发明公开了一种化学‑生物融合的胆固醇合成方法。以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经磺酸酯化、乙酰化、酶水解还原、格氏偶联四步反应合成所述胆固醇。针对传统动物源提取的胆固醇存在不可预知致病菌和病毒风险的缺点，本发明以植物源甾体原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，并且在合成过程中利用酯酶和羰基还原酶的串联催化，同时偶联辅酶再生，高立体选择性和安全清洁地获得关键中间体，使得合成胆固醇的路线显著缩短，效率高，操作简单，单一溶剂回收套用损耗小，三废量少，反应条件温和，该方法安全、经济，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN116120388A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202310086200.2

申请日：2023-02-09

申请人： 新沂大江化工有限公司

发明人： 陆佰魁 ,  潘秀东 ,  郝荣华 ,  孙光远 ,  葛虎

IPC分类号： C07J9/00 ,  C25B3/25 ,  C25B3/07 ,  A61K31/575 ,  A61K9/48 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供了一种熊去氧胆酸生产工艺，具体生产步骤如下：S1：熊去氧胆酸人工合成处理；S2：熊去氧胆酸提纯操作处理；S3：熊去氧胆酸干燥冷却操作；S4：熊去氧胆酸软胶囊制备处理；通过上述的生产操作方式可以将熊去氧胆酸人工合成、提纯、干燥冷却以及包装处理。本发明优化了对熊去氧胆酸的生产加工方式，采用化学合成的方式将原料中的熊去氧胆酸进行提取并将剩余的含有原料的混合物采用电还原的方式进行二次提出处理，有效的保证了熊去氧胆酸原料的提纯率，减小了资源的浪费，并且优化了提纯步骤，有效的提高了熊去氧胆酸的提取率和产能。

公开(公告)号：CN116063371A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202310245110.3

申请日：2023-03-15

申请人： 苏州当量生物医药有限公司

发明人： 纪学珍

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J9/00

摘要： 本发明公开了3‑[3‑(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸内盐的合成方法，方法步骤如下：S1：将胆酸和对甲苯磺酸加入甲醇中进行反应，得胆酸甲酯；S2：将S1中的胆酸甲酯加入N,N‑二甲基‑1,3‑二氨基丙烷中进行反应，反应后经析晶、过滤、洗涤和烘干处理，得3‑(胆酰胺基丙基)‑1,1‑二甲胺；S3：将3‑(胆酰胺基丙基)‑1,1‑二甲胺溶解在四氢呋喃中，然后滴加丙磺酸内酯进行反应，反应后经过滤和烘干处理，得3‑[3‑(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸内盐。本发明的工艺流程简单易操作，无高危工艺，无污染，工艺稳定适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113150055B

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202110347634.4

申请日：2021-03-31

申请人： 右江民族医学院

发明人： 王翠霞 ,  黄锁义 ,  李童 ,  覃春晓 ,  林维嘉 ,  农璨瑞 ,  李惠芹 ,  岑奕霖

IPC分类号： C07J9/00

摘要： 本发明公开了一种豆甾醇酯的高效合成方法，是将豆甾醇、脂肪酸、金属卟啉催化剂按照摩尔比为1:1‑2:0.01‑0.05的比例加入反应器，催化酯化反应，得酯化产物；将酯化产物经过滤，并加入PBS缓冲液中和至中性，经吸附提纯，提纯后的产物再加入柱层析，用洗脱剂洗脱，减压浓缩回收洗脱剂，干燥，即得豆甾醇酯。本发明合成方法不仅具有豆甾醇酯转化率高、产品纯度高的特点，还具有催化剂易回收、无毒无害、绿色环保、生产效率高、工艺简单、生产成本低、三废排放少等优点，具有很好的社会效率、经济效益和生态效益，使豆甾醇酯在医药、食品和保健品领域中得到广泛的应用。

公开(公告)号：CN114391018B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202080061804.6

申请日：2020-09-02

申请人： 松木化工股份有限公司

发明人： 维克托·采布拉耶夫 ,  尼古拉·霍多夫 ,  阿卡迪·拉迪尔 ,  塔拉斯·多林斯基 ,  阿列克谢·科尔舒诺夫 ,  伊利亚·切尔诺夫 ,  米哈伊尔·拉扎列夫

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J75/00

摘要： 在第一方面，本公开涉及一种从妥尔油沥青中提取植物甾醇和甾烷醇提取物的工艺，(b)通过在妥尔油沥青中添加基本化合物皂化妥尔油沥青；(c)提取皂化的妥尔油沥青,以产生包含中性物质混合物的溶液；(d)对中性物质混合物进行蒸馏以获得馏分；(e)将所述馏分溶解在混合溶剂中。所述工艺的显著之处在于，还包括在结晶条件下对所述溶解的馏分进行结晶的步骤(f),以回收母液和结晶馏分，形成植物甾醇和甾烷醇的提取物；所述工艺的特征还在于步骤(e)中使用的所述混合溶剂包括非极性溶剂、具有酮部分的溶剂、一元醇和水。在第二方面，本公开涉及不含氧化胆甾醇、α‑谷甾醇和白桦脂醇的植物甾醇和甾烷醇提取物。

公开(公告)号：CN114920792B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202210487874.9

申请日：2022-05-06

申请人： 中国农业科学院烟草研究所(中国烟草总公司青州烟草研究所)

发明人： 张鹏 ,  申国明 ,  高丽伟 ,  任晓红 ,  姜芳 ,  陶德欣 ,  高加明 ,  王鹏 ,  丁志勇

IPC分类号： C07J9/00 ,  C12P33/00 ,  A01N45/00 ,  A01P3/00 ,  C12R1/66

摘要： 本发明属于植物化学技术领域，具体涉及一种甾体类化合物及其制备方法。本发明所述甾体类化合物是从烟草内生真菌Aspergillus tennesseensis1022LEF当中制备获得。通过高分辨质谱和核磁共振谱，将所述新颖结构的甾体类化合物命名为tennessoidA。所述甾体类化合物tennessoidA对多种植物病原真菌具有明显的抑制活性。