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公开(公告)号：CN117069782A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210503603.8
申请日：2022-05-09
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
摘要： 本发明公开了一种具有α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体的制备方法。本发明公开了以下式II所示化合物的制备方法：在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物。还公开了以下式I所示化合物的制备方法：(1)在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物：(2)在溶剂中，将式II所示化合物与苯甲酰氯反应得到式I所示化合物。本发明制备的化合物为α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体，所提供的制备方法操作简便，无需采用柱层析处理，反应规模可达到百克级且收率较高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115677774A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210865662.X
申请日：2022-07-21
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/6512 , C07D473/34 , C07D239/47
摘要： 本发明公开了膦酸酯衍生物及其制备方法和用途。具体的，本发明提供了一种如式I所示膦酸酯衍生物的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将如式II所示化合物和如式III所示化合物在促进剂存在下反应，得到如式I所示膦酸酯衍生物，即可。本发明提供的制备方法，起始原料廉价易得、环境友好，避免了有毒有害试剂和苛刻反应条件，避免了繁琐的操作，更为适合工业化合成。
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公开(公告)号：CN116924934A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210369388.7
申请日：2022-04-08
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07C247/04 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种叠氮化合物的制备方法。本发明提供了一种如式3所示的叠氮化合物的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在碱金属碳酸盐和铜盐的存在下，将如式2所示的胺类化合物和叠氮试剂进行叠氮反应，得到如式3所示的叠氮化合物即可；所述的叠氮试剂为1H‑咪唑磺酰叠氮或其盐；其中，C13H27为正十三烷基。本方法合成简便，条件温和，减少后处理操作，可实现产业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113968888B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202010723584.0
申请日：2020-07-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种胆甾衍生物的制备方法、其中间体及应用。本发明提供了一种如式V所示的化合物在用于合成如式20‑6或如式20‑1所示的胆甾衍生物中的应用。本发明提供的方法，以价廉易得的豆甾醇为起始原料，总反应步数12步，总收率12％。本发明提供的方法，提高了构建1,5,7‑三烯‑3β,25‑二醇骨架结构的关键反应的可重复性和可放大性，相比现有技术显著提高了总收率、减少了反应步数，具有绿色安全高效简便的技术优势。
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公开(公告)号：CN118666807A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410301128.5
申请日：2024-03-15
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61P13/12 , A61P7/00 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了一种如式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，具体地，提供了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用，该类化合物对补体因子B具有很好的抑制活性；进一步地，可用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、C3肾小球病、IgA肾病、年龄相关性黄斑变性(AMD)等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113968888A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010723584.0
申请日：2020-07-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种胆甾衍生物的制备方法、其中间体及应用。本发明提供了一种如式V所示的化合物在用于合成如式20‑6或如式20‑1所示的胆甾衍生物中的应用。本发明提供的方法，以价廉易得的豆甾醇为起始原料，总反应步数12步，总收率12％。本发明提供的方法，提高了构建1,5,7‑三烯‑3β,25‑二醇骨架结构的关键反应的可重复性和可放大性，相比现有技术显著提高了总收率、减少了反应步数，具有绿色安全高效简便的技术优势。
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公开(公告)号：CN118026998A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311505932.7
申请日：2023-11-13
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/98 , A61K31/454 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P7/00 , C07D209/08
摘要： 本发明公开了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药物组合物和应用。本发明的哌啶取代的苯甲酸类化合物为式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐。该化合物对补体因子B具有很好的抑制活性，具有良好的与补体因子B的亲和力活性、补体替代途径的溶血活性和补体替代途径的抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118637993A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410673871.3
申请日：2024-05-28
申请人： 西洲医药科技(浙江)有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
摘要： 本发明提供了一种支链烷醇聚合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式I所示的聚合物，n为平均聚合度，n为2‑20之间的任意数值。本发明提供的聚合物可以用于聚桂醇产品质量监控，聚合物的制备方法操作简便，产品纯度好，应用前景好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118637996A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410673872.8
申请日：2024-05-28
申请人： 西洲医药科技(浙江)有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
摘要： 本发明提供了一种直链烷醇聚合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式I所示的聚合物，m为7或11，n为平均聚合度，n为2‑20之间的任意数值。本发明提供的聚合物可以用于聚桂醇产品质量监控，聚合物的制备方法操作简便，产品纯度好，应用前景好。#imgabs0#
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