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公开(公告)号:CN104774193A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201510200771.X
申请日:2015-04-22
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/06 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4178 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及一种具有式(I)结构的吲哚酮类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。实验结果表明,该类化合物对蛋白激酶的活性具有调节作用,可以抑制多种蛋白酪氨酸激酶的活性,并且对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。
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公开(公告)号:CN104774184A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201510184302.3
申请日:2015-04-17
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D239/94 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D217/26 , A61K31/517 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及了一种具有式(I)结构的α-氰基-α,β-不饱和酰胺类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐以及在抗肿瘤中的应用。药理实验结果表明,该类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)及其突变体具有优良的抑制作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖。因此可作为EGFR激酶抑制剂用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN102267977B
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201110115922.3
申请日:2011-05-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D333/72 , C07D345/00 , A61K31/381 , A61K31/33 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及一种3-取代苯并[c]呋喃酮的硫代、硒代同系物(I)。该类化合物可用于制备预防和治疗心脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍药物、抗血小板药物、抗血栓药物、抗脑缺血药物、降血脂药物、抗动脉粥样硬化药物、抗糖尿病及其并发症药物、治疗代谢综合症药物或抗肿瘤药物。本发明还涉及这类化合物的制备方法以及含有它们的药物组合。
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公开(公告)号:CN103193789A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201310080050.0
申请日:2013-03-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/34 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及通式I所示的一种光学活性的丁苯酞开环衍生物或其药学上可接受的盐及可药用的载体,它们的制备方法,含有这些化合物的药用组合物以及其医药用途,特别是在预防和治疗心脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍药物、抗血小板聚集药物、抗血栓药物、抗脑缺血药物、抗痴呆药物、抗动脉粥样硬化药物、抗糖尿病及其并发症药物中的应用。药理实验结果表明,该类化合物具有良好的抗血小板聚集活性、抗血栓活性、抗脑缺血活性和神经保护作用,临床上可用于制备预防或治疗与血小板聚集有关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN102702298A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201210153921.2
申请日:2012-05-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07J63/00 , C07J71/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P9/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物领域,具体涉及通式(I)、(II)和(III)所示的一种甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐,它们的制备方法,含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途。药理实验结果表明,此类化合物具有优良的抗炎、抗肿瘤和降糖活性,可用于制备治疗炎症疾病、肿瘤和糖尿病药物。
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公开(公告)号:CN102532150A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201210045486.1
申请日:2012-02-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D491/153 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途,公开了具有抑制P-糖蛋白活性及逆转肿瘤多药耐药活性的通式I所示的烷氧基二苯并吖庚因类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法和医药用途,属于生物医药领域。本发明化合物的制备方法不仅反应条件温和,而且操作简单,收率较高,同时还具有很强的实用性和普适性。药理实验结果表明,本发明化合物具有优良的P-糖蛋白抑制活性及化疗增敏作用,临床上可作为肿瘤多药耐药逆转剂应用。
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公开(公告)号:CN101812059B
公开(公告)日:2012-05-02
申请号:CN201010146029.2
申请日:2010-04-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/12 , C07D271/08 , A61K31/625 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一氧化氮(NO)供体型的法尼基硫代水杨酸(FTA)衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其医药用途。该类FTA衍生物是由NO供体呋咱氮氧化物与Ras蛋白抑制剂FTA通过酯键或酰胺键进行杂合得到的化合物。药理实验结果表明,本发明的FTA衍生物能保留FTA的Ras蛋白抑制活性,同时释放高浓度NO,诱导肿瘤细胞凋亡,增强对癌细胞增殖的抑制作用,较FTA具有更优良的抗肿瘤活性,因此,该类化合物可能适用于治疗临床上多种恶性肿瘤。
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公开(公告)号:CN101973925B
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201010508245.7
申请日:2010-10-15
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P7/02 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/06 , A61P17/00
Abstract: 本发明涉及药物领域,具体涉及一类新的2-吲哚酮类化合物及其制备方法。本发明还公开了含有所述化合物的药用组合物及其在治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等炎症疾病以及通过抑制环氧合酶(COX)及5-脂氧化酶(5-LOX)活性来治疗其它疾病或病症中的应用。
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公开(公告)号:CN102153610A
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN201110047331.7
申请日:2011-02-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,具体涉及通式(I)、(II)所示的一氧化氮供体型胆汁酸衍生物或其医学上可接受的盐,以及这些化合物的制备方法及其医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明,该类一氧化氮供体型胆汁酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,临床上可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN102070431A
公开(公告)日:2011-05-25
申请号:CN201110047334.0
申请日:2011-02-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C50/14 , C07C46/06 , C07C69/757 , C07C43/215
Abstract: 本发明属于化学合成领域,具体涉及一种式(I)所示的具有良好抗肿瘤活性的天然产物红根草邻醌的合成方法。本发明以7-甲氧基-1-萘满酮为起始原料,通过羰基α位甲基化、芳环上选择性异丙基取代和格氏反应制备关键中间体:1-(4-甲基-3-戊烯基)-2-甲基-6-异丙基-7-甲氧基-3,4-二氢萘,再经2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌(DDQ)芳构化、乙硫醇钠脱甲基及2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化制得红根草邻醌。
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