公开(公告)号：CN113149926A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110487764.8

申请日：2021-04-30

申请人： 华侨大学

发明人： 程国林 ,  文思

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D413/06 ,  C07F7/08

摘要： 本发明公开了一种3，5‑二取代异恶唑衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)向反应容器中加入炔类化合物、硫叶立德、亚硝酸叔丁酯、添加剂和有机溶剂，于60‑100℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到所述3，5‑二取代异恶唑衍生物。本发明所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

公开(公告)号：CN107873023B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201680019311.X

申请日：2016-02-02

申请人： 福马治疗股份有限公司

发明人： X.郑 ,  P.Y.恩格 ,  B.韩 ,  J.R.托马森 ,  M-M.扎布洛茨基 ,  C.刘 ,  H.戴维斯 ,  A.鲁德尼特斯卡亚 ,  小大卫.兰西亚 ,  K.W.贝尔 ,  D.S.米兰 ,  M.W.马丁

IPC分类号： C07D267/12 ,  C07D273/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/10 ,  C07D267/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/08 ,  C07D243/14 ,  C07D291/08 ,  C07D417/04 ,  C07D243/24 ,  C07D267/10 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D413/06 ,  C07D493/08 ,  C07D401/06 ,  C07D413/10 ,  C07D403/06 ,  C07D491/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/5513 ,  A61P21/02 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/42 ,  A61P25/14 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/554 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/551 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02

摘要： 本公开涉及可用于治疗与HDAC如HDAC6相关的疾病或病症的锌‑依赖性组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，且具有式I：其中R、L、X1、X2、X2、X4、Y1、Y2、Y3和Y4在本文中描述。

公开(公告)号：CN109956931B

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201811600639.8

申请日：2018-12-26

申请人： 迈第康(上海)生物医药科技有限公司

发明人： 党柱 ,  克里斯汀·珏蔡 ,  雒震 ,  王刘刚 ,  鲍丹 ,  其他发明人请求不公开姓名

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07F9/6558 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437

摘要： 本发明公开了一种四氢吡咯类化合物、其制备方法、药物组合物及用途。本发明的四氢吡咯类化合物如通式(I)所示。本发明的四氢吡咯类化合物对精神分裂症阳性症状具有较佳抑制作用，其作用强度与阳性药物奥氮平相当，或略强。另外，本发明的化合物对D2受体和DAT受体具有双重抑制作用，可以有效治疗精神分裂症并改善阴性症状和认知功能，同时减少椎体副作用和催乳素的分泌。

公开(公告)号：CN107690426B

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN201680030057.3

申请日：2016-05-19

申请人： FMC公司

发明人： M·J·坎贝尔 ,  A·D·萨特菲尔德

IPC分类号： C07D207/277 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  A01N43/40 ,  A01N43/78 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/828 ,  A01N43/824 ,  A01P13/00

摘要： 披露了具有化学式1的化合物，包括其所有立体异构体、N‑氧化物和盐，其中R1、R4、R5、R6、J、Q1、Q2、A、Y1、和Y2是如在本披露中定义的。还披露了包含具有化学式1的化合物的组合物，以及用于控制不希望植被的方法，这些方法包括使所述不希望植被或其环境与有效量的本发明的化合物或组合物接触。

公开(公告)号：CN112920133A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110122263.X

申请日：2021-01-29

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  朱菊 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  李帅 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  王德普

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及(E)‑4‑甲基‑2‑(4‑(三氟甲基)苯乙烯基)噁唑类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：R1基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子或未取代的基团；R2基团取代为2位、3位、或4位单取代的甲氧基、氯原子或未取代的基团。药理研究显示对人非小细胞肺癌A549细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112867508A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201980068522.6

申请日：2019-10-16

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： R·乔万尼尼 ,  A·塞西 ,  C·多纳-乔塞克 ,  R·普福 ,  D·维登梅尔

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

摘要： 本发明涉及通式A的新颖4‑吡啶基甲基‑吗啉衍生物，其制备方法、包含其的药物组合物，及其在疗法中(特别是在治疗或预防与NR2B负别构调节性质有关的病状中)的用途。

公开(公告)号：CN112823150A

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN201980066220.5

申请日：2019-10-08

申请人： 先正达农作物保护股份公司

发明人： A·J·亨尼西 ,  E·P·琼斯 ,  S·达勒 ,  A·W·格利高里 ,  I·T·T·豪斯比 ,  Y·伯恩诺厄 ,  J·考马斯-巴塞罗 ,  P·M·埃尔维斯

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A01N35/06

摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和G是如本文所定义的。本发明进一步涉及包含具有式(I)的化合物的除草组合物、其用于控制杂草的用途，特别是在有用植物的作物中。

公开(公告)号：CN107488173B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201610411459.X

申请日：2016-06-10

申请人： 山东新时代药业有限公司

发明人： 张贵民 ,  臧超 ,  夏明军

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D205/08

摘要： 本发明提供一种依折麦布新中间体及其制备方法。包括：①4‑(4‑氟‑苯甲酰)‑丁酸通过未分离的中间体化合物转化成4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸；②用4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸酰化手性恶唑烷酮得到恶唑烷酮衍生物Ⅵ。本路线简单、廉价、高效，产生杂质少，纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN110776502B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201911240455.X

申请日：2019-12-06

申请人： 广州白云山汉方现代药业有限公司

发明人： 傅玉萍 ,  袁诚 ,  许文东 ,  彭万才 ,  唐顺之 ,  王国财 ,  牟肖男 ,  牛亚伟 ,  李遥 ,  梁北梅

IPC分类号： C07D413/06

摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种阿瑞匹坦的精制方法，包括如下步骤：A、取阿瑞匹坦粗品，在溶剂中溶解，之后逐渐滴加水并持续搅拌，直至所述阿瑞匹坦粗品完全溶解，获得阿瑞匹坦溶液；B、将所述阿瑞匹坦溶液冷却并继续加水，开始析晶；C、析晶结束后，抽滤获得阿瑞匹坦晶体；D、将所述阿瑞匹坦晶体进行真空干燥，获得阿瑞匹坦精品。解决了现有精制方法有机溶剂用量多、精制效果差、成本高等问题。

公开(公告)号：CN108779093B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201780020671.6

申请日：2017-03-27

申请人： 默克专利股份公司

发明人： H-P.布赫施塔勒

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  A61K31/454 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

摘要： 式(I)的化合物其中X、Q、R1和R2具有权利要求1中所示的意思，该化合物为丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)的抑制剂，可以尤其用于例如癌症的疾病的治疗。