公开(公告)号：CN115605463B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202080067791.3

申请日：2020-09-25

申请人： 德州大学系统董事会

发明人： R·刘易斯 ,  M·汉密尔顿 ,  W·雷 ,  F·阿尔瓦雷斯 ,  D·菲芬格 ,  N·雷纳 ,  J·克罗斯 ,  S·K·V·拉马斯瓦米

IPC分类号： C07D261/18 ,  C07D267/14 ,  C07D403/12

摘要： 本文披露了抑制RIPK1的化合物、药物组合物和治疗RIPK1介导的疾病诸如神经退行性障碍、炎性障碍和癌症的方法。

公开(公告)号：CN115246796A

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202110461475.0

申请日：2021-04-27

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王召印 ,  曹津睿

IPC分类号： C07D267/14 ,  C07D413/12 ,  C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D223/16 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/18 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P1/16 ,  A61P15/14 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/02

摘要： 本发明公开了一种抑制细胞程序性坏死的RIPK1抑制剂及其制备方法。本发明的RIPK1抑制剂如通式I所示，其中，X、Y、Z、L、R1、R2、R3、R4、环A、环B和n如说明书和权利要求书中所示。本发明还公开了通式I的制备方法以及其抑制细胞程序性坏死和RIPK1的活性测试结果。本发明所述的通式I化合物可用于制备用于治疗和预防炎症和退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN114702395A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210409935.X

申请日：2022-04-19

申请人： 上海钥熠电子科技有限公司

发明人： 何睦 ,  王湘成 ,  王鹏

IPC分类号： C07C211/61 ,  C07C211/54 ,  C07D307/91 ,  C07F7/10 ,  C07D333/76 ,  C07D307/81 ,  C07D307/87 ,  C07D409/14 ,  C07D421/14 ,  C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D405/14 ,  C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  C07D327/04 ,  C07D411/14 ,  C07D319/18 ,  C07D263/56 ,  C07D311/04 ,  C07D311/76 ,  C07D411/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D337/08 ,  C07D321/10 ,  C07D267/14 ,  C07D317/58 ,  H01L51/54 ,  H01L51/50

摘要： 本发明公开了三芳胺化合物和包含该化合物的有机电致发光器件，该化合物具有式(1)所示的结构，L1和L2选自单键、取代或未取代的亚苯基，L11、L12、L21和L22选自单键、取代或未取代的C6‑C30亚芳基、取代或未取代的C3‑C30亚杂芳基；Ar11、Ar12、Ar21和Ar22选自取代或未取代的C6‑C30芳基、取代或未取代的C3‑C30杂芳基；基团A选自如2‑a、2‑b或2‑c所示基团。本发明的化合物作为空穴传输材料用于有机电致发光器件可以保证器件具有较高的空穴迁移率，同时能有效阻挡电子、激子进入到空穴传输层中，大大提高器件的发光效率和使用寿命。

公开(公告)号：CN111499591A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN201910090863.5

申请日：2019-01-30

申请人： 山东轩竹医药科技有限公司

发明人： 刘斌 ,  陈博

IPC分类号： C07D267/14 ,  C07D498/04 ,  C07D265/36 ,  C07D209/18 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P33/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/405 ,  A61K31/553

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及RORγ小分子调节剂、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的用途。

公开(公告)号：CN108997251B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201810655352.9

申请日：2018-06-23

申请人： 上海三牧化工技术有限公司

发明人： 徐小波 ,  高峰 ,  薛峰 ,  李瑞芳

IPC分类号： C07D267/14

摘要： 本发明公开了一种多步合成(E)‑2‑亚苄基‑1,2,3,5‑四氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓的方法，属于有机合成技术领域。采用邻硝基苄醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1‑硝基‑2‑(丙炔基氧基甲基)‑苯，接着采用铁粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羟基二硼/有机碱还原得到2‑(丙炔基氧基甲基)‑苯胺，随后与碘苯发生Sonogashira偶联得到2‑[(3‑苯基‑2‑炔氧基)甲基]‑苯胺，接着对氨基进行对甲苯磺酰基保护后，经过溴化亚铜/碳酸铯关环，随后金属钠/萘条件下脱保护得到(E)‑2‑亚苄基‑1,2,3,5‑四氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓。

公开(公告)号：CN109293493A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811268731.9

申请日：2018-10-29

申请人： 清华大学

发明人： 刘刚 ,  吴杰 ,  穆然

IPC分类号： C07C49/84 ,  C07C49/86 ,  C07D267/14 ,  C07C233/18 ,  C07C49/83 ,  C07C69/21 ,  C07C39/15 ,  C07D311/22 ,  C07D413/06 ,  C07D311/80 ,  C07D261/20 ,  C07C69/738 ,  C07C251/48 ,  C07D407/06 ,  C07D405/06 ,  C07D215/22 ,  C07D493/04 ,  C07D313/12 ,  C07D495/04 ,  C07D311/94 ,  C07D311/16 ,  C07C47/57 ,  A61K31/12 ,  A61K31/11 ,  A61K31/553 ,  A61K31/165 ,  A61K31/222 ,  A61K31/352 ,  A61K31/416 ,  A61K31/15 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4192 ,  A61P31/06 ,  A61P1/00 ,  A61P19/08 ,  A61P13/12 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及具有抑制结核分枝杆菌活性的新型二苯甲基类衍生物及其制备方法，特别是具有抑制复制性和非复制性结核分枝杆菌活性的新型二苯甲基类衍生物及其制备方法。具体地，本发明涉及式(I)所示的化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各变量如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方法、包含本发明化合物的药物组合物、以及本发明化合物在制备抗结核分枝杆菌感染引起的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108774192A

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201810655348.2

申请日：2018-06-23

申请人： 大连正邦信息咨询有限公司

发明人： 高峰 ,  薛峰 ,  李瑞芳

IPC分类号： C07D267/14

CPC分类号： C07D267/14 ,  C07B2200/09

摘要： 本发明公开了一种多步合成(E)-2-亚苄基-1,2,3,5-四氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓的方法，属于有机合成技术领域。采用邻硝基苄醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1-硝基-2-(丙炔基氧基甲基)-苯，接着采用铁粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羟基二硼/有机碱还原得到2-(丙炔基氧基甲基)-苯胺，随后与碘苯发生Sonogashira偶联得到2-[(3-苯基-2-炔氧基)甲基]-苯胺，接着对氨基进行苯甲酰基保护后，经过溴化亚铜/碳酸铯关环，随后碱性条件脱保护得到(E)-2-亚苄基-1,2,3,5-四氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓。

公开(公告)号：CN108546253A

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：CN201810655353.3

申请日：2018-06-23

申请人： 大连正邦信息咨询有限公司

发明人： 高峰 ,  薛峰 ,  李瑞芳

IPC分类号： C07D267/14

CPC分类号： C07D267/14

摘要： 本发明公开了一种多步合成2-苄基-1,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓的方法，属于有机合成技术领域。采用邻硝基苄醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1-硝基-2-(丙炔基氧基甲基)-苯，接着采用铁粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羟基二硼/有机碱还原得到2-(丙炔基氧基甲基)-苯胺，随后与碘苯发生Sonogashira偶联得到2-[(3-苯基-2-炔氧基)甲基]-苯胺，接着对氨基进行乙酰基保护后，经过溴化亚铜/碳酸铯关环，随后碱性条件下脱保护得到2-苄基-1,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓。

公开(公告)号：CN105121432B

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201480021120.8

申请日：2014-02-14

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

发明人： D.班德约帕德耶 ,  P.M.艾达姆 ,  P.J.高夫 ,  P.A.哈里斯 ,  J.U.郑 ,  J.康 ,  B.W.金 ,  A.拉克达瓦拉沙 ,  小罗伯特.W.马奎斯 ,  L.K.莱斯特 ,  A.拉曼 ,  J.M.拉曼朱卢 ,  C.A.塞翁 ,  小罗伯特.辛格豪斯 ,  D.张

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D267/14 ,  C07D498/04 ,  C07D281/10 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  C07D223/08 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明公开了具有式(I)的化合物,其中X、Y、Z、Z、Z、Z、R、R、m、A、L和B如本申请所定义,还公开了其制备和使用方法。

公开(公告)号：CN103635467B

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201280032982.1

申请日：2012-06-29

申请人： 吉利德科学公司

发明人： 布里顿·肯尼斯·科基 ,  埃尔费斯·伊莱恩 ,  罗伯特·H.·姜 ,  拉奥·V.·卡拉 ,  德米特里·库尔顿 ,  李晓芬 ,  鲁本·马丁内斯 ,  埃里克·Q.·帕克希尔 ,  涛·佩里 ,  杰夫·扎布洛基 ,  钱德拉塞凯尔·文卡塔拉马尼 ,  迈克尔·格劳普 ,  胡安·格雷罗

IPC分类号： C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/553

摘要： 本发明涉及是钠通道抑制剂的化合物，并且涉及其在治疗各种病状中的用途，包括心血管疾病和糖尿病。在特定的实施方案中，通过通式I给出了化合物的结构：其中Y、Z、n、R1和R3如本文中所述，并且涉及化合物的制备方法和用途，以及涉及含有所述化合物的药物组合物。