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公开(公告)号:CN1261889A
公开(公告)日:2000-08-02
申请号:CN98806846.X
申请日:1998-07-08
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC分类号: C07D417/10 , C07D413/10 , A61K31/42
CPC分类号: C07D413/10 , C07D417/10
摘要: 本发明公开了式Ⅰ的噻二唑基和噁二唑基苯基噁唑烷酮化合物,其中Q是噻二唑基或噁二唑基;其中X1和X2彼此独立地是氢、氟或氯;其中R1是,例如-COCH3或-COCH2CH3。这些化合物是有用的抗菌剂,对多种人和兽的病原体、包括革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧菌有效。
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公开(公告)号:CN1261796A
公开(公告)日:2000-08-02
申请号:CN98806771.4
申请日:1998-07-27
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC分类号: A61K31/44 , A61K31/365 , A61K9/107 , A61K9/48 , A61K47/18
CPC分类号: A61K9/4858 , A61K9/1075 , Y02A50/465 , Y10S514/937
摘要: 本发明提供了一种基于使用特定量碱性胺的新药物组合物,它们包含:作为药物活性物质的吡喃酮化合物,占组合物总重的约0.1%~约10%的碱性胺,一种或多种可药用溶剂,和一种或多种可药用表面活性剂。此外,该组合物还可含有一种或多种可药用油。该组合物是自体乳化剂形式的,它对于亲脂性吡喃酮化合物可提供高浓度和高口服生物利用度。
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公开(公告)号:CN1243439A
公开(公告)日:2000-02-02
申请号:CN98801721.0
申请日:1998-01-16
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司 , 博灵格英格尔海姆制药两合公司
IPC分类号: A61K31/425
CPC分类号: A61K31/428
摘要: 本发明提供了普拉克索在多动腿综合征治疗中的应用。
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公开(公告)号:CN1239961A
公开(公告)日:1999-12-29
申请号:CN97180464.8
申请日:1997-12-19
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
发明人: G·L·邦迪
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/505
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明公开了用于治疗哮喘的嘧啶并[4,5-b]吲哚类(Ⅳ)和嘧啶并[4,5-b]吲哚盐类(Ⅴ)以及其制备方法。
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公开(公告)号:CN1238768A
公开(公告)日:1999-12-15
申请号:CN97180147.9
申请日:1997-12-18
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC分类号: C07D311/20 , C07C215/54
CPC分类号: C07D311/20 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C215/54
摘要: 本发明披露了一个新的中间体3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇(Ⅳ)以及改进的制备托特瑞定的方法。
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公开(公告)号:CN1043574C
公开(公告)日:1999-06-09
申请号:CN94192910.8
申请日:1994-06-17
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
发明人: A·G·罗梅罗
IPC分类号: C07D471/06 , A61K31/435
CPC分类号: C07D471/06
摘要: 具有抗焦虑和抗抑活性和中枢神经系统活性的下列结构式含氮三环化合物及其可药用盐,其中R1和R2独立地为氢,C1-6烷基或R1和R2连接起来形成吡咯烷,哌啶,吗啉或咪唑,X为OCH3,SO2R3,SO2CF3或CN,其中R3为C1-6烷基或芳基;并且Y为氢,Cl,Br,F,CN,CONR1R2,CF3,OCH3,SO2NR1R2。这些化合物适用于治疗抗焦虑紊乱,精神分裂症,帕金森氏病,焦虑,抑郁或在需要这种治疗的病人中作为降血压或治疗偏头疼的化合物。
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公开(公告)号:CN1215393A
公开(公告)日:1999-04-28
申请号:CN97193658.7
申请日:1997-03-28
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC分类号: C07D263/24 , C07D263/20 , C07D413/10 , C07D487/04 , C07D413/04
CPC分类号: C07D487/04 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D413/04 , C07D413/10
摘要: 本发明包括用二羟基化合物(Ⅰ)或缩水甘油(Ⅳ)作为起始物质,从氨基甲酸酯(ⅡA)或三氟乙酰胺(ⅡB)生产5-羟基甲基取代的噁唑烷酮醇(Ⅲ)和将羟基甲基取代的噁唑烷酮醇(Ⅲ)转化为相应的氨基化合物5-氨基甲基取代的噁唑烷酮胺(Ⅶ)的方法,所述噁唑烷酮胺酰化后形成在商业上有用的抗菌剂5-酰氨基甲基取代的噁唑烷酮(Ⅷ)。
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公开(公告)号:CN1172484A
公开(公告)日:1998-02-04
申请号:CN96191740.7
申请日:1996-01-29
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
发明人: D·K·胡秦森
IPC分类号: C07D413/10 , A61K31/42
CPC分类号: C07D413/10
摘要: 杂芳环(Q)取代的苯基噁唑烷酮抗菌剂,其中Q为含1至4个氮原子的5元杂芳环,或含1至4个氮原子的苯并5元杂芳环,其中R1独立为H、OCH3、F或Cl;R2为H、C1—8烷基(随意被一个或多个取代基取代,取代基选自F、Cl、OH、C1—8烷氧基、C1—8酰氧基)、C3—6烷氧基,以及各个Q随意被单取代或多取代,取代基选自H、F、Cl、Br、OR4、SR4、S(O)nR4(n为1或2)、CH、O2CR4、NHCOR4、NHCO2R4、NHSO2R4、CO2R4、CON(R4)2、COR4、C1—8直链或支链烷基或C3—8环烷基,它们随意被(a)-(m)中的1个或多个取代基取代,随意被(a)-(n)项下的取代基单取代或多取代的苯基;R4为H、C1—6直链或支链烷基或C3—8环烷基,它们随意被单取代或多取代,取代基选自氟、氯、羟基、C1—4烷氧基、C1—4酰基、C1—4酰氧基、或O2CCH2N(CH3)2,或随意单取代或多取代苯基,取代基选自氟、氯、C1—4直链或支链烷基、羟基、C1—4烷氧基、C1—4酰基、C1—4酰氧基、或O2CCH2N(CH3)2。
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公开(公告)号:CN1151740A
公开(公告)日:1997-06-11
申请号:CN95193852.5
申请日:1995-06-07
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC分类号: C07D305/14 , C07D409/12 , C07D407/12 , A61K31/335
CPC分类号: C07D413/12 , C07D305/14
摘要: 本发明提供分子式1的7-醚-紫杉酚类似物:分子式1的化合物可用于治疗紫杉酚显示活性的相同的癌症,包括人类卵巢癌、乳腺癌、恶性黑素瘤、肺癌、胃癌、结肠癌、头部和颈部肿瘤和白血病。
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公开(公告)号:CN1749252B
公开(公告)日:2011-06-08
申请号:CN200510083328.5
申请日:1995-05-04
申请人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
发明人: K·R·罗米尼斯 , G·L·邦迪 , T·M·施瓦茨 , R·A·托马西 , J·W·斯特罗巴克 , S·R·特纳 , S·塞斯里冯斯 , P·A·阿里斯托夫 , P·D·约翰逊 , H·I·斯库尼克 , L·L·斯卡勒茨基 , D·J·安德森 , J·默里斯 , R·B·甘米尔 , G·P·鲁克
IPC分类号: C07D309/32
摘要: 本发明涉及可用于抑制逆转录病毒感染的哺乳动物细胞内的逆转录病毒的式I和II的化合物,它们是吡喃-2-酮,5,6-二氢-吡喃-2-酮,4-羟基-苯并吡喃-2-酮,4-羟基-环烷基[b]吡喃-2-酮,以及它们的衍生物。其中R10和R20合在一起是:
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