公开(公告)号：CN106536510B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201580039739.6

申请日：2015-07-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2‑氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109311892A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780037151.6

申请日：2017-06-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  周舟 ,  姚华东 ,  解杰

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式Ⅰ化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式Ⅰ化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107540661A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610470835.2

申请日：2016-06-24

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 朱益忠 ,  汤剑秋 ,  刘飞 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  王路路 ,  汤松 ,  张艳阳

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶，还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN107207519A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680009639.3

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张喜全 ,  孔锐 ,  刘新 ,  陈姗 ,  陈晓萍 ,  杨雷雷 ,  张爱明 ,  程兴栋

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。

公开(公告)号：CN116444446A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202210591833.4

申请日：2022-01-07

申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司

发明人： 周玉洁 ,  江金凤 ,  陈智林 ,  郝锐 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  史晋辉 ,  刘金虎 ,  郭猛 ,  王勇

IPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明涉及一种吉非替尼的制备方法，属于药物合成领域。具体而言涉及一种吉非替尼粗品、成品及其中间体的制备方法。本发明的制备方法所得的吉非替尼粗品纯度提高，杂质含量明显减少，利用本发明的制备方法得到的吉非替尼粗品中有关物质N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑(3‑吗啉‑4‑丙氧基)喹唑啉‑6‑甲氧基‑4‑胺的含量低于0.05％，低于检测限。本发明提供的制备方法能有效控制潜在的遗传毒性杂质及其后续反应产物在吉非替尼中的残留，有效地提高了吉非替尼的产品质量，符合质量控制标准。

公开(公告)号：CN114019063A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202210012469.1

申请日：2022-01-07

申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司

发明人： 周玉洁 ,  江金凤 ,  陈智林 ,  郝锐 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  史晋辉 ,  郭猛 ,  王勇 ,  刘金虎

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/86

摘要： 本发明涉及一种检测吉非替尼有关物质的分析方法，属于药物分析化学领域。具体而言涉及一种检测吉非替尼粗品及成品中有关物质为N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑(3‑吗啉‑4‑丙氧基)喹唑啉‑6‑甲氧基‑4‑胺的分析方法。常见的高效液相色谱法无法分离该有关物质与吉非替尼，本申请提供了一种超临界流体色谱法检测吉非替尼中该有关物质的方法，应用本发明提供的方法检测出的杂质峰与吉非替尼峰之间分离效果好，灵敏度、准确度高，采集时间短，专属性高，能更好地控制吉非替尼的产品质量。

公开(公告)号：CN114019063B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202210012469.1

申请日：2022-01-07

申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司

发明人： 周玉洁 ,  江金凤 ,  陈智林 ,  郝锐 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  史晋辉 ,  郭猛 ,  王勇 ,  刘金虎

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/86

摘要： 本发明涉及一种检测吉非替尼有关物质的分析方法，属于药物分析化学领域。具体而言涉及一种检测吉非替尼粗品及成品中有关物质为N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑(3‑吗啉‑4‑丙氧基)喹唑啉‑6‑甲氧基‑4‑胺的分析方法。常见的高效液相色谱法无法分离该有关物质与吉非替尼，本申请提供了一种超临界流体色谱法检测吉非替尼中该有关物质的方法，应用本发明提供的方法检测出的杂质峰与吉非替尼峰之间分离效果好，灵敏度、准确度高，采集时间短，专属性高，能更好地控制吉非替尼的产品质量。

公开(公告)号：CN118924894A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410892747.6

申请日：2021-04-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张兵 ,  赵伟 ,  杜敏 ,  陆亚敏 ,  马毅敏 ,  杜秀贞 ,  鲁娜 ,  马招兄 ,  张喜全

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种靶向HER2的抗原结合构建体及用途。具体地提供了抗原结合构建体、编码它们的核酸、包含该核酸的载体、包含该载体的细胞、包含它们的药物组合物，还提供了其治疗患有HER2表达肿瘤的受试者、杀伤HER2表达肿瘤细胞或抑制HER2表达肿瘤细胞生长等方面的用途。

公开(公告)号：CN118924750A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410581136.X

申请日：2024-05-11

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 苏楠 ,  于鼎 ,  王训强 ,  汪荣亮 ,  张喜全

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

摘要： 本申请属于医药化学领域，提供了一种吡啶胺化合物在经克唑替尼治疗后耐药的非小细胞肺癌中的应用。具体而言，本申请涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗经克唑替尼治疗后耐药的非小细胞肺癌的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115487188B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202211148664.3

申请日：2019-03-07

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  沈军 ,  韩溪 ,  王训强 ,  汤少男 ,  曹淑情 ,  张喜全 ,  于浩 ,  潘茂琼

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种治疗鼻咽癌的衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途，具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗鼻咽癌中的用途，#imgabs0#