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公开(公告)号:CN107406430B
公开(公告)日:2019-04-26
申请号:CN201680015924.6
申请日:2016-03-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及式化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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公开(公告)号:CN109311852A
公开(公告)日:2019-02-05
申请号:CN201780037239.8
申请日:2017-06-23
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶,具体而言,本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C,还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN107406430A
公开(公告)日:2017-11-28
申请号:CN201680015924.6
申请日:2016-03-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D211/40 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
Abstract: 本申请涉及式I化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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公开(公告)号:CN109311852B
公开(公告)日:2021-04-02
申请号:CN201780037239.8
申请日:2017-06-23
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶,具体而言,本申请涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C,还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN107540661A
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201610470835.2
申请日:2016-06-24
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶,具体而言,本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶,还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN106279307B
公开(公告)日:2019-07-26
申请号:CN201510257469.8
申请日:2015-05-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 陕西师范大学
IPC: C07H15/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物,具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法,以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途,尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。
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公开(公告)号:CN106279307A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510257469.8
申请日:2015-05-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司陕西师范大学
IPC: C07H15/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物,具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法,以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途,尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。
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公开(公告)号:CN105315301A
公开(公告)日:2016-02-10
申请号:CN201410381575.2
申请日:2014-08-05
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D519/00 , A61K31/522 , A61P3/10 , C07C59/265 , C07C51/41
CPC classification number: A61K31/522 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一种噻二唑类DPP-Ⅳ抑制剂的枸橼酸盐,其制备方法、其药物组合物及其治疗受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病尤其是治疗Ⅱ型糖尿病的用途。经研究发现,本发明化合物的枸橼酸盐与其他盐例如富马酸盐、苯甲酸盐相比,具有出乎意料的优势:本发明化合物的枸橼酸盐很容易成盐,可以方便、低成本、高收率地制备得到;本发明化合物的枸橼酸盐具有较好的药代动力学参数,例如较高的生物利用度;本发明化合物的枸橼酸盐具有更好的化学和物理稳定性,例如在高温或高湿条件下或在制备和贮存期间,杂质的形成少。
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公开(公告)号:CN105315301B
公开(公告)日:2018-04-03
申请号:CN201410381575.2
申请日:2014-08-05
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D519/00 , A61K31/522 , A61P3/10 , C07C59/265 , C07C51/41
CPC classification number: A61K31/522 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一种噻二唑类DPP‑Ⅳ抑制剂的枸橼酸盐,其制备方法、其药物组合物及其治疗受益于DPP‑Ⅳ抑制的疾病尤其是治疗Ⅱ型糖尿病的用途。经研究发现,本发明化合物的枸橼酸盐与其他盐例如富马酸盐、苯甲酸盐相比,具有出乎意料的优势:本发明化合物的枸橼酸盐很容易成盐,可以方便、低成本、高收率地制备得到;本发明化合物的枸橼酸盐具有较好的药代动力学参数,例如较高的生物利用度;本发明化合物的枸橼酸盐具有更好的化学和物理稳定性,例如在高温或高湿条件下或在制备和贮存期间,杂质的形成少。
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公开(公告)号:CN112939814B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202011346340.1
申请日:2020-11-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本申请提供了一种氘代达卡他韦中间体的制备方法,具体涉及N‑(三氘代甲氧羰基)‑L‑缬氨酸的制备方法。该制备方法以CDI为活化试剂,2步合成得到该中间体,与现有技术的三光气路线相比,此路线可提高收率以及氘代甲醇的利用率,同时大大降低对环境的污染。
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