公开(公告)号：CN104761601B

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201510103426.4

申请日：2015-03-09

申请人： 江苏师范大学

发明人： 宛瑜 ,  张潇潇 ,  王超 ,  周秋菊 ,  张莉卓 ,  邹欢 ,  吴翚

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  B01J31/02 ,  C07D211/78

摘要： 一种β‑1‑咪唑‑2,3,4,6‑四磺酸基‑D‑吡喃葡萄糖硫氢酸盐的合成及用途，属于多组份反应化学合成硫氢酸盐及其用途。合成：以葡萄糖1为原料进行乙酰化得到化合物2；以化合物2为原料经溴代得化合物3；将化合物3与氮甲基咪唑反应得到化合物4；在碱性条件下将化合物4水解得到目标化合物5；化合物5与氯磺酸反应得到目标产物6,即β‑1‑咪唑‑2,3,4,6‑四磺酸基‑D‑吡喃葡萄糖硫氢酸盐；将其作为催化剂，参与2当量的芳醛、2当量的芳胺、1当量的乙酸乙酰乙酯五组分反应，在40℃温和条件下合成4‑苯胺基‑1‑苯基‑1,2,5,6‑四氢‑2,6‑二苯基吡啶‑3‑羧酸乙酯衍生物。具有：1、快速高收率地得到产物10。2、反应条件温和，操作简单，反应时间短，产率高，后处理简便。3、绿色环保，经济高效。

公开(公告)号：CN104876835B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510210507.4

申请日：2015-04-28

申请人： 江苏师范大学

发明人： 赵玲玲 ,  宛瑜 ,  吴翚

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60 ,  C23F11/14

摘要： 一种曼尼希双碱的制备方法及用途，属于缓蚀剂的制备方法及用途。方法：称取丙酮、37％甲醛水溶液分别与相应的芳香胺化合物以物质的量之比为61:6:1置于烧瓶中，加入催化量的硅磺酸，搅拌，过滤除去硅磺酸，滤液减压蒸馏除去溶剂，固体用乙醇洗涤得粗品，粗品用乙醇重结晶，抽滤，得到以丙酮作为酮组分的曼尼希双碱化合物；以丙酮作为酮组分的曼尼希双碱化合物在金属缓蚀成膜材料中的用途：以丙酮作为酮组分的曼尼希双碱化合物自组装膜覆盖的铜电极在0.1mol·L‑1NaCl溶液中的缓蚀效率；所述的以丙酮作为酮组分的曼尼希双碱化合物吸附在洁净的铜电极表面以后，使铜电极在氯化钠溶液中的腐蚀速度明显下降。优点：该缓蚀剂制备方法简便，反应条件温和，缓蚀效果显著。

公开(公告)号：CN104926819A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510251229.7

申请日：2015-05-15

申请人： 江苏师范大学

发明人： 宛瑜 ,  邱峰 ,  黄树颖 ,  吴翚

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

摘要： 一种2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物的合成方法，属于朝格尔碱衍生物的合成方法。2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物包括：2(8)-三芳基吡啶(三吡啶)朝格尔碱(TB)衍生物、2,8-二芳基朝格尔碱(TB)衍生物和2-芳基-8-氨基朝格尔碱(TB)衍生物；分别通过Suzuki反应将三芳基吡啶、三吡、苯基、菲基或蒽基等片断引入TB骨架；通过Ullmann反应将咔唑、二苯胺或吩噻嗪引入TB骨架，得到了新型2,8-二芳基(氮)朝格尔碱(TB)衍生物。所有产物的抗人肝癌HepG2细胞活性，从中筛选得到了4个抗人肝癌HepG2细胞活性优良的产物。将吩噻嗪、咔唑等具有生理活性的片断引入TB骨架，首次设计合成了2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物，希望通过二者的强强联合筛选到具有抗肝癌活性的化合物。

公开(公告)号：CN104761600A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510103297.9

申请日：2015-03-09

申请人： 江苏师范大学

发明人： 宛瑜 ,  张潇潇 ,  王超 ,  崔浩 ,  吴翚

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07H19/052 ,  C07D209/38 ,  C07H1/00

摘要： 一种溴代β-1-咪唑-2,3,4,6-四羟基-D-吡喃葡萄糖的合成及用途，属于多组份反应化学合成吡喃葡萄糖及其用途。溴代β-1-咪唑-2,3,4,6-四羟基-D-吡喃葡萄糖的合成，包括：1)以葡萄糖1为原料进行乙酰化得到化合物2；2)以化合物2为原料经溴代得化合物3；3)将化合物3与氮甲基咪唑反应得到化合物4；4)在碱性条件下将化合物4水解得到目标化合物5，即溴代β-1-咪唑-2,3,4,6-四羟基-D-吡喃葡萄糖；将其作为高效催化剂成功催化了靛红及其衍生物与低活性酮参与的酮-酮交叉Aldol反应，合成了一系列具有潜在药用价值的3-烷基-3-羟基-2-酮衍生物。优点：其他催化剂不能催化的低活性酮也可以直接反应，拓宽了反应底物，方法操作简单，反应时间短，产率较高。反应绿色环保，经济高效。

公开(公告)号：CN103319423A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310271051.3

申请日：2013-06-28

申请人： 江苏师范大学

发明人： 赵玲玲 ,  宛瑜 ,  陈良凤 ,  刘贵香 ,  黄树颖 ,  岳沭宁 ,  张文莉 ,  崔浩 ,  吴翚

IPC分类号： C07D245/02

CPC分类号： Y02P20/584

摘要： 本发明涉及一种3,7-双芳基-1,5-二氧-3,7-二氮杂环辛烷的合成方法，属氮杂冠醚合成技术领域。该合成方法将芳香胺与甲醛水溶液混合，反应后得到3,7-双芳基-1,5-二氧-3,7-二氮杂环辛烷，该合成方法以硅磺酸为催化剂，产率和纯度均较高且反应速度快，反应结束后仅通过简单的过滤即可实现催化剂的回收且无酸性废液产生，产物纯度较高；本发明提供的合成方法无需进行加热加压，反应条温和，无额外能耗，成本较低。