公开(公告)号：CN116162118A

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202310165371.4

申请日：2023-02-24

申请人： 苏州莱克施德药业有限公司

发明人： 高澍 ,  刘同昶 ,  杨理想

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，特别是涉及一种一步法合成阿卡地新的方法，具体包括以下步骤：将化合物Ⅱ和浓氨水依次加入耐压反应釜内，密封反应釜，并将反应釜置于高温油浴中保温；反应完成后，将反应釜降至室温，经减压蒸馏除去氨水，反应残留物经乙醇热提取后浓缩去除大部分乙醇，析出固体，混合物经过滤、硅胶柱层析得到化合物Ⅰ。本发明工艺步骤简短，浓氨水是除起始原料肌苷外唯一在反应中使用的化学品，本发明避免使用大量有毒有害的有机溶剂和其他化学品，具备环境友好的特点；本发明极大地减少废水的产生，不需要考虑多步反应中各中间体的分离与纯化，能够极大地缩短生产周期，节约生产成本，有利于规模性工业化生产。

公开(公告)号：CN111995541A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201910447749.3

申请日：2019-05-27

申请人： 润佳(苏州)医药科技有限公司 ,  上海君实生物医药科技股份有限公司

发明人： 吕佳声 ,  顾家敏 ,  吉祥 ,  朱东青 ,  贺小林 ,  孔宪起

IPC分类号： C07C233/25 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C237/30 ,  C07D209/26 ,  C07D209/28 ,  C07D213/56 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D307/81 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/14 ,  C07H19/052 ,  C07K5/103 ,  C07K5/072 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/405 ,  A61K31/343 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/166 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07

摘要： 本发明提供了式(I)所示的含稳定重同位素富集的酰胺官能团的化合物，其用于调整药物或前药的药代动力学特性、代谢特性和/或递送效率，以及其治疗和预防效果。本发明还涉及含同位素富集的酰胺的药物和前药在治疗或预防疾病病症和症状中的应用。

公开(公告)号：CN109942656A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910238999.6

申请日：2019-03-27

申请人： 赣南师范大学

发明人： 周中高 ,  元洋洋 ,  匡会芳 ,  马小明 ,  彭启敏 ,  谢永荣

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  C07F15/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

摘要： 本发明提供了一种基于葡萄糖氮杂环卡宾稳定的手性钯纳米粒子及其制备方法，结构如式I所示：本发明是以立体化学丰富、廉价易得的天然手性源D-葡萄糖作为葡萄糖氮杂环卡宾稳定的手性钯纳米粒子的手性源，用一种简便快捷的路线，通过配体交换的方法高效快速地制备了一种基于葡萄糖氮杂环卡宾稳定的手性钯纳米粒子I，高分辨透射电镜分析显示，基于葡萄糖氮杂环卡宾稳定的手性钯纳米粒子I的尺寸介于1.5-10.0nm之间，X-射线粉末衍射分析显示手性葡萄糖氮杂环卡宾稳定的钯纳米粒子具有很高的结晶性。

公开(公告)号：CN108129533A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201711189533.9

申请日：2017-11-24

申请人： 孝感市锐思新材科技有限公司

发明人： 王大可 ,  张欣

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

CPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明涉及一种咪唑立宾精制材料的制备方法。按重量份计，在反应釜中加入丙烯酸酯，丙烯酸3-(三甲氧硅基)丙酯，羟乙基纤维素，2,2-二甲基乙炔基硼酸，N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)，2-溴环己二烯-1,4-二酮，顺丁烯二酸二异癸酯，2-甲基苯并呋喃[2,3-B]吡啶-8-基-三氟甲磺酸酯，过氧化马来酸叔丁酯，水，纳米碳酸钙，升温至80-90℃，反应8-16h，反应结束后用醋酸溶液吸去碳酸钙，产物经水洗，干燥，即得到得到咪唑立宾精制材料。

公开(公告)号：CN107474090A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710747341.9

申请日：2017-08-23

申请人： 赣南师范大学

发明人： 周中高 ,  元洋洋 ,  李美 ,  谢永荣

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  C07C217/84 ,  C07C213/08 ,  B01J31/02 ,  B01J31/22

摘要： 本发明提供了一种碳水化合物双氮杂环卡宾前体盐及其制备方法和用途，结构如式I所示：本发明的通过廉价易得、立体化学丰富的单糖作为手性催化剂的手性源，用两种不同的方法合成了碳水化合物双氮杂环卡宾前体盐，将其作为钯催化Buchwald-Hartwig反应的催化剂，替换毒性大、对水氧极其敏感的膦配体，合成具有现实应用价值的Spiro-OMeTAD及其衍生物，克服制备Spiro-OMeTAD及其衍生物步骤复杂、产物组分多、不易纯化、产率低下等缺点。

公开(公告)号：CN103450300B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201310414343.8

申请日：2013-09-12

申请人： 华北制药集团新药研究开发有限责任公司

发明人： 张炜 ,  谢新宇 ,  冷凤 ,  孔鹏 ,  李梅 ,  李淑兰 ,  李福棣 ,  谷岩翡 ,  王琪 ,  段宝玲 ,  朱秀良 ,  董爱华 ,  宋霏

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H1/08

摘要： 本发明提供了一种咪唑立宾的提纯方法，该方法包括以下步骤：首先向咪唑立宾发酵液中加入酸，再加入絮凝剂，过滤得到粗滤液；然后采用大孔树脂柱对粗滤液依次进行脱色、富集、二次脱色处理，将二次脱色液减压浓缩后，冷却结晶，得到咪唑立宾粗粉；最后对所得咪唑立宾粗粉进行重结晶处理，得到咪唑立宾精粉。本发明所述提纯方法能够大幅度提高咪唑立宾的纯度，该方法收率高，所得咪唑立宾精粉稳定性好、颗粒均匀、易于分装。

公开(公告)号：CN101687899A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880020868.0

申请日：2008-07-01

申请人： 旭化成可乐丽医疗株式会社

发明人： 石田哲也

IPC分类号： C07H19/052 ,  A61K31/7056 ,  A61P1/04

CPC分类号： A61K31/7056

摘要： 本发明的课题在于提供一种含有咪唑立宾的溃疡性结肠炎治疗药，该治疗药对于溃疡性结肠炎具有治疗效果，并且在溃疡性结肠炎的缓解维持中不用担心副作用，可长期投与。本发明涉及一种含有咪唑立宾的溃疡性结肠炎治疗药，其特征在于，其为含有咪唑立宾的溃疡性结肠炎治疗药，该治疗药对于正在施行白细胞除去法、并且至少在开始白细胞除去法以后没有投与咪唑立宾以外的免疫抑制剂的溃疡性结肠炎的患者使用，开始投与上述治疗药的时期为白细胞除去法的施行中、且在临床症状改善的时间点以后，以至少1次/天进行投与，使得咪唑立宾的最高血药浓度为0.6μg/ml以上且不到1.5μg/ml。

公开(公告)号：CN101343303A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200810048913.5

申请日：2008-08-19

申请人： 武汉大学

发明人： 章晓联 ,  周翔 ,  李国瑞 ,  刘俊

IPC分类号： C07H19/052 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/18

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种治疗艾滋病的药物化合物及其制备方法和应用，化合物结构式(I)表示的小分子药物，其中R表示，－(CH2)n－，n＝1－5，或1，4－苯基，或1，2－苯基，或2，6－吡啶基。其中I型化合物由三步反应得到：首先邻苯二胺与二酸反应得到苯并咪唑二聚体，然后它与五元糖反应，再通过脱保护可得到终产物。化合物合成后，通过构建HIV假病毒模型对其活性进行检测。结果显示，苯并咪唑核苷类化合物具有抗HIV活性，结果表明，该化合物可用于治疗或预防艾滋病。

公开(公告)号：CN1222534C

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN99807008.4

申请日：1999-04-01

申请人： 葛兰素集团有限公司

发明人： B·H·卡特尔 ,  A·霍德格森 ,  L·-F·黄

IPC分类号： C07H19/052 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/052

摘要： 本发明涉及VI型5，6-二氯-2-(异丙基氨基)-1-β-L-呋喃核糖基-1H-苯并咪唑、药用组合物及其医疗用途。

公开(公告)号：CN1272113A

公开(公告)日：2000-11-01

申请号：CN98808517.8

申请日：1998-07-29

申请人： 密歇根大学董事会 ,  格拉克索集团有限公司

发明人： L·B·托恩森德 ,  J·C·德拉克 ,  K·K·比罗恩 ,  F·L·小伯伊德

IPC分类号： C07H19/052 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/052 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及D－和L－来苏呋喃糖基苯并咪唑类化合物。在一个实施方案中,本发明涉及D－和L－来苏呋喃糖基苯并咪唑化合物,它们选自具有下列通式的化合物组:(β－D),(β－L),(α－L)以及(α－D),其中R2,R4,R5,R6和R7各自独立,可以相同或不同,它们独立的选自:－H,－F,－Cl,－Br,－I,－NO2,－N(R8)2,－OR8,－SR12,以及－CF3,其中R8独立地为－H或具有1—6个碳原子的烷基,且R12独立地为－H或具有1—10个碳原子的烃基基团;R9,R10和R11各自独立,可以相同或不同,为H或保护的羟基基团;它们的异头和光学异构体;以及它们制药学上可以接受的盐类和前药衍生物。本发明还涉及使用这些化合物的抗病毒组合物,应用这些化合物治疗病毒感染的方法,以及这些化合物在制备用于治疗病毒感染药物方面的用途。