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公开(公告)号：CN118206550A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202311726510.2
申请日：2023-12-14
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D519/00 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/497 , C07D401/14 , C07D491/107 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及SHP2抑制剂及其应用。具体为式(I)所示化合物、其异构体、氘代化合物或其药学上可接受的盐及其在制备用于治疗和/或预防与SHP2活性异常相关疾病的药物中的用途。其中式(I)中各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109970620B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201711499747.6
申请日：2017-12-27
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/52
摘要： 本发明提供了一种如下所示制备沙格列汀中间体2的方法，该方法对现有工艺进行了改进，极大提高了产品收率和纯度，且后处理方便，尤其适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114214375A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111607581.1
申请日：2021-12-27
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司 , 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C12P17/10 , C07D231/16 , C07C67/343 , C07C69/608
摘要： 本发明涉及一种芦可替尼中间体(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN108420798B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201710081673.8
申请日：2017-02-15
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种抗凝剂的速释药物制剂及其制备方法，属于医药技术领域。所述抗凝剂的速释药物制剂包含维卡格雷化合物或其药学上可以接受的形式，其中所述制剂为片剂、胶囊的形式，所述维卡格雷或其药学上可接受形式以适当粒径提供，其D90＜50μm。本发明获得的含药颗粒，其形成的药物制剂在体外溶出测试中表现出快速释放的特征，并且在体内药代动力学上表现出相当的优势，表现为更大的药物吸收程度(AUC)和速率(Cmax)。本发明还提供了所述抗凝剂的速释药物制剂制备方法，根据本发明公开的含药颗粒处方，通过可选制备步骤的组合，可以得到稳定性优异的胶囊或片剂速释制剂。
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公开(公告)号：CN110642838A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910519558.3
申请日：2019-06-17
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的2-氨基嘧啶衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗表皮生长因子受体(EGFR)激酶相关疾病的用途，特别是用于预防或治疗与表皮生长因子受体激酶相关的癌症的用途。其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同
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公开(公告)号：CN110642836A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910519664.1
申请日：2019-06-17
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的2-氨基嘧啶衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗表皮生长因子受体(EGFR)激酶相关疾病的用途，特别是用于预防或治疗与表皮生长因子受体激酶相关的癌症的用途。其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN110577514A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910468248.3
申请日：2019-05-31
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的喹啉或喹唑啉衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗人表皮生长因子受体Her/erbB家族相关疾病药物的用途，特别是用于预防或治疗与蛋白质酪氨酸激酶相关的肿瘤的用途。其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN106146330B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201510194636.9
申请日：2015-04-21
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07C229/52 , C07C227/04 , C07C205/59 , C07C205/37 , C07C201/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 发明提供一种制备式(I)化合物的方法：该方法具体包括如下步骤：(1)式(II)化合物在碱性条件下与式(V)化合物反应生成式(III)化合物；(2)(III)化合物在钯碳存在下，在碱性性条件下与化合物(VI)反应生成式(IV)化合物；(3)式(IV)化合物在钯碳存在下，在氢源存在下，在碱性条件下反应生成式(I)化合物。该方法设计巧妙，保护基的脱除与脱氯、硝基还原在最后的氢化过程中一并完成，所得式(I)化合物产品纯度高；最为关键的是与其它Suzuki偶联试剂相比，钯碳价格更为便宜，来源广泛易得；在反应后在简单过滤分离后可以直接回收套用，极大的降低了物料成本；同时减少了三废排放，非常适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105330609A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201510890026.2
申请日：2015-12-07
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D257/04 , C07C233/47 , C07C231/02
CPC分类号： C07D257/04 , C07B2200/13 , C07C231/02 , C07C233/47
摘要： 本发明公开了一种制备LCZ696的方法。合成路线如下所示。在制备化合物III过程中，使用乙酸钠做碱时，转化率高、水解杂质少、体系稳定性好，且反应时间大大缩短；在制备化合物I过程中，以丙酮：正庚烷＝5:1～10：1为共结晶溶剂，采用35～45℃的反应温度并在此温度下向反应体系中以一定的速度滴加氢氧化钠溶液，可以大大减少水解产物的产生，且固体析出状态良好、纯度高，胺解杂质和水解杂质能够得到有效控制，可以直接作为原料药供制剂使用。
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公开(公告)号：CN103408636B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201310374794.3
申请日：2013-08-23
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏威凯尔医药科技有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将L-苯丙氨酸与吡嗪-2-甲酸进行缩合反应，得到N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸；（2）将(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐与N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸进行缩合反应，得到硼替佐米。本发明以(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐为反应原料，通过在低温下滴加(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐到反应液中，避免了副反应的发生，同时省去了脱除硼酸上的保护基的步骤，缩短了反应周期，降低了生产成本，并且减少了脱保护步骤的产品损失，提高了产品的收率和纯度。
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