公开(公告)号：CN101747261A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204690.7

申请日：2008-12-16

申请人： 浙江东亚药业有限公司 ,  上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 赵建宏 ,  刘娜 ,  刘强 ,  池正明

IPC分类号： C07D213/64

摘要： 本发明公开了一种4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-cis-2-丁烯-1-醇的制备方法，包括如下步骤：用酸性物质调节2-(4-取代氧基-cis-2-丁烯-1-氧)-4-(1-哌啶基)吡啶水溶液的pH为1《pH＜7，然后反应，在反应产物的水溶液中，加入无机碱调节pH到7.5～14，再用有机溶剂萃取，收集目标物产物。本发明的显著优点：用水代替了有机溶剂甲醇和甲苯，降低了成本，减少了污染；酸用量很少，大大减少了三废，有利于环保；产物的纯化分离方法合理，操作简便，收率高达90％，适合工业化大生产，在制备新一代H2受体抑制剂拉夫替丁上具有重要价值。

公开(公告)号：CN101665490B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200810042333.5

申请日：2008-09-01

申请人： 浙江东亚药业有限公司 ,  上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 刘强 ,  李日生 ,  何小鹏 ,  池正明 ,  赵建宏

IPC分类号： C07D407/06 ,  A61P31/10

摘要： 本发明提供了一种酮康唑衍生物的制备方法，包括如下步骤：将二氯乙基胺卤酸盐、对羟基苯胺和碱在水溶液中反应，获得4-(4-羟基苯基)哌嗪，在有机溶剂中，在碱性物质存在的条件下，与氯甲酸乙酯反应，获得[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯，再与顺-[2-(2，4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-基-甲基)-1，3二恶戊烷基]-4-甲基对甲基苯磺酸酯在有机溶剂中，碱性物质存在的条件下，进行缩合反应，然后从反应产物中收集目标产物。本发明的显著优点就在于步骤少，成本低。而且反应容易控制且比较简洁，原料易得，操作方便，是一种适合工业化生产的方法。

公开(公告)号：CN101723878A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200810201057.2

申请日：2008-10-10

申请人： 浙江东亚药业有限公司 ,  上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 赵建宏 ,  刘强 ,  池正明

IPC分类号： C07D211/32 ,  A61P25/28

摘要： 本发明提供了一种多奈哌齐的生产方法，包括如下步骤：将氢化物(4)与取代磺酸苄酯缩合反应，然后从反应产物中收集多奈哌齐(1)，本发明的方法，不会产生杂质，所得产品纯度大大提高，收率高达85％，反应时间短，仅2-5小时，操作简便，稳定性好，设备投资小，适合工业化生产。反应通式如下：。

公开(公告)号：CN101362693A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：CN200810200264.6

申请日：2008-09-23

申请人： 浙江东亚药业有限公司 ,  上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 赵建宏 ,  刘强 ,  池正明

IPC分类号： C07C69/716 ,  C07C67/32

摘要： 本发明提供了一种2，3，4，5－四氟苯甲酰乙酸乙酯的合成方法，包括如下步骤：将2，3，4，5－四氟苯甲酰丙二酸二乙酯与水混合水解，然后从反应产物中收集2，3，4，5－四氟苯甲酰乙酸乙酯。采用本发明的方法，水解时原料能完全转化，所得产品纯度高达97.5％，收率最高可达90％，反应稳定性好，后处理简单，而且反应中不会产生大量的废酸水，对环境基本无危害，因此该工艺具有一定的市场竞争力。

公开(公告)号：CN101747261B

公开(公告)日：2012-02-22

申请号：CN200810204690.7

申请日：2008-12-16

申请人： 浙江东亚药业有限公司 ,  上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 赵建宏 ,  刘娜 ,  刘强 ,  池正明

IPC分类号： C07D213/64

摘要： 本发明公开了一种4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-cis-2-丁烯-1-醇的制备方法，包括如下步骤：用酸性物质调节2-(4-取代氧基-cis-2-丁烯-1-氧)-4-(1-哌啶基)吡啶水溶液的pH为1《pH＜7，然后反应，在反应产物的水溶液中，加入无机碱调节pH到7.5～14，再用有机溶剂萃取，收集目标物产物。本发明的显著优点：用水代替了有机溶剂甲醇和甲苯，降低了成本，减少了污染；酸用量很少，大大减少了三废，有利于环保；产物的纯化分离方法合理，操作简便，收率高达90％，适合工业化大生产，在制备新一代H2受体抑制剂拉夫替丁上具有重要价值。

公开(公告)号：CN101665490A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200810042333.5

申请日：2008-09-01

申请人： 浙江东亚药业有限公司 ,  上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 刘强 ,  李日生 ,  何小鹏 ,  池正明 ,  赵建宏

IPC分类号： C07D407/06 ,  A61P31/10

摘要： 本发明提供了一种酮康唑衍生物的制备方法，包括如下步骤：将二氯乙基胺卤酸盐、对羟基苯胺和碱在水溶液中反应，获得4-(4-羟基苯基)哌嗪，在有机溶剂中，在碱性物质存在的条件下，与氯甲酸乙酯反应，获得[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯，再与顺-[2-(2，4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-基-甲基)-1，3二恶戊烷基]-4-甲基对甲基苯磺酸酯在有机溶剂中，碱性物质存在的条件下，进行缩合反应，然后从反应产物中收集目标产物。本发明的显著优点就在于步骤少，成本低。而且反应容易控制且比较简洁，原料易得，操作方便，是一种适合工业化生产的方法。

公开(公告)号：CN101580514A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200910053166.9

申请日：2009-06-16

申请人： 上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 赵建宏 ,  高艳 ,  池正明 ,  李海滨

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种左氟沙星的制备方法，包括如下步骤：将左氟羧酸在水中，与N－甲基哌嗪反应，然后从反应产物中收集左氟沙星。本发明的方法，以水作溶剂，成本低，对环境污染小，是经济环保的最佳优择，反应终了将水蒸出进行回收套用，大大降低了废水处理量，节约了水资源，进一步降低了成本，反应制得的产品左氟沙星颜色浅，吸光度好。

公开(公告)号：CN101575306B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200910052858.1

申请日：2009-06-10

申请人： 上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 赵建宏 ,  刘娜 ,  池正明

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C303/40

摘要： 本发明公开了一种西维来司钠的制备方法，包括如下步骤：将碱性物质在溶剂中与N-[2-[4-(2，2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰胺基]苯甲酰基]甘氨酸苄酯反应，反应体系的pH值为8～14，反应后从反应产物中收集西维来司钠。与以往发明相比较，本发明具有如下优点：去掉了氢化脱苄，使反应步骤缩短一步，减少工时和能耗，提高了生产效率，避免了使用价格昂贵且对设备和生产环境均有很高要求的钯碳(Pd/C)，大大降低了原料成本和设备投资。合成工艺简单，仅通过一步选择性水解即制得目标产物，便于工业化实施。

公开(公告)号：CN101575306A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910052858.1

申请日：2009-06-10

申请人： 上海右手医药科技开发有限公司

发明人： 赵建宏 ,  刘娜 ,  池正明

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C303/40

摘要： 本发明公开了一种西维来司钠的制备方法，包括如下步骤：将碱性物质在溶剂中与N－[2－[4－(2，2－二甲基丙酰氧基)苯磺酰胺基]苯甲酰基]甘氨酸苄酯反应，反应体系的pH值为8～14，反应后从反应产物中收集西维来司钠。与以往发明相比较，本发明具有如下优点：去掉了氢化脱苄，使反应步骤缩短一步，减少工时和能耗，提高了生产效率，避免了使用价格昂贵且对设备和生产环境均有很高要求的钯碳(Pd/C)，大大降低了原料成本和设备投资。合成工艺简单，仅通过一步选择性水解即制得目标产物，便于工业化实施。