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公开(公告)号：CN117430619A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202310897259.X
申请日：2023-07-20
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/444 , A61K31/5377
摘要： 本发明提供一种式(I)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，与现有技术中的RET抑制剂相比，本发明化合物对于RET激酶表现出更为优异的抑制活性。因此，本发明化合物对于由RET异常表达介导的疾病具有更优异的治疗效果。 各基团定义如说明书所述。
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公开(公告)号：CN116829557A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202280011926.3
申请日：2022-01-29
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D471/14
摘要： 本发明公开了五并杂环类化合物、其制备方法及其应用。具体的本发明公开了如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，以及含有该类化合物的组合物以及该类化合物用于制备治疗与KRAS G12C突变蛋白作用机理相关疾病或障碍的药物用途。本申请中的五并杂环类化合物具有抑制表达KRAS G12C突变蛋白的Ba/F3KRAS‑G12C细胞、NCI‑H358细胞以及MIA PaCa‑2细胞增殖的活性，且对细胞系NCI‑H358裸小鼠皮下移植瘤的生长具有良好的抑制作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116283914A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202111452507.7
申请日：2021-12-01
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , C07C309/04 , C07C303/32 , C07C51/41 , C07C53/18
摘要： 本发明公开了一类嘧啶类化合物、其制备方法及应用。具体地，本发明提供了一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐。该化合物结构新颖，对EGFR Del19/T790M/C797S突变具有良好的抑制作用，有望治疗和/或预防由EGFR介导的多种疾病。
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公开(公告)号：CN115677666A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110875626.7
申请日：2021-07-30
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
发明人： 张强
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506
摘要： 本申请公开了一种吲哚联嘧啶类化合物、其中间体、制备方法及其应用。本发明提供的如式I所示的吲哚联嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其对EGFR Del19/T790M/C797S突变具有良好的抑制作用，有望治疗和/或预防由EGFR介导的多种疾病。
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公开(公告)号：CN112638897A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201980055090.5
申请日：2019-08-22
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 一种式(I)所示的EGFR激酶抑制剂化合物，以及所述激酶抑制剂化合物的盐、制备方法、药物组合物及其在治疗由EGFR介导的疾病特别是癌症方面的应用。
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公开(公告)号：CN111868060A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201980018770.X
申请日：2019-03-14
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D471/06 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/08 , C07D491/107 , A61K31/5025 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及下述通式(I)所示的二氢吡啶并酞嗪酮衍生物、其制备方法与应用，式中R1、R2、R3、m、n、环A和环B如说明书中所定义。本发明所述二氢吡啶并酞嗪酮衍生物具有良好的PARP抑制活性，可用于治疗或预防因抑制PARP活性而改善的疾病。
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公开(公告)号：CN118239947A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202311792141.7
申请日：2023-12-22
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C07F9/6561 , C07F9/6568 , C07F9/6584 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61K31/4995 , A61K31/675 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种化合物、其中间体、制备方法、药物组合物及应用。具体公开了一种如式I所示的化合物、其立体异构体、或前述任一者的药学上可接受的盐。该化合物对人乳腺癌细胞HCC1569、人卵巢癌细胞OVCAR3的增殖具有抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118027068A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311500080.2
申请日：2023-11-10
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07F7/08
摘要： 本发明公开了一种含桥环的化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的化合物对G810R的耐药问题有很明显的改善，对RET蛋白有明显的降解活性，具有较佳的药代性质。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112638897B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN201980055090.5
申请日：2019-08-22
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 一种式(I)所示的EGFR激酶抑制剂化合物，以及所述激酶抑制剂化合物的盐、制备方法、药物组合物及其在治疗由EGFR介导的疾病特别是癌症方面的应用。
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公开(公告)号：CN117327094A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202310800132.1
申请日：2023-06-30
申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5383 , C07C309/19 , C07C309/29 , C07C309/30 , C07C309/04 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C57/145 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C59/245 , C07C57/15 , C07C53/18
摘要： 本公开提供一种(2R，4aR，7R)‑3‑丙烯酰基‑12‑氯‑10‑氟‑11‑((S)‑2‑氟‑6‑羟基苯基)‑2‑甲基‑7‑((S)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基)‑2，3，4，4a，6，7‑六氢‑8‑氧杂‑3，5a，9，13c‑四氮杂萘并[3，2，1‑de]蒽‑5(1H)‑酮(以下简称“化合物I”)或其药学上可接受的盐及其晶型。本公开还提供包含化合物I或其药学上可接受的盐及其晶型中的至少一种的药物组合物，以及用于制备所述晶型的方法。本公开进一步还提供化合物I或其药学上可接受的盐及其晶型或包含化合物I或其药学上可接受的盐及其晶型中的至少一种的药物组合物在疾病、特别是由KRAS G12C突变介导的疾病的预防和/或治疗中的用途。本公开的化合物I或其药学上可接受的盐的晶型的引湿性、溶解度和稳定性优异。
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