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公开(公告)号:CN116283914A
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202111452507.7
申请日:2021-12-01
申请人: 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , C07C309/04 , C07C303/32 , C07C51/41 , C07C53/18
摘要: 本发明公开了一类嘧啶类化合物、其制备方法及应用。具体地,本发明提供了一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐。该化合物结构新颖,对EGFR Del19/T790M/C797S突变具有良好的抑制作用,有望治疗和/或预防由EGFR介导的多种疾病。
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公开(公告)号:CN115677666A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202110875626.7
申请日:2021-07-30
申请人: 上海艾力斯医药科技股份有限公司
发明人: 张强
IPC分类号: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506
摘要: 本申请公开了一种吲哚联嘧啶类化合物、其中间体、制备方法及其应用。本发明提供的如式I所示的吲哚联嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐,其对EGFR Del19/T790M/C797S突变具有良好的抑制作用,有望治疗和/或预防由EGFR介导的多种疾病。
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公开(公告)号:CN110606842B
公开(公告)日:2021-06-01
申请号:CN201810627166.4
申请日:2018-06-15
申请人: 上海艾力斯医药科技股份有限公司 , 江苏艾力斯生物医药有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , C07D213/75 , C07D213/73
摘要: 本发明提供了一种式I化合物2‑[2‑(二甲胺基乙基)甲胺基]‑3‑丙烯酰胺基‑5‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑胺基]‑6‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶的制备方法、所用中间体以及相关中间体的制备方法。该方法由3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与式VII化合物经缩合反应、取代反应、还原反应、酰化反应、消除反应得到式I化合物。本发明的制备方法环境友好、成本低、条件温和、操作简单、收率高、终产物纯度高、适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN117327094A
公开(公告)日:2024-01-02
申请号:CN202310800132.1
申请日:2023-06-30
申请人: 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号: C07D498/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5383 , C07C309/19 , C07C309/29 , C07C309/30 , C07C309/04 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C57/145 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C59/245 , C07C57/15 , C07C53/18
摘要: 本公开提供一种(2R,4aR,7R)‑3‑丙烯酰基‑12‑氯‑10‑氟‑11‑((S)‑2‑氟‑6‑羟基苯基)‑2‑甲基‑7‑((S)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基)‑2,3,4,4a,6,7‑六氢‑8‑氧杂‑3,5a,9,13c‑四氮杂萘并[3,2,1‑de]蒽‑5(1H)‑酮(以下简称“化合物I”)或其药学上可接受的盐及其晶型。本公开还提供包含化合物I或其药学上可接受的盐及其晶型中的至少一种的药物组合物,以及用于制备所述晶型的方法。本公开进一步还提供化合物I或其药学上可接受的盐及其晶型或包含化合物I或其药学上可接受的盐及其晶型中的至少一种的药物组合物在疾病、特别是由KRAS G12C突变介导的疾病的预防和/或治疗中的用途。本公开的化合物I或其药学上可接受的盐的晶型的引湿性、溶解度和稳定性优异。
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公开(公告)号:CN117362315A
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202210775811.3
申请日:2022-07-01
申请人: 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号: C07D498/22 , C07C59/265 , C07C51/41 , C07D471/14 , C07F7/18 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种五并杂环化合物、其中间体及其制备方法。本发明提供了一种式X所示的五并杂环化合物、其中间体及其制备方法;其包括以下步骤:溶剂中,将如式IX所示化合物与柠檬酸进行成盐反应,得如式X所示化合物。如式IX所示化合物和如式X所示化合物是一种KRAS G12C抑制剂,可以用于预防和/或治疗由KRAS G12C突变介导的疾病;本发明提供的制备方法可实现2kg级规模制备上述五并杂环化合物,具有工业生产的可行性。
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公开(公告)号:CN117430540A
公开(公告)日:2024-01-23
申请号:CN202210834303.8
申请日:2022-07-14
申请人: 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号: C07D207/333 , C07C57/15 , C07C55/10 , C07C51/41 , C07B53/00 , C07F7/18 , C07F9/6574
摘要: 本发明公开了一种吡咯烷化合物及其制备方法。具体公开了一种化合物III‑1的制备方法,其包括以下步骤:溶剂中,化合物IV与富马酸发生成盐反应,得到化合物III‑1;所述化合物IV 为 和 任意比例的混合物。本发明的吡咯烷化合物及其制备方法应用于(S)‑2‑((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代)‑1‑((S)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基)乙醇的制备,可提高目标产物的纯度,获得较高收率;
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公开(公告)号:CN110590749B
公开(公告)日:2020-11-06
申请号:CN201911024029.2
申请日:2016-03-07
申请人: 上海艾力斯医药科技股份有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506
摘要: 本发明涉及吡啶胺基嘧啶衍生物甲磺酸盐的结晶形式及其制备和应用。本发明提供式(I)化合物的甲磺酸盐的结晶形式I、结晶形式II,其制备方法,包含该结晶形式的药物组合物及该结晶形式在治疗哺乳动物尤其人类由EGFR激活型或耐药型突变体介导的疾病、特别是癌症中的应用。本发明式(I)化合物的甲磺酸盐的结晶形式具有良好的溶解度,在动物体内的生物利用度高。
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