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公开(公告)号：CN118304462A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410741895.8
申请日：2024-06-11
申请人： 安徽皓元药业有限公司
摘要： 本发明属于医药材料技术领域，具体涉及一种止血材料及其制备方法。一种止血材料，主要由复合纳米纤维核心层和水凝胶外层组成；本发明通过将天然提取物加入到纳米纤维中制备成核心层，然后利用水凝胶将复合纳米纤维核心层包裹，复合纳米纤维与水凝胶前体原位交联形成复合结构协同发挥作用，两者形成牢固的界面连接，提高整体材料的强度和韧性，同时水凝胶本身在水分蒸发时吸收热量为皮肤带来清凉感，有效降低皮肤的温度，促进后续纳米纤维核心层的止血作用。
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公开(公告)号：CN117886751A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202211221616.2
申请日：2022-10-08
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07D221/22
摘要： 本发明属于药物化学合成领域，具体涉及一种伐尼克兰中间体的制备方法。包括如下步骤：1)在有机溶剂A存在下，式4化合物为原料，加入乙酸铵和还原剂，反应得到式3化合物或其盐；2)在有机溶剂B中，将式3化合物或其盐，在碱的作用下，与三氟乙酸酐或三氟醋酸乙酯反应得到式2化合物；3)在溶剂C和催化剂的存在下，将式2化合物与硝化剂进行硝化反应得到式1化合物。本发明解决现有技术存在步骤繁琐，原子利用率低，成本高等问题，提供的路线新颖，直接引入氨基，无需脱保护，原子经济性好，反应条件温和，后处理简单，适合工业化生产。
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![一种(3-氨基双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基甲酸叔丁酯及其中间体的制备方法](/CN/2022/1/276/images/202211383849.jpg)
公开(公告)号：CN115894303B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202211383849.2
申请日：2022-11-07
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/26 , C07C269/06 , C07C271/24 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61K31/27
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种(3‑氨基双环[1.1.1]戊烷‑1‑基)氨基甲酸叔丁酯及其中间体的制备方法。本发明提供新的制备方法包括如下步骤：(1)式1化合物，在有机碱和叠氮供体作用下经Curtius重排后，在水和Boc保护剂条件下反应，制备式2化合物；(2)将式2化合物与强碱反应制备得到式Ⅰ化合物，合成路线如下所示：本发明通过巧妙地构建式2化合物中间体，解决现有技术存在步骤繁琐、设备要求高、收率低等问题，适合工业化生产，进一步提高在药物研发中的应用。
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公开(公告)号：CN113880778B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202111195321.8
申请日：2021-10-14
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07D241/42
摘要： 本发明提供一种制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法，反应如下：其中，R1选自2‑硝基苯磺酰基，3‑硝基苯磺酰基，4‑硝基苯磺酰基或2，4‑二硝基苯磺酰基；本发明使用中间体化合物新颖，制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法简便，反应条件较温和，收率高，成本更低，且得到产品纯度高，有利于工业化生产，为后续制备高质量药品提供了保证。
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公开(公告)号：CN115894303A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211383849.2
申请日：2022-11-07
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/26 , C07C269/06 , C07C271/24 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61K31/27
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种(3‑氨基双环[1.1.1]戊烷‑1‑基)氨基甲酸叔丁酯及其中间体的制备方法。本发明提供新的制备方法包括如下步骤：(1)式1化合物，在有机碱和叠氮供体作用下经Curtius重排后，在水和Boc保护剂条件下反应，制备式2化合物；(2)将式2化合物与强碱反应制备得到式Ⅰ化合物，合成路线如下所示：本发明通过巧妙地构建式2化合物中间体，解决现有技术存在步骤繁琐、设备要求高、收率低等问题，适合工业化生产，进一步提高在药物研发中的应用。
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公开(公告)号：CN114773206A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210485821.3
申请日：2022-05-06
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07C209/00 , C07C211/45
摘要： 本发明公开了一种邻叔丁基苯胺的合成方法，反应式为：其中R1和R2独立地选自CH3或H；包含如下步骤：将式Ⅲ化合物与碱，在有机溶剂中，加热反应得到邻叔丁基苯胺化合物；其中，其中式Ⅲ化合物与碱的摩尔比为1：(3.5～7.5)。本发明合成方法克服了现有技术邻位为叔丁基供电子基的芳氧基酰胺收率低的问题，收率达70％以上，该合成方法安全性高，成本低，选择性好，收率高，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN113880778A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111195321.8
申请日：2021-10-14
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07D241/42
摘要： 本发明提供一种制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法，反应如下：其中，R1选自2‑硝基苯磺酰基，3‑硝基苯磺酰基，4‑硝基苯磺酰基或2，4‑二硝基苯磺酰基；本发明使用中间体化合物新颖，制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法简便，反应条件较温和，收率高，成本更低，且得到产品纯度高，有利于工业化生产，为后续制备高质量药品提供了保证。
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![一种合成9,10-二氢-4H-苯并[4,5]环庚三烯[1,2-B]噻吩-4-酮的方法及其应用](/CN/2024/1/87/images/202410435485.jpg)
公开(公告)号：CN118324740A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410435485.0
申请日：2024-04-11
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07D333/80 , C07D333/24 , C07D409/04
摘要： 本发明提供了一种化合物III的制备方法及其应用，属于医药化学领域。该方法以化合物I为原料，通过酰氯化、傅克酰基化反应，一锅两步法制备得到化合物III，其反应式如下所示：#imgabs0#本发明提供的合成方法，解决了现有使用多聚磷酸作为脱水剂的合成方法的诸多痛点，例如：多聚磷酸腐蚀性强、性状粘稠不易转移，反应温度高底物易聚合、产品纯化需要减压蒸馏、含磷废水多等；本发明的合成方法，具有操作简便、环境友好、反应条件温和安全与反应收率高等优点，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN117986268A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202211338570.2
申请日：2022-10-28
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要： 本发明提供了一种依喜替康甲磺酸盐的晶型A，其特征在于，所述的晶型在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在在衍射角2θ为8.5、14.2、15.6、16.0、16.8、17.3、17.9、18.7、21.6和22.7±0.2°处有特征峰；该晶型A具有纯度高、稳定性好、溶解度好等优点；且并不存在现有技术收率低，结晶度差的问题。晶型A的制备方法简便，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN117820193A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202211203552.3
申请日：2022-09-29
申请人： 安徽皓元药业有限公司
IPC分类号： C07D207/48 , A61K31/40 , A61P1/04 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种盐酸非苏拉赞的晶体形式A,其X射线粉末衍射图谱在2θ值9.1±0.2°、13.7±0.2°、14.9±0.2°及18.3±0.2°处具有特征峰且具有一个或多个以下特征峰：8.2±0.2°、12.3±0.2°、17.9±0.2°、20.1±0.2°、21.0±0.2°、21.5±0.2°、22.7±0.2°、23.0±0.2°、24.9±0.2°、25.7±0.2°、28.0±0.2°及28.9±0.2°处具有特征峰；该晶体形式A制备方法简便，重现性好，对制备工艺以及存储条件要求低；在25℃/60％RH、40℃/75％RH和室温/92.5％RH敞口条件下表现出良好的理化稳定性，特别地，相比于已知盐酸非苏拉赞晶型I，具有更好的化学稳定性；且晶型A呈现为≤100μm(更优20～50μm)的短棒状，晶型A不易团聚，有利于工业化生产。
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