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公开(公告)号：CN101844990B
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201010185417.1
申请日：2010-05-27
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的合成方法，属于化合物制备方法技术领域。它包括如下步骤：1)对氯苯胺在甲苯溶剂存在下，和酰氯反应得到中间体(II)；2)将中间体(II)溶于有机溶剂中成溶液，向装该有机溶剂和路易斯酸混合液的烧瓶中通入三氟乙酰氯，再将中间体(II)溶液慢慢滴入烧瓶，发生傅克反应得到酰化产物中间体(III)，三氟乙酰氯与中间体(II)的投料摩尔比为1∶1；3)将中间体(II)在酸性条件下，水解脱保护基成盐，得到产物中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物(Ⅳ)。本发明安全性好，成本低，操作简单，且环境污染少，总收率高达78.1％以上，含量≥99.0％。
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公开(公告)号：CN102020584A
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN201010558447.2
申请日：2010-11-25
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07C237/06 , C07C231/20
摘要： 本发明属于手性药物中间体制备领域，具体为一种手性药物左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法。其特征在于：以2-溴丁酸为起始原料，先制备2-溴丁酰胺中间体，2-溴丁酰胺中间体再通过反应生成混旋2-氨基丁酰胺，最后通过拆分成盐实现L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成。与现有的合成方法相比，酰胺化反应在常温常压下进行，反应条件温和，反应易于控制，成本低，收率更高，工艺安全性大大提高，原材料廉价易得，单元操作简单，设备要求低，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101844990A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN201010185417.1
申请日：2010-05-27
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的合成方法，属于化合物制备方法技术领域。它包括如下步骤：1)对氯苯胺在甲苯溶剂存在下，和酰氯反应得到中间体(II)；2)将中间体(II)溶于有机溶剂中成溶液，向装该有机溶剂和路易斯酸混合液的烧瓶中通入三氟乙酰氯，再将中间体(II)溶液慢慢滴入烧瓶，发生傅克反应得到酰化产物中间体(III)，三氟乙酰氯与中间体(II)的投料摩尔比为1∶1；3)将中间体(II)在酸性条件下，水解脱保护基成盐，得到产物中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物(Ⅳ)。本发明安全性好，成本低，操作简单，且环境污染少，总收率高达78.1％以上，含量≥99.0％。
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公开(公告)号：CN1634959A
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：CN200410090250.5
申请日：2004-10-28
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07H19/067
摘要： 本发明属于医药中间体领域，涉及一种β－胸苷的工业制备的四步合成法。其特征在于以D－核糖为起始原料，先与胸腺嘧啶直接缩合，再与丙酰氯进行卤代－酰基化反应，然后经催化氢化还原，最后经催化醇解转化为β－胸苷，总收率大于65％。
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公开(公告)号：CN106399445A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610793099.4
申请日：2016-08-31
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C12P35/00
CPC分类号： C12P35/00
摘要： 本发明涉及一种化合物中间体的制备方法，具体涉及一种7-苯乙酰胺基烷酸的制备方法，该方法以青霉素钾盐为原料，在溶剂中依次加入酶催化剂、氧化剂，经催化氧化反应扩环得7-苯乙酰胺基烷酸。本发明通过将原工艺的分步操作形成一步反应，总反应时间缩短，能耗大幅下降；反应过程在常温或接近于常温条件下进行，反应条件温和，反应时间较短，所用催化剂用量少，环保，污染小，本发明操作简单、成本低，收率可达90.0％，纯度可达98.0％，产品的质量较好，具有明显的经济和社会效益，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105777610A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610218044.0
申请日：2016-04-09
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , C07C213/00 , C07C215/68
CPC分类号： C07D209/48 , C07C213/00 , C07C215/68
摘要： 本发明公开了一种制备4?氯?2?(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的方法，属于化合物的合成领域。该方法以对氯苯胺为原料，包括以下步骤：①对氯苯胺与酸酐反应，得4?氯?N?邻苯二甲酰苯胺；②4?氯?N?邻苯二甲酰苯胺在丁基锂的作用下与三氟乙酸乙酯反应，得N?(4?氯?2三氟乙酰基苯基)?邻苯二甲酰胺；③N?(4?氯?2三氟乙酰基苯基)?邻苯二甲酰胺在无水乙醇中与水合肼一起加热回流后加入盐酸和冰醋酸，得4?氯?2?(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物，本发明操作简单，成本低，总收率高达82.2％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102702117B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210178860.5
申请日：2012-06-01
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明公开了一种制备5-(4’-溴代甲基-2-联苯基)-1-三苯甲基四氮唑的方法，以2-氰基联苯代替传统工艺中的2-氰基-4’-甲基联苯为起始原料，依次通过羟甲基化、环合、保护、取代反应得到目标产物5-(4’-溴代甲基-2-联苯基)-1-三苯甲基四氮唑。该方法具有原料成本低、溶剂回收方便、综合污染少等优点，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101362787B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810121107.6
申请日：2008-10-09
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07H19/073
摘要： 替比夫定的制备方法，属于有机化工技术领域。包括以下工艺步骤：(1)以2′-脱氧-β-D-胸腺嘧啶核苷为原料，无水吡啶为溶剂，在-5-0℃温度下，与对甲基苯磺酰氯反应，离心，烘干，得到3，5-二-O-对甲苯磺酰基-β-D-胸腺嘧啶核苷；(2)3，5-二-O-对甲苯磺酰基-β-D-胸腺嘧啶核苷，以DMF为溶剂，在70-100℃温度下，与苯甲酸钾进行反应，发生转构，蒸发浓缩，得到3，5-二-O-苯甲酰基-β-L-胸腺嘧啶核苷；(3)3，5-二-O-苯甲酰基-β-L-胸腺嘧啶核苷用氨甲醇水解制得2′-脱氧-β-L-胸腺嘧啶核苷，即目的物替比夫定，此制备方法，工艺简单，合成路线短，大大降低了合成时间和生产成本，且所用的溶剂种类少，溶剂用量大大减少，有利于环境保护和安全生产，与现有技术相比综合效益显著提高。
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公开(公告)号：CN105801442A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610217905.3
申请日：2016-04-09
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22
CPC分类号： C07C221/00 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C233/15
摘要： 本发明公开了4?氯?2?(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的制备方法，属于化合物的合成领域。该方法以对氯苯胺为原料，包括以下步骤：①对氯苯胺与特戊酰氯反应，得4?氯?N?特戊酰苯胺；②4?氯?N?特戊酰苯胺在正丁基锂的作用下与三氟乙酸乙酯反应，得N?(4?氯?2三氟乙酰基苯基)?特戊酰胺；③N?(4?氯?2三氟乙酰基苯基)?特戊酰胺与酸反应脱去特戊酰基，同时得4?氯?2?(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物，本发明操作简单，大大减少“三废”排放，降低“三废”处理难度，成本低，总收率高达86.7％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105693748A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610217883.0
申请日：2016-04-09
申请人： 浙江沙星医药化工有限公司
IPC分类号： C07D501/59 , C07D501/04
CPC分类号： C07D501/59 , C07D501/04
摘要： 本发明公开了一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，属于化合物的合成领域。该方法以噻唑啉烯醇酯为原料，包括以下步骤：①一锅法，经酰化、烯胺化、溴代、环合，得7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯的合成方法，②一锅法，经氯代、脱C-7位的苯乙酰基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯盐酸盐，③还原，脱除C-4位的对硝基苄基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸，本发明操作简单，成本低，产品质量好，收率高，总收率达81％，适合工业化生产。
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