公开(公告)号：CN1185247C

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：CN01804884.6

申请日：2001-02-22

申请人： 万有制药株式会社

发明人： 平贺彰一 ,  川崎雅史 ,  赤尾淳史 ,  镰谷朝之 ,  荻原正幸 ,  中野文雄 ,  间濑俊明

IPC分类号： C07H19/23 ,  C07C243/14 ,  C07C241/02 ,  C07C281/04 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/7052 ,  C07H19/044 ,  C07H19/23 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种制备吲哚吡咯并咔唑衍生物[I]的方法，该方法通过用碱在惰性溶剂中处理化合物[V]制备化合物[IV]，所得的化合物[IV]与化合物[III]反应制备化合物[II]，并且随后脱除化合物[II]的保护基；本发明还涉及中间体[II]、[III]和[IV]以及制备化合物[III]的方法：[其中Y1是氢、C1-4烷基、苯基、苄氧基甲基或芳烷基；R1、R2、R3、R4、R5和R6分别表示羟基的保护基；R7和R8分别是氢或羟基保护基；X是酸分子]。上述方法是制备用作抗肿瘤药的吲哚吡咯并咔唑衍生物[I]的一种安全且容易的工业方法。

公开(公告)号：CN1400976A

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：CN01804884.6

申请日：2001-02-22

申请人： 万有制药株式会社

发明人： 平贺彰一 ,  川崎雅史 ,  赤尾淳史 ,  镰谷朝之 ,  荻原正幸 ,  中野文雄 ,  间濑俊明

IPC分类号： C07H19/23 ,  C07C243/14 ,  C07C241/02 ,  C07C281/04 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/7052 ,  C07H19/044 ,  C07H19/23 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种制备吲哚吡咯并咔唑衍生物[I]的方法，该方法通过用碱在惰性溶剂中处理化合物[V]制备化合物[IV]，所得的化合物[IV]与化合物[III]反应制备化合物[II]，并且随后脱除化合物[II]的保护基；本发明还涉及中间体[II]、[III]和[IV]以及制备化合物[III]的方法：[其中Y1是氢、C1－4烷基、苯基、苄氧基甲基或芳烷基；R1、R2、R3、R4、R5和R6分别表示羟基的保护基；R7和R8分别是氢或羟基保护基；X是酸分子]上述方法是制备用作抗肿瘤药的吲哚吡咯并咔唑衍生物[I]的一种安全且容易的工业方法。