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公开(公告)号：CN118652180A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202410794899.2
申请日：2024-06-19
Applicant: 宜昌市中心人民医院(三峡大学第一临床医学院、三峡大学附属中心人民医院)
IPC: C07C69/84 , C07C67/48 , C07C67/52 , C07C67/56 , C07C67/58 , C12P7/62 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/235 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种芳香族聚酮类化合物及其制备方法和对PTP1B的抑制活性和抗肿瘤活性的应用，所述芳香族聚酮类化合物是从真菌Aspergillus puniceus发酵产物中分离得到。利用正相硅胶柱层析法和半制备液相色谱法制备得到，制备方法简单，通过NMR、MS等波谱技术鉴定其化学结构，经检索为新化合物。经PTP1B抑制活性测试，化合物1对PTP1B的抑制作用良好，且还对胃癌HGC‑27细胞和HepG2肝癌细胞有较好的选择性抑制活性，提示该化合物可作为抗肿瘤PTP1B免疫调节剂，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118652179A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202410794896.9
申请日：2024-06-19
Applicant: 宜昌市中心人民医院(三峡大学第一临床医学院、三峡大学附属中心人民医院)
IPC: C07C69/84 , C07C67/48 , C07C67/52 , C07C67/56 , C07C67/58 , C12P7/62 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/235 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种新的芳香族聚酮类化合物及其制备方法和用途，所述芳香族聚酮类化合物是从真菌Aspergillus puniceus发酵产物中分离得到。利用正相硅胶柱层析法、薄层色谱法和半制备液相色谱法制备得到，制备方法简单，通过NMR、MS等波谱技术鉴定其化学结构，经检索为新化合物。经PTP1B抑制活性测试，以及MTT细胞毒活性测试，显示化合物1对PTP1B有良好的抑制作用，且对HGC‑27胃癌细胞和HepG2肝癌细胞均具有较好的细胞毒活性，提示该化合物可作为筛选抗肿瘤药物的参考，具有一定的应用前景。
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公开(公告)号：CN119529004A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411502929.4
申请日：2024-10-25
Applicant: 三峡大学
IPC: C07H15/26 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了华泽兰中一种新的糖苷类成分的制备方法及其应用，所述化合物是从华泽兰提取物中分离得到。利用萃取方法、大孔吸附树脂除杂、HW‑40F凝胶柱层析及高效液相色谱等方法精制对华泽兰根部提取物进行分离，得到一种新的糖苷类化合物。测试上述分离得到的化合物的糖尿病相关靶点α‑葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性，实验结果表明该化合物对2个酶具有良好的抑制活性，分子对接实验也表明，该化合物与2个靶点蛋白α‑葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有较好的结合能。所以，该化合物可用于制成预防、延缓或治疗由α‑葡萄糖苷酶或PTP1B介导的疾病，特别是II型糖尿病和肥胖症的药物或是作为该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN116103161A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211434646.1
申请日：2022-11-16
Applicant: 三峡大学
IPC: C12N1/14 , C12P17/04 , C07D307/79 , A61K31/343 , A61P3/10 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种内生真菌Septoriella phragmitis及其应用，该菌株能够在液体发酵的情况下生产泽兰素。该菌株于2022年9月13日保藏于中国典型培养物保藏中心（武汉大学），保藏编号为:CCTCC M 20221413。本发明还公开了一种应用所述的保藏菌株制备泽兰素的方法，菌体的培养及发酵；次级代谢产物的提取；柱层析纯化。本发明为利用微生物发酵生产泽兰素提供了新的菌种，通过该菌株发酵生产泽兰素的周期短，其摇瓶发酵的泽兰素的产量可达159.6μg/L。本菌种所产的泽兰素经α‑葡萄糖苷酶和PTP1B抑制活性测试，在浓度为5μg/ml时，具有不同程度的抑制活性，抑制率分别为22.34%和51.32%。泽兰素同时具有较好的α‑葡萄糖苷酶和PTP1B抑制作用，可作为抗糖尿病双靶点的先导化合物。
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公开(公告)号：CN118994069A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202410991934.X
申请日：2024-07-23
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D307/91 , A61K31/343 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了华泽兰中一种新的苯并呋喃类成分的制备方法及其应用，所述化合物是从华泽兰（Eupatorium chinense）萃取部分中分离得到。利用萃取方法、大孔吸附树脂除杂、HW‑40F凝胶柱层析及高效液相色谱等方法精制对华泽兰根部提取物进行分离，得到一种新的苯并呋喃类化合物。测试上述分离得到的化合物的糖尿病相关靶点α‑葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性，实验结果表明该化合物对2个酶具有良好的抑制活性，分子对接实验也表明，该化合物与2个靶点蛋白α‑葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有较好的结合能，所以，该化合物可用于制成预防、延缓或治疗由α‑葡萄糖苷酶或PTP1B介导的疾病，特别是II型糖尿病和肥胖症的药物或是作为该类药物的先导化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117327088A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311116208.5
申请日：2023-08-31
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D493/14 , A61P35/00 , A61K31/352 , C12P17/18 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一种新的含氯口山酮类化合物（命名为Austocystin S）及其对PTP1B的抑制活性和抗肿瘤活性的应用，所述口山酮类化合物是从真菌Aspergillus puniceus发酵产物中分离得到。利用正相硅胶柱层析法和半制备液相色谱法制备得到，制备方法简单，通过NMR、MS、CD等波谱技术鉴定其化学结构，经检索为新化合物。经PTP1B抑制活性测试，化合物Austocystin S对PTP1B的抑制作用良好，且还对HepG2肝癌细胞有一定的选择性抑制活性，提示该化合物可作为抗肿瘤PTP1B免疫调节剂，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN119954757A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510124337.1
申请日：2025-01-26
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D307/80 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61K31/343
Abstract: 本发明公开了华泽兰中一种苯并呋喃类化合物治疗糖尿病的用途。所述苯并呋喃类化合物是从中药华泽兰的根中分离得到，命名为：10R‑2‑（10‑甲基‑10,11‑二羟基）‑5‑乙酰基‑6‑羟基苯并呋喃。优化所述苯并呋喃类化合物的制备方法，是以中药华泽兰的根为原料，经绿色水溶剂提取、大孔吸附柱色谱、结晶法分离步骤得到，该改进的分离方法绿色高效、纯度高，可适用于工业化生产。所述苯并呋喃类化合物经动物试验发现，给药后经Ⅱ型糖尿病小鼠的血糖浓度、口服葡萄糖耐量、肝脏指数等数据分析。该苯并呋喃类化合物的治疗糖尿病效果显著，具有良好的治疗糖尿病功效，有望开发成为新的治疗糖尿病的天然药物。
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公开(公告)号：CN117343035A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311116207.0
申请日：2023-08-31
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D307/91 , A61K31/343 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并呋喃二聚体化合物在制备治疗蛋白酪氨酸磷酸酶1B所介导疾病药物中的用途，所述苯并呋喃二聚体化合物是从华泽兰（Eupatorium chinense）根部中分离得到。利用大孔吸附树脂、半制备液相色谱及手性HPLC等方法对华泽兰根部提取物进行分离，得到4个苯并呋喃二聚体化合物。然后对上述分离得到苯并呋喃二聚体化合物进行了蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性实验，实验结果表明这4个苯并呋喃二聚体化合物中有3个具有良好的抑制活性，可用于制成预防、延缓或治疗由PTP1B介导的疾病，特别是II型糖尿病和肥胖症的药物或是作为该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN117186042A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202310972770.1
申请日：2023-08-03
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了华泽兰中一种苯并呋喃类化合物及其治疗抑郁症的用途。所述苯并呋喃类化合物是从中药材华泽兰中分离得到，命名为：10R‑2‑（10‑甲基‑10,11‑二羟基）‑5‑乙酰基‑6‑羟基苯并呋喃。所述苯并呋喃类化合物的制备方法，是以中药华泽兰的根为原料，经溶剂提取、活性炭脱色、大孔吸附柱色谱、结晶法分离步骤得到，该分离方法简单有效、纯度高，可适用于工业化生产。所述苯并呋喃类化合物经动物试验发现，经小鼠的糖水偏好度、悬尾测试、高架十字迷宫测试、强迫游泳测试、旷场实验等行为学数据分析。该苯并呋喃类化合物的治疗抑郁症效果显著，具有良好的治疗抑郁症功效，有望开发成为新的治疗抑郁症的天然药物。
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公开(公告)号：CN118084649A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410113048.7
申请日：2024-01-26
Applicant: 三峡大学
Abstract: 本发明公开了华泽兰化学成分的制备及其抗糖尿病的应用，所述化合物是从华泽兰（Eupatorium chinense）萃取部分中分离得到。利用薄层硅胶色谱、Sephadex LH‑20凝胶色谱及高效液相色谱等方法对华泽兰根部提取物进行分离，得到2个炔类化合物。测试上述分离得到的2个炔类化合物的糖尿病相关靶点α‑葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性，实验结果表明这2个炔类化合物对2个酶具有良好的抑制活性，部分数据强于阳性药，分子对接实验也表明，2个化合物与2个靶点蛋白α‑葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有较好的结合能，所以，2个炔类化合物可用于制成预防、延缓或治疗由α‑葡萄糖苷酶或PTP1B介导的疾病，特别是II型糖尿病和肥胖症的药物或是作为该类药物的先导化合物。
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