光学活性二氢吲哚-2-羧酸或其衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN101939444A

    公开(公告)日:2011-01-05

    申请号:CN200980104417.X

    申请日:2009-02-05

    CPC classification number: C12P17/10 C12P41/005

    Abstract: 本发明提供一种在工业上有利地从二氢吲哚-2-羧酸制备用作药物的合成原料等的光学活性二氢吲哚-2-羧酸及其衍生物的方法。将二氢吲哚-2-羧酸转变成N-取代-二氢吲哚-2-羧酸,然后在含醇的有机溶剂中使用具有立体选择性的生物催化剂进行酯化。接着,使用碱,获得光学活性的N-取代-二氢吲哚-2-羧酸酯和光学活性的N-取代-二氢吲哚-2-羧酸或其盐,然后利用它们在有机溶剂/水系中的分配特性,将两种光学活性物质分离。进而,通过对两种物质进行水解和脱保护,可以经济地制备和提供用作药物的合成原料等的光学活性二氢吲哚-2-羧酸或其衍生物。

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