公开(公告)号：CN115557951A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202211331174.7

申请日：2022-10-28

申请人： 上海万巷制药有限公司 ,  启东东岳药业有限公司

发明人： 袁相富 ,  张崇东 ,  赵铭 ,  袁晶伏 ,  邱绍兵 ,  龙中柱 ,  晏贵刚 ,  牟芃兴 ,  滕大为 ,  蔡畅 ,  蔡水洪

IPC分类号： C07D473/08

摘要： 本申请涉及药物合成技术领域，更具体地说，它涉及一种茶碱的制备方法。一种茶碱的制备方法包括如下制备步骤：第一步：将乙醛酸、铵盐、氰化物和质子溶剂混合后，进行缩合反应得到中间体Ι；第二步：将中间体Ι和甲酰化试剂混合后，进行甲酰化反应，得到中间Ⅱ；第三步：将中间体Ⅱ和酸酐混合后，进行酰化反应，然后再加入N,N’‑二甲基脲混合进行缩合反应得到中间体Ⅲ；第四步：将中间体Ⅲ在碱性条件下进行缩合反应，得到茶碱。本申请的制备工艺，具有反应路线短、操作简便、原料成本低、环保和适合工业化生产的特点。

公开(公告)号：CN115557951B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202211331174.7

申请日：2022-10-28

申请人： 上海万巷制药有限公司 ,  启东东岳药业有限公司

发明人： 袁相富 ,  张崇东 ,  赵铭 ,  袁晶伏 ,  邱绍兵 ,  龙中柱 ,  晏贵刚 ,  牟芃兴 ,  滕大为 ,  蔡畅 ,  蔡水洪

IPC分类号： C07D473/08

摘要： 本申请涉及药物合成技术领域，更具体地说，它涉及一种茶碱的制备方法。一种茶碱的制备方法包括如下制备步骤：第一步：将乙醛酸、铵盐、氰化物和质子溶剂混合后，进行缩合反应得到中间体Ι；第二步：将中间体Ι和甲酰化试剂混合后，进行甲酰化反应，得到中间Ⅱ；第三步：将中间体Ⅱ和酸酐混合后，进行酰化反应，然后再加入N,N’‑二甲基脲混合进行缩合反应得到中间体Ⅲ；第四步：将中间体Ⅲ在碱性条件下进行缩合反应，得到茶碱。本申请的制备工艺，具有反应路线短、操作简便、原料成本低、环保和适合工业化生产的特点。

公开(公告)号：CN115557964A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202211270229.8

申请日：2022-10-18

申请人： 启东东岳药业有限公司

发明人： 牟芃兴 ,  滕大为 ,  龙中柱 ,  晏桂刚 ,  蔡畅 ,  蔡水洪

IPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明公开了一种药物化合物的制备方法，所述药物化合物为(3aS,4S,6aR)‑四氢‑4‑甲氧基‑呋喃并[3,4‑b]呋喃‑2(3H)‑酮，采用(S)‑甘油醛缩丙酮、二甲氧基膦酰基乙酸叔丁酯为起始原料，在氢氧化钠作用下反应得到SKAD；经萃取分离，进入下一步反应；SKAD与硝基甲烷在四甲基胍作用下反应得到硝基物；随后在酸性条件下环合得到(3aS,4S,6aR)‑四氢‑4‑甲氧基‑呋喃并[3,4‑b]呋喃‑2(3H)‑酮。本发明操作过程简单易行，条件温和，收率高。