公开(公告)号：CN104761484B

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201510101009.6

申请日：2015-03-07

申请人： 上海优拓医药科技有限公司

发明人： 罗军芝 ,  年静 ,  高思原

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/16 ,  A61P17/04 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P25/24 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P13/08 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P19/10 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D209/46 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/48 ,  G01N23/2005 ,  G01N25/4866 ,  G01N2021/3595

摘要： 本发明公开了一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特(式I)晶型II及其制备方法、药物组合物和医药用途，也公开了包含晶型II和晶型B的混晶及其制备方法。通过熔点,X‑射线粉末衍射图(XRPD)、红外图谱(IR)、差热分析图谱(DSC)以及热失重图谱(TG)确证。和现有文献报道的晶型A,B,C,D,E,F和G相比，本发明的阿普司特晶型II对温度、光照和湿度更为稳定，有利于长期存放，所用结晶溶剂安全并易于除去，所得晶型II颜色为白色或类白色，并可直接用于制剂加工,所用制备方法操作简单,易于重现，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104761484A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510101009.6

申请日：2015-03-07

申请人： 上海优拓医药科技有限公司

发明人： 罗军芝 ,  年静 ,  高思原

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/16 ,  A61P17/04 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P25/24 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P13/08 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P19/10 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D209/46 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/48 ,  G01N23/2005 ,  G01N25/4866 ,  G01N2021/3595 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明公开了一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特(式I)晶型II及其制备方法、药物组合物和医药用途，也公开了包含晶型II和晶型B的混晶及其制备方法。通过熔点,X-射线粉末衍射图(XRPD)、红外图谱(IR)、差热分析图谱(DSC)以及热失重图谱(TG)确证。和现有文献报道的晶型A,B,C,D,E,F和G相比，本发明的阿普司特晶型II对温度、光照和湿度更为稳定，有利于长期存放，所用结晶溶剂安全并易于除去，所得晶型II颜色为白色或类白色，并可直接用于制剂加工,所用制备方法操作简单,易于重现，适合工业化生产。