公开(公告)号：CN117263810A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202311211406.X

申请日：2023-09-19

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  钟永利 ,  罗德智 ,  冯峰 ,  金鹏 ,  简杰豪 ,  钟景 ,  徐松根

IPC分类号： C07C209/74 ,  C07C211/52 ,  C07C209/36

摘要： 本发明公开了还原硝基苯制备苯胺类化合物以及选择性碘代苯胺类化合物的方法，属于有机化学领域。本发明所涉及的苯胺类化合物的碘代反应中选用ICl为碘化试剂，且配合使用了RaCOOH作为反应溶剂，使得苯胺类化合物的碘代反应具有优异的选择性，能以高收率(80％以上的液相收率)制备得到2‑碘‑3‑甲基‑5‑三氟甲基苯胺。同时，本发明所涉及的还原硝基苯制备苯胺类化合物的方法中以肼或水合肼为还原剂，以催化量级别的雷尼铜为催化剂，绿色环保且高效地制备一系列间三氟甲基苯胺类化合物；其中，雷尼铜仅需要催化量级别的，即使在反应结束后依然保持催化活性，可回收利用。

公开(公告)号：CN117263966A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202311205759.9

申请日：2023-09-19

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  钟永利 ,  罗德智 ,  冯峰 ,  金鹏 ,  简杰豪 ,  钟景 ,  徐松根

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C37/05 ,  C07C39/26 ,  C07C209/74 ,  C07C211/52 ,  C07C209/36

摘要： 本发明公开了一种硼酸衍生物的制备方法，属于有机化学领域。本发明硼酸衍生物的制备方法采用了烷基格氏试剂作为碱，并配合使用合适的底物，不仅不需要使用昂贵的钯催化剂，而且将反应时间缩到至1h，并且在收率方面有所提升。此外，在淬灭反应的过程中，将温度控制在45‑100℃，能够在后处理的过程中直接脱去羟基保护基，从而以高收率直接得到羟基无保护的硼酸衍生物。

公开(公告)号：CN117186053A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311154211.6

申请日：2023-09-08

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  钟永利 ,  罗德智 ,  徐松根 ,  林凯哲 ,  金鹏 ,  简杰豪 ,  钟景

IPC分类号： C07D317/30 ,  C07D317/72 ,  C07D317/36

摘要： 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种莱克酮中间体的制备方法，反应式如下：式中，PG1、PG2相互独立地选自羟基保护基或键结成环，R3选自C1‑C6的烷基，制备方法包括如下步骤：将化合物1、硝基甲烷、碱混合后进行反应，后处理，即得化合物2，所述碱为1,8‑二氮杂二环‑双环(5,4,0)‑7‑十一烯。本申请制备莱克酮中间体的方法中，以硝基甲烷同时作为反应试剂和溶剂且仅需要使用催化量的碱，就可以以80％以上的收率制备莱克酮中间体，其中，收率最高可达97.5％。