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公开(公告)号：CN109721552B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109721552A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN104496904B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410708821.0
申请日：2014-11-28
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D231/16
Abstract: 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3-环戊基-3-氧代丙腈，然后3-环戊基-3-氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈；(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4-溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3R）-3-（4-溴-1H-吡唑-1-基）-3-环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。
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公开(公告)号：CN109721551B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201711039111.3
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/88 , C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法。本发明提供一种吉非替尼3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN109721551A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711039111.3
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/88 , C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法。本发明提供一种吉非替尼3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN104496904A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410708821.0
申请日：2014-11-28
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D231/16
Abstract: 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3-环戊基-3-氧代丙腈，然后3-环戊基-3-氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈；(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4-溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3R）-3-（4-溴-1H-吡唑-1-基）-3-环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。
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