公开(公告)号：CN104592245B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201410853157.9

申请日：2014-12-31

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 杨世琼 ,  王永 ,  刘利刚 ,  张五军 ,  孙婧 ,  李倩 ,  康立涛

IPC: C07D491/113 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种具有通式（I）结构的螺环缩酮衍生物，及其制备方法和用途。本发明提供一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物，所述螺环缩酮衍生物的结构如通式I所示：其中，R1选自甲磺酰基苯基，4-吡啶基，或苯基；R2选自取代或非取代的低级烷基。本发明所提供的具有通式I的螺环缩酮衍生物对GPR119具有良好的激动活性，可作为GPR119激动剂，并可进一步用于制备治疗糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN104496904B

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201410708821.0

申请日：2014-11-28

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 王永 ,  刘利刚 ,  项杰 ,  杨世琼 ,  李倩 ,  康立涛

IPC: C07D231/16

Abstract: 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3-环戊基-3-氧代丙腈，然后3-环戊基-3-氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈；(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4-溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3R）-3-（4-溴-1H-吡唑-1-基）-3-环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。

公开(公告)号：CN104496904A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410708821.0

申请日：2014-11-28

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 王永 ,  刘利刚 ,  项杰 ,  杨世琼 ,  李倩 ,  康立涛

IPC: C07D231/16

Abstract: 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3-环戊基-3-氧代丙腈，然后3-环戊基-3-氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈；(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4-溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3R）-3-（4-溴-1H-吡唑-1-基）-3-环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。

公开(公告)号：CN105801429A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201410854696.4

申请日：2014-12-31

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 王永 ,  刘利刚 ,  张五军 ,  孙婧 ,  李倩 ,  黄俊杰 ,  谢剑飞 ,  康立涛

IPC: C07C211/52 ,  C07C209/36

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种3,5-二氯-2,4-二氟苯胺的制备方法及其用途。本发明提供一种3,5-二氯-2,4-二氟苯胺的制备方法，包括如下步骤：1）硝化反应；2）还原反应；3）重氮化反应；4）硝化反应；5）氟化反应；6）还原反应。本发明所提供的3,5-二氯-2,4-二氟苯胺（I）的制备方法具有以下有益效果：1）反应条件温和，稳定可控，活性部位少，不易发生副反应，整条路线收率和质量较好；2）原辅料均价廉易得，能够有效降低成本，节约能源，避免了氯气的使用，环境友好。

公开(公告)号：CN104592245A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410853157.9

申请日：2014-12-31

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 杨世琼 ,  王永 ,  刘利刚 ,  张五军 ,  孙婧 ,  李倩 ,  康立涛

IPC: C07D491/113 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D491/113

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种具有通式（I）结构的螺环缩酮衍生物，及其制备方法和用途。本发明提供一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物，所述螺环缩酮衍生物的结构如通式I所示：其中，R1选自甲磺酰基苯基，4-吡啶基，或苯基；R2选自取代或非取代的低级烷基。本发明所提供的具有通式I的螺环缩酮衍生物对GPR119具有良好的激动活性，可作为GPR119激动剂，并可进一步用于制备治疗糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN106928089A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511027279.3

申请日：2015-12-31

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 刘利刚 ,  康立涛 ,  李倩

IPC: C07C243/14 ,  C07C241/02

CPC classification number: C07C241/02 ,  C07C243/14

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种一甲基肼的制备方法。本发明提供一种一甲基肼的制备方法，包括如下步骤：1）将式I化合物与硫酸二甲酯反应，获得式II化合物；2）将式II化合物水解，除去丙酮并调节反应液至弱碱性，冷却后固液分离，液相物纯化后即为一甲基肼产物。本发明所提供的一甲基肼的制备方法用更经济、更安全、更环保的方法实现该产品的生产制备，提高收率和质量，降低成本，节约资源和能源。