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公开(公告)号：CN110467597B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201810448448.8
申请日：2018-05-11
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D211/46 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D211/42 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4523 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用，本发明对5‑HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性，为5‑HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物，动物试验显示其抗抑郁效果好，毒副作用低，且具有促认知功能，可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物，为具通式(I)的化合物或其盐：
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公开(公告)号：CN110386901B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201810364564.1
申请日：2018-04-23
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D239/47 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/24 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，药理实验表明，本发明具有多靶点抑制活性，对c‑Met、VEGFR‑2、EGFR同时具有良好的多靶点抑制活性(nM级别)，在有效抑制多株肿瘤细胞的同时，对正常细胞的抑制作用很弱，表现出较好的选择抑制活性，具有较好的安全性、潜在心脏毒性较，具有更强的抗肿瘤活性、更小的毒副作用，可克服肿瘤细胞耐药性，更易于作为抗肿瘤药物使用，可用于制备抗肿瘤药物。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病及神经系统疾病亦可能具有较好的疗效。所述含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN110467597A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201810448448.8
申请日：2018-05-11
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D211/46 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D211/42 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4523 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用，本发明对5-HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性，为5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物，动物试验显示其抗抑郁效果好，毒副作用低，且具有促认知功能，可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物，为具通式(I)的化合物或其盐。
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公开(公告)号：CN110386901A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201810364564.1
申请日：2018-04-23
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D239/47 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/24 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，药理实验表明，本发明具有多靶点抑制活性，对c-Met、VEGFR-2、EGFR同时具有良好的多靶点抑制活性(nM级别)，在有效抑制多株肿瘤细胞的同时，对正常细胞的抑制作用很弱，表现出较好的选择抑制活性，具有较好的安全性、潜在心脏毒性较，具有更强的抗肿瘤活性、更小的毒副作用，可克服肿瘤细胞耐药性，更易于作为抗肿瘤药物使用，可用于制备抗肿瘤药物。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病及神经系统疾病亦可能具有较好的疗效。所述含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：。
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公开(公告)号：CN110885316A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201811052776.2
申请日：2018-09-10
申请人： 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D239/42 , C07C323/42 , C07D413/04 , C07D213/81 , C07D239/69 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/166 , A61K31/4402 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途，药理实验结果表明，本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，且药代特征理想，具有较高的血脑屏障通透性，具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物，为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：
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公开(公告)号：CN110885316B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201811052776.2
申请日：2018-09-10
申请人： 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D239/42 , C07C323/42 , C07D413/04 , C07D213/81 , C07D239/69 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/166 , A61K31/4402 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途，药理实验结果表明，本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，且药代特征理想，具有较高的血脑屏障通透性，具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物，为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：
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