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公开(公告)号:CN110885316B
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN201811052776.2
申请日:2018-09-10
申请人: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07D239/42 , C07C323/42 , C07D413/04 , C07D213/81 , C07D239/69 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/166 , A61K31/4402 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途,药理实验结果表明,本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性,在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用,对正常细胞毒性低,潜在心脏毒性小,且药代特征理想,具有较高的血脑屏障通透性,具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物,为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:
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公开(公告)号:CN111943892A
公开(公告)日:2020-11-17
申请号:CN201910411416.5
申请日:2019-05-17
申请人: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途,药理实验表明,本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用,对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性,对正常细胞毒性低,潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用,药代特征理想,具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下:
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公开(公告)号:CN111943892B
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN201910411416.5
申请日:2019-05-17
申请人: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途,药理实验表明,本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用,对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性,对正常细胞毒性低,潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用,药代特征理想,具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下:
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公开(公告)号:CN113527206B
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN202010304883.0
申请日:2020-04-17
申请人: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07D223/16 , C07D401/04 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D243/12 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P27/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/551
摘要: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有HDAC6选择性抑制作用,且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。。
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公开(公告)号:CN113527206A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202010304883.0
申请日:2020-04-17
申请人: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07D223/16 , C07D401/04 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D243/12 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P27/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/551
摘要: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有HDAC6选择性抑制作用,且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。。
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公开(公告)号:CN110885316A
公开(公告)日:2020-03-17
申请号:CN201811052776.2
申请日:2018-09-10
申请人: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07D239/42 , C07C323/42 , C07D413/04 , C07D213/81 , C07D239/69 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/166 , A61K31/4402 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途,药理实验结果表明,本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性,在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用,对正常细胞毒性低,潜在心脏毒性小,且药代特征理想,具有较高的血脑屏障通透性,具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物,为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:
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公开(公告)号:CN110498761A
公开(公告)日:2019-11-26
申请号:CN201810477490.2
申请日:2018-05-18
申请人: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号: C07D211/58 , C07D295/182 , C07D241/04 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用,所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖,作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效,急性毒性低且不存在潜在心脏毒性风险,药代特征理想,与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物,为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:
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公开(公告)号:CN110498789A
公开(公告)日:2019-11-26
申请号:CN201810474248.X
申请日:2018-05-17
申请人: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/445 , A61P25/24 , A61P25/28
摘要: 本发明公开了一种芳烷哌啶类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用,所述的芳烷哌啶类衍生物,具有SSRI/5-HT1A/5-HT7三靶点作用的新型抗抑郁化合物,动物体内外试验表明,本发明化合物抗抑郁效果显著、能改善认知功能障碍、药代特性好、毒副作用低,具有作为高效、低毒新型抗抑郁新药的开发价值。本发明可望克服现有抗抑郁药物普遍存在的起效慢、疗效低、副作用大及不能改善认知功能等缺陷,以满足抑郁症临床治疗所需。所述芳烷哌啶类衍生物为结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐:
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公开(公告)号:CN110467597A
公开(公告)日:2019-11-19
申请号:CN201810448448.8
申请日:2018-05-11
申请人: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号: C07D401/06 , C07D211/46 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D211/42 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4523 , A61P25/24
摘要: 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用,本发明对5-HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性,为5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物,动物试验显示其抗抑郁效果好,毒副作用低,且具有促认知功能,可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物,为具通式(I)的化合物或其盐。
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公开(公告)号:CN110467597B
公开(公告)日:2022-07-12
申请号:CN201810448448.8
申请日:2018-05-11
申请人: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号: C07D401/06 , C07D211/46 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D211/42 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4523 , A61P25/24
摘要: 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用,本发明对5‑HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性,为5‑HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物,动物试验显示其抗抑郁效果好,毒副作用低,且具有促认知功能,可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物,为具通式(I)的化合物或其盐:
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