公开(公告)号：CN107286140A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201610223608.X

申请日：2016-04-12

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  黄道伟 ,  王文雅 ,  张志国 ,  姜玲

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中：X选自H、N；Y选自H、N；R2、R3各自独立地选自H、C1-3的烷基或卤素；R1选自C1-3的烷基、取代的C1-3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷基酰基、取代的烷基酰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限。经活性测试，本发明的化合物对肿瘤细胞信号转导通路具有多靶点抑制活性，对靶酶c-Met、VEGFR-2及EGFR均具有较好的抑制效果，对多种肿瘤细胞均显示了良好的抑制活性及具有抗肿瘤细胞耐药性的前景，适于作为广谱、高效和低毒抗肿瘤药物的使用。

公开(公告)号：CN103626761A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210307548.1

申请日：2012-08-24

申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN103509024A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210218159.1

申请日：2012-06-28

申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/02 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN103626762B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201210307549.6

申请日：2012-08-24

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王文雅 ,  黄道伟 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  王佳静 ,  黄美花

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用，所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，作为制备新型抗肿瘤活性化合物的合成子，所得到的化合物体外抑酶活性提高明显，并体现多靶点抑制效果，具有显著的科学进步和深入的研究开发价值。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN103626762A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210307549.6

申请日：2012-08-24

申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王文雅 ,  黄道伟 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  王佳静 ,  黄美花

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用，所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，作为制备新型抗肿瘤活性化合物的合成子，所得到的化合物体外抑酶活性提高明显，并体现多靶点抑制效果，具有显著的科学进步和深入的研究开发价值。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN103509024B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201210218159.1

申请日：2012-06-28

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/02 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN103626761B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201210307548.1

申请日：2012-08-24

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。