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公开(公告)号：CN105646398A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410741860.0
申请日：2014-12-05
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D295/135
摘要： 本发明公开了一种N-((1R,4R)-4-(4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基)环己基)乙酰胺的制备方法，包括如下步骤：(1)将结构式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物，在溶剂中，在催化剂钛酸四异丙酯存在下反应；(2)然后加入醇类溶剂和还原剂，室温下反应(时间B)，然后从反应产物中收集所述的N-((1R,4R)-4-(4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基)环己基)乙酰胺；本发明为一种“一锅法”反应，产物为目标产物4，收率较高，反应可控。经过大量实验证明只有当钛酸四异丙酯/醇/还原剂同时存在进行“一锅法”反应时，才能高收率的获得产物4；本发明的优势在于：原料易得，条件温和，后处理简单，可高收率的得到目标产物，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626762B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210307549.6
申请日：2012-08-24
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用，所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，作为制备新型抗肿瘤活性化合物的合成子，所得到的化合物体外抑酶活性提高明显，并体现多靶点抑制效果，具有显著的科学进步和深入的研究开发价值。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN103787956A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410025007.9
申请日：2014-01-20
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D211/88
CPC分类号： C07D211/88
摘要： 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的中间体的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅲ所示的化合物溶于溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，经氢气还原，然后从反应产物中收集式Ⅳ所示的化合物，即为所述的用于制备泊马度胺的中间体3-氨基-[(2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基甲酰基]苯甲酸及其酯，本发明的优势在于：反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，适合大规模工业化生产。反应式如下：
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公开(公告)号：CN103724323A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201410024968.8
申请日：2014-01-20
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅳ所示的化合物，溶于溶剂中，无需添加任何催化剂即能进行自身环合反应，然后降温，析出固体，收集所得固体，即为所述的目标产物泊马度胺；本发明与已公开报道的方法相比，优势在于：原料易得，反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，而且在终产品中不存在重金属残留问题，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626762A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210307549.6
申请日：2012-08-24
申请人： 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用，所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，作为制备新型抗肿瘤活性化合物的合成子，所得到的化合物体外抑酶活性提高明显，并体现多靶点抑制效果，具有显著的科学进步和深入的研究开发价值。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN107793363B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201610803077.1
申请日：2016-09-06
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D239/47 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中：X选自C、N；Y选自C、N；R2选自H、C1‑3的烷基或卤素；Ar选自以下基团：其中：R1选自H、C1‑3的烷基、取代的C1‑3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷氧基酰基、氨基甲酰基、N‑烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限；Z选自C、N或O；n选自0～3的整数。经活性测试，本发明的化合物对肿瘤细胞信号转导通路具有多靶点抑制活性，对靶酶c‑Met、VEGFR‑2及EGFR均具有较好的抑制效果，对多种肿瘤细胞均显示了良好的抑制活性及具有抗肿瘤细胞耐药性的前景，适于作为广谱、高效和低毒的抗肿瘤药物使用。
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公开(公告)号：CN103787956B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410025007.9
申请日：2014-01-20
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D211/88
摘要： 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的中间体的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅲ所示的化合物溶于溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，经氢气还原，然后从反应产物中收集式Ⅳ所示的化合物，即为所述的用于制备泊马度胺的中间体3-氨基-[(2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基甲酰基]苯甲酸及其酯，本发明的优势在于：反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，适合大规模工业化生产，反应式如下。
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公开(公告)号：CN103509024B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201210218159.1
申请日：2012-06-28
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/02 , C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN103626761B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210307548.1
申请日：2012-08-24
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/554 , A61K31/553 , A61K31/5513 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04 , C07D471/04 , C07D498/04
摘要： 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN103242221A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201210027890.6
申请日：2012-02-08
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D211/90
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种二氢吡啶类化合物(IV)的制备方法，包括如下步骤：以化合物VII与化合物VIII为起始原料，在溶剂中进行环合反应，制备得到中间体IX；(2)化合物IX在溶剂中，脱除保护基，制得化合物IV。本发明所用保护基团较为常见，原料易得，保护基脱除后不生成有毒有害物质，且操作简单，后处理简便，脱除保护基所用试剂便宜易得，且操作方便，后处理简单，成本低，对环境污染小，适合工业生产。本发明收率高，产品质量稳定，成本低，操作简单，适合降压药丁酸氯维地平关键中间体的工业化制备。反应式如下：
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