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公开(公告)号：CN105777617A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410838749.3
申请日：2014-12-26
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/30 , C07D401/12
摘要： 本发明提供了抗肿瘤药物?色瑞替尼的合成中间体7，其结构通式如下：其中，Ar为苯基或被C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的苯基，X为Cl、Br；中间体7的制备方法，由化合物1与取代的或非取代的苄基卤(或写为ArCH2X)反应生成得到；还提供了将中间体7b用于合成色瑞替尼的新路线，采用该路线，可避免现有路线1中使用昂贵的氧化铂作为还原催化剂。在由化合物7b合成色瑞替尼的合成路线2中，得到的合成中间体7b为季铵盐，该盐能够从溶剂中析出并通过过滤得到，从而与能够将杂质保留在滤液中。此外，合成路线2的各步反应条件温和，后处理简单，得到的中间体8b?10b均无需柱层析纯化，因此该路线非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105777617B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410838749.3
申请日：2014-12-26
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/30 , C07D401/12
摘要： 本发明提供了抗肿瘤药物‑色瑞替尼的合成中间体7，其结构通式如下：其中，Ar为苯基或被C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的苯基，X为Cl、Br；中间体7的制备方法，由化合物1与取代的或非取代的苄基卤(或写为ArCH2X)反应生成得到；还提供了将中间体7b用于合成色瑞替尼的新路线，采用该路线，可避免现有路线1中使用昂贵的氧化铂作为还原催化剂。在由化合物7b合成色瑞替尼的合成路线2中，得到的合成中间体7b为季铵盐，该盐能够从溶剂中析出并通过过滤得到，从而与能够将杂质保留在滤液中。此外，合成路线2的各步反应条件温和，后处理简单，得到的中间体8b‑10b均无需柱层析纯化，因此该路线非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103922999B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310016704.3
申请日：2013-01-16
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/75
摘要： 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法及中间体化合物。该达比加群酯中间体4的制备方法，其包括下述步骤：在质子性有机溶剂中，将化合物3与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明还公开了中间体化合物3及其制备方法。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，收率高，易纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104230887B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201310242565.6
申请日：2013-06-19
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及达比加群酯的现有中间体加成盐及其制备方法技术领域。本发明公开了一种新中间体化合物的苯磺酸盐。本发明的发明人采用大量的酸对中间体(5)进行成盐筛选，并收集稳定性数据，惊人的发现其苯磺酸盐无论是稳定性，还是结晶纯化，都显著优于目前所报道的盐，利于工业化的应用。且本发明采用一锅法，将合成和成盐纯化过程一步完成，由此极大地缩短了合成的时间，操作工艺简化，生产成本低。
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公开(公告)号：CN106946846A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710153249.X
申请日：2013-06-19
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07C303/32 , C07C309/29
摘要： 本发明涉及达比加群酯新中间体及其制备方法。本发明公开了一种新中间体化合物的苯磺酸盐。本发明的发明人采用大量的酸对中间体(5)进行成盐筛选，并收集稳定性数据，惊人的发现其苯磺酸盐无论是稳定性，还是结晶纯化，都显著优于目前所报道的盐，利于工业化的应用。且本发明采用一锅法，将合成和成盐纯化过程一步完成，由此极大地缩短了合成的时间，操作工艺简化，生产成本低。
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公开(公告)号：CN106946846B
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201710153249.X
申请日：2013-06-19
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07C303/32 , C07C309/29
摘要： 本发明涉及达比加群酯新中间体及其制备方法。本发明公开了一种新中间体化合物的苯磺酸盐。本发明的发明人采用大量的酸对中间体(5)进行成盐筛选，并收集稳定性数据，惊人的发现其苯磺酸盐无论是稳定性，还是结晶纯化，都显著优于目前所报道的盐，利于工业化的应用。且本发明采用一锅法，将合成和成盐纯化过程一步完成，由此极大地缩短了合成的时间，操作工艺简化，生产成本低。
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公开(公告)号：CN115073490B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202110304838.X
申请日：2021-03-12
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38
摘要： 本发明公开了一种瑞卢戈利及其中间体的制备方法。本发明提供了一种瑞卢戈利的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂和碱存在下，如式A6所示的化合物与二甲胺进行如下式所示的所述的偶联发应得到瑞卢戈利。本发明的制备方法可以高效地制备瑞卢戈利，并避免了难以分离杂质的生成。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN104230887A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310242565.6
申请日：2013-06-19
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及达比加群酯的现有中间体加成盐及其制备方法技术领域。本发明公开了一种新中间体化合物的苯磺酸盐。本发明的发明人采用大量的酸对中间体(5)进行成盐筛选，并收集稳定性数据，惊人的发现其苯磺酸盐无论是稳定性，还是结晶纯化，都显著优于目前所报道的盐，利于工业化的应用。且本发明采用一锅法，将合成和成盐纯化过程一步完成，由此极大地缩短了合成的时间，操作工艺简化，生产成本低。
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公开(公告)号：CN103896857B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201210576993.8
申请日：2012-12-26
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明公开了一种4,6-二氯-2-(丙硫基)嘧啶-5-胺的制备方法。该制备方法包括下述步骤：在水和有机溶剂的混合溶剂中，连二亚硫酸钠与化合物11反应，即可。本发明的制备方法所用试剂廉价易得，反应时间短，反应条件温和，操作简单，收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104030977A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201310074041.0
申请日：2013-03-07
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/75
摘要： 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法。该达比加群酯中间体2的制备方法包括下述步骤：在非质子性有机溶剂中，将化合物1与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，反应速率高，收率高，易纯化，所得产品纯度高。
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