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公开(公告)号：CN101812035B
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
申请人： 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN101993406A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910194690.8
申请日：2009-08-27
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D209/08
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了光学活性吲哚啉化合物即R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉。该化合物可以作为关键中间体用于制备手性药物西洛多辛。本发明还提供了R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉的制备方法，其特征在于：以1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉原料制备得到1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-氧代丙基)-7-氰基吲哚啉，再与便宜的手性辅剂α-苯乙胺进行不对称反应(不对称诱导率为6∶1)，再脱去保护基制得。
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公开(公告)号：CN101412700B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200710047268.0
申请日：2007-10-19
申请人： 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
摘要： 本发明提供一种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法主要包括，将2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸在乙酸乙酯中加热溶解，然后冷却，使溶液重结晶，得到所述晶型。所述的晶型具有较好的溶出度以及稳定性。
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公开(公告)号：CN101747273A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203892.X
申请日：2008-12-02
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D221/04
摘要： 本发明公开一种布南色林中间体的制备方法，该方法按照如下两个步骤依次进行：a)3-(4-氟苯基)-3氧代丙腈反应生成3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺；b)3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺和环辛酮反应得到4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮。按照本发明方法，制备4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮的收率由17％提高至80％左右。
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公开(公告)号：CN101747272A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203891.5
申请日：2008-12-02
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D221/04 , A61K31/496 , A61P25/18
摘要： 本发明提供一种2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型B，其特征在于通过X-射线粉末衍射发生在反射角2θ约为：7.74±0.2，15.6±0.2，19.1±0.2，31.64±0.2之处。本发明也提供该晶型B的制备方法，其特征在于包括以下步骤：使2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶在乙醇中加热溶解后，通过重结晶得到晶型B。
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公开(公告)号：CN101560204A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200910051327.0
申请日：2009-05-15
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D403/06 , C07B57/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 一种抗高血压药物西拉普利中间体，为如下结构式1的化合物，是由对结构式2的化合物碱化去掉L－酒石酸后得到结构式3的化合物，结构式3的化合物同结构式4的化合物反应得到单一SS构型结构式1的化合物1。本发明结构式1的化合物经环合得到结构式8的化合物，结构式8的化合物可以经硼烷还原、去保护基、然后同侧链缩合，最后在盐酸气的作用下去掉叔丁基保护基得到抗高血压药物西拉普利13。本发明由于采用了前拆分，故得到了一个单一SS构型的新结构式1的化合物，避免了后续工作中的过柱拆分，简化了合成工艺、降低了成本、减少了三废，因而更加适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101823946B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
摘要： 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101921183B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201010162591.4
申请日：2010-04-10
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
摘要： 本专利涉及一种制备4-羟基-3-甲氧基苯乙酮的方法，即通过将乙酰愈创木酚在甲磺酸的五氧化二磷溶液中进行Fries重排合成4-羟基-3-甲氧基苯乙酮。所述的4-羟基-3-甲氧基苯乙酮是重要的化工及医药中间体。本发明反应步骤少，反应温和，溶剂甲磺酸可以回收，既减少了对环境的污染也节约了反应成本，反应收率可提高到70％以上，非常适合大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993407B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200910194691.2
申请日：2009-08-27
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D209/08 , C07C69/78
摘要： 本发明提供了吲哚啉化合物1-(3-取代苯甲酰氧基丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉及其制备方法，该化合物可以作为中间体化合物，用于合成西洛多辛。该吲哚啉化合物是以取代的苯甲酸为原料，经多步反应制得，收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993405B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910194689.5
申请日：2009-08-27
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D209/08
摘要： 本发明提供了1-(3-保护基羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基制备方法及具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基。该方法特征在于以水为溶剂，收率高。具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基可作为中间体应用于吲哚啉衍生物的制备，本发明的方法操作简单，收率高。IIa R＝4-FC6H4COIb R＝C6H5COIc R＝C6H5CH2
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