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公开(公告)号：CN103848785A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201310646260.1
申请日：2013-12-04
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D215/54 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D401/12 , C07D405/04
摘要： 本发明公开了一类氘代3-氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途。与现有技术相比，本发明的化合物在血药浓度、半衰期、清除率、微粒体稳定性、生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性，因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长。
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公开(公告)号：CN109422755B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN201811015240.3
申请日：2018-08-31
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D403/12 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07F9/6512 , C07F9/40 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07F9/6533 , C07C257/12
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT‑474及人胃癌细胞NCI‑N87等具有较好的抑制活性，同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱，即是一个或减弱EGFR激酶抑制活性的EGFR/ErbB2双靶点抑制剂或具有选择性的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN106405027B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201510456201.7
申请日：2015-07-29
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： G01N33/15
摘要： 本发明提供了一种高通量测定化合物体外代谢稳定性的方法及应用。本发明中，使用96孔板解决了高通量问题；运用倒序的加入NADPH启动反应，并在同一时间加入终止试剂终止反应，解决了乙腈挥发的问题；还设计了不加NADPH的对照组recovery，能够计算回收率，继而发现筛选出那些不依赖于NADPH代谢的化合物。
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公开(公告)号：CN103848785B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201310646260.1
申请日：2013-12-04
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D215/54 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 本发明公开了一类氘代3?氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途。与现有技术相比，本发明的化合物在血药浓度、半衰期、清除率、微粒体稳定性、生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性，因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长。
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![咪唑并[4,5-b]吡嗪类化合物、其制备方法及应用](/CN/2020/1/124/images/202010623143.jpg)
公开(公告)号：CN113861199A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202010623143.3
申请日：2020-06-30
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了一种咪唑并[4,5‑b]吡嗪类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的咪唑并[4,5‑b]吡嗪类化合物，该类化合物对野生型TrkA/TrkB/TrkC激酶、耐药突变型TrkA‑G595R激酶均具有良好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN111253404A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201911216150.5
申请日：2019-12-02
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P29/00 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环类化合物及其组合物、制备方法和应用。本发明的含氮杂环类化合物结构如式I所示。本发明的含氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐对p38蛋白激酶具有较好的抑制活性和/或较高的生物利用度。此外，该制备方法简单。
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公开(公告)号：CN109422755A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201811015240.3
申请日：2018-08-31
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D403/12 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07F9/6512 , C07F9/40 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07F9/6533 , C07C257/12
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , C07C257/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07F9/40 , C07F9/6512 , C07F9/6533
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT-474及人胃癌细胞NCI-N87等具有较好的抑制活性，同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱，即是一个或减弱EGFR激酶抑制活性的EGFR/ErbB2双靶点抑制剂或具有选择性的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN111253404B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN201911216150.5
申请日：2019-12-02
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P29/00 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环类化合物及其组合物、制备方法和应用。本发明的含氮杂环类化合物结构如式I所示。本发明的含氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐对p38蛋白激酶具有较好的抑制活性和/或较高的生物利用度。此外，该制备方法简单。
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公开(公告)号：CN106405027A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201510456201.7
申请日：2015-07-29
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： G01N33/15
摘要： 本发明提供了一种高通量测定化合物体外代谢稳定性的方法及应用。本发明中，使用96孔板解决了高通量问题；运用倒序的加入NADPH启动反应，并在同一时间加入终止试剂终止反应，解决了乙腈挥发的问题；还设计了不加NADPH的对照组recovery，能够计算回收率，继而发现筛选出那些不依赖于NADPH代谢的化合物。
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