公开(公告)号：CN105884762A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410185144.9

申请日：2014-05-05

申请人： 上海合全药业股份有限公司

发明人： 沈万军 ,  毕增梁 ,  王海慧 ,  万晓军 ,  彭雁南 ,  程圆 ,  邵文庆 ,  陈玉燕 ,  袁晓斌 ,  于凌波 ,  李磊 ,  哈维杰 ,  柴艳萍 ,  周乐乐 ,  吴璇 ,  朱喜雯 ,  马坤艳 ,  陈远丽 ,  何振民 ,  马汝建 ,  陈民章 ,  傅小勇 ,  王文贵

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种(3aR,9bS)?叔丁基?3,3a,5,9b?四氢?1氢?吡咯[3,4?c]异喹啉?4(2氢)?羧酸酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分七步，首先化合物1与硝基甲烷在碱性条件下反应得到化合物2，然后与碳酸二甲酯反应得到化合物3，接着与化合物8进行[3+2]反应得到化合物4，经雷尼镍还原后直接与MeONa作用得到化合物5，然后经LiAlH还原得到化合物6，接着与Boc酸酐反应得到化合物7，最后氢化脱苄得到终产品化合物9。，本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。

公开(公告)号：CN105294442A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410241169.6

申请日：2014-06-03

申请人： 上海合全药物研发有限公司 ,  上海合全药业股份有限公司 ,  常州合全药业有限公司

发明人： 万晓君 ,  毕增梁 ,  王海慧 ,  沈万军 ,  彭雁南 ,  程圆 ,  邵文庆 ,  陈玉燕 ,  袁晓斌 ,  于凌波 ,  李磊 ,  哈维杰 ,  柴艳萍 ,  周乐乐 ,  吴璇 ,  朱喜雯 ,  马坤艳 ,  陈远丽 ,  何振民 ,  马汝建 ,  陈民章 ,  傅小勇 ,  王文贵

IPC分类号： C07C69/753 ,  C07C67/14

摘要： 本发明涉及一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分六步，首先将化合物1与溴仿在碱性条件下反应得到化合物2；然后与甲基锂作用得到化合物3；接着与二乙酰在高压汞灯照射下得到化合物4；用次氯酸钠处理得到化合物5；然后与氯化亚砜反应得到化合物6，最后化合物6在甲醇作用下得到最终产品化合物7。反应式如下：，获得的双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯为许多药物合成的有用中间体或产品。