公开(公告)号：CN101323613B

公开(公告)日：2012-02-22

申请号：CN200810038998.9

申请日：2008-06-16

Applicant: 上海市徐汇区中心医院

Inventor： 余琛 ,  周菊珍 ,  潘俊芳 ,  王逸平 ,  贾晶莹 ,  陆川 ,  刘罡一 ,  李水军 ,  周红 ,  刘昀 ,  张梦琪 ,  刘艳梅 ,  王伟 ,  张之川

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种小檗碱的加成物，具有通式(I)结构：通式(I)中，R是含β-羰基的C3-C5的烷基。制备方法是将小檗碱盐酸盐制成水溶液，在pH为11～12条件下与具有α位活泼氢原子的羰基化合物如丙酮、或甲乙酮、或甲丙酮反应，再过滤，洗涤，干燥即得。含有所述小檗碱的加成物，或该加成物与药学上可用的辅料用于制备口服生物利用度较小檗碱原形药物高的药物，尤其是用于制备抗心律失常、抗心力衰竭、降血脂或治疗糖尿病等发挥小檗碱治疗动物和人的全身性疾病的治疗药物。本发明的积极效果是：合成方法简单，小檗碱的加成物作为前体药物提高了小檗碱药物在体内的血药浓度，从而提高小檗碱生物利用度。

公开(公告)号：CN101323613A

公开(公告)日：2008-12-17

申请号：CN200810038998.9

申请日：2008-06-16

Applicant: 上海市徐汇区中心医院

Inventor： 余琛 ,  周菊珍 ,  潘俊芳 ,  王逸平 ,  贾晶莹 ,  陆川 ,  刘罡一 ,  李水军 ,  周红 ,  刘昀 ,  张梦琪 ,  刘艳梅 ,  王伟 ,  张之川

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种小檗碱的加成物，具有通式(I)结构：通式(I)中，R是含β－羰基的C3－C5的烷基。制备方法是将小檗碱盐酸盐制成水溶液，在pH为11～12条件下与具有α位活泼氢原子的羰基化合物如丙酮、或甲乙酮、或甲丙酮反应，再过滤，洗涤，干燥即得。含有所述小檗碱的加成物，或该加成物与药学上可用的辅料用于制备口服生物利用度较小檗碱原形药物高的药物，尤其是用于制备抗心律失常、抗心力衰竭、降血脂或治疗糖尿病等发挥小檗碱治疗动物和人的全身性疾病的治疗药物。本发明的积极效果是：合成方法简单，小檗碱的加成物作为前体药物提高了小檗碱药物在体内的血药浓度，从而提高小檗碱生物利用度。