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公开(公告)号：CN109641930B
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201780055402.3
申请日：2017-09-08
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司
IPC分类号： C07H19/06 , C07H1/00 , C07H13/06 , C07D307/33 , C07D317/30
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2‑氟‑2‑甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。
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公开(公告)号：CN109641930A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201780055402.3
申请日：2017-09-08
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司
IPC分类号： C07H19/06 , C07H1/00 , C07H13/06 , C07D307/33 , C07D317/30
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。
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公开(公告)号：CN107805266A
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201610814730.4
申请日：2016-09-09
申请人： 上海度德医药科技有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07H19/06 , C07H1/00 , C07H13/06 , C07D307/33 , C07D317/30
CPC分类号： C07D307/33 , C07D317/30 , C07H1/00 , C07H13/06 , C07H19/06
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。
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公开(公告)号：CN107759632A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201610697419.6
申请日：2016-08-19
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/24
CPC分类号： C07F9/24 , C07F9/2458 , C07B2200/07 , C07F9/242
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及一种手性磷酸酯的制备方法。具体而言，本申请涉及将式I-R所示化合物转化为式I-S所示化合物的方法。本申请的制备方法具有收率高，产品手性纯度高的优点，适合工业化生产的优点。
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公开(公告)号：CN106146585A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510170497.6
申请日：2015-04-10
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及氘修饰的脲苷衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的氘修饰的(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷，及其在制备索非布韦或氘代索非布韦中的应用。所述氘修饰的(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷性质稳定，用于制备索非布韦或氘代索非布韦收率较高。
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公开(公告)号：CN106146585B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201510170497.6
申请日：2015-04-10
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及氘修饰的脲苷衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的氘修饰的(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷，及其在制备索非布韦或氘代索非布韦中的应用。所述氘修饰的(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷性质稳定，用于制备索非布韦或氘代索非布韦收率较高。
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