公开(公告)号：CN109641930A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780055402.3

申请日：2017-09-08

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司

发明人： 孔锐 ,  袁哲东 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H13/06 ,  C07D307/33 ,  C07D317/30

摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。

公开(公告)号：CN107805266A

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201610814730.4

申请日：2016-09-09

申请人： 上海度德医药科技有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 孔锐 ,  袁哲东 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H13/06 ,  C07D307/33 ,  C07D317/30

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D317/30 ,  C07H1/00 ,  C07H13/06 ,  C07H19/06

摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。

公开(公告)号：CN109641930B

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201780055402.3

申请日：2017-09-08

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司

发明人： 孔锐 ,  袁哲东 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H13/06 ,  C07D307/33 ,  C07D317/30

摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2‑氟‑2‑甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。

公开(公告)号：CN107759632A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610697419.6

申请日：2016-08-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌 ,  杜广钊

IPC分类号： C07F9/24

CPC分类号： C07F9/24 ,  C07F9/2458 ,  C07B2200/07 ,  C07F9/242

摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及一种手性磷酸酯的制备方法。具体而言，本申请涉及将式I-R所示化合物转化为式I-S所示化合物的方法。本申请的制备方法具有收率高，产品手性纯度高的优点，适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN118339161A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202280081494.3

申请日：2022-12-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王笃政 ,  郭猛 ,  侯永胜 ,  宋永辉 ,  程瑛 ,  孙利明 ,  江竹莲 ,  金美红

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： 提供一种异噻唑并[5，4‑d]嘧啶类IRAK4抑制剂的制备方法，具体涉及式(I)化合物及其中间体化合物6的制备方法。获得反式异构体的方法具有反应条件温和、反应步骤短、反应时间短、后处理操作简单、异构体纯度高等优点，非常适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109476687A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780044047.X

申请日：2017-08-18

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌 ,  杜广钊

IPC分类号： C07F9/24

摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及一种手性磷酸酯的制备方法。具体而言，本申请涉及将式I-R所示化合物转化为式I-S所示化合物的方法。本申请的制备方法具有收率高，产品手性纯度高的优点，适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN107778191A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201610736233.7

申请日：2016-08-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 胡明通 ,  郭猛 ,  高大志 ,  邵磊 ,  王笃政

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/46 ,  C07C237/42

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C237/42 ,  C07C237/32 ,  C07C237/46

摘要： 本申请涉及一种碘普罗胺及其中间体的制备方法，所述方法具体包括：式VI化合物经还原反应、碘代反应和酰化反应，制备得到式III化合物，然后再进一步制备得到碘普罗胺。该方法不仅可以避免二酰化副产物的生成，而且在制备过程中可以有效减少副产物的生成，中间体易于分离纯化，能够以较高收率获得高纯度的产品。

公开(公告)号：CN106366015A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510434615.X

申请日：2015-07-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 郭猛 ,  胡明通 ,  高大志 ,  王笃政

IPC分类号： C07C237/46 ,  C07C231/12 ,  C07D317/36 ,  C07D327/10 ,  C07C233/69 ,  C07C231/02

摘要： 本发明涉及一种碘普罗胺的制备方法及其中间体，所述方法具体包括由式Ⅷ化合物为起始原料，经酰化反应、进一步酰化反应、双内酯化反应、还原反应、碘代反应、再次酰化反应和最终水解反应制备得到式Ⅰ的碘普罗胺。其中引入式Ⅲ化合物和式Ⅴ化合物作为中间体，通过引入所述中间体，避免了bismer副产物的生成，式Ⅴ化合物双内酯化完全，且碘代反应过程中双内酯环不易开环脱除，同时引入的所述中间体易于分离纯化。因此，本发明能够以较高收率制备较高纯度的碘普罗胺。

公开(公告)号：CN109476687B

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201780044047.X

申请日：2017-08-18

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌 ,  杜广钊

IPC分类号： C07F9/24

摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及一种手性磷酸酯的制备方法。具体而言，本申请涉及将式I‑R所示化合物转化为式I‑S所示化合物的方法。本申请的制备方法具有收率高，产品手性纯度高的优点，适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN106366015B

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201510434615.X

申请日：2015-07-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 郭猛 ,  胡明通 ,  高大志 ,  王笃政

IPC分类号： C07C237/46 ,  C07C231/12 ,  C07D317/36 ,  C07D327/10 ,  C07C233/69 ,  C07C231/02

摘要： 本发明涉及一种碘普罗胺的制备方法及其中间体，所述方法具体包括由式Ⅷ化合物为起始原料，经酰化反应、进一步酰化反应、双内酯化反应、还原反应、碘代反应、再次酰化反应和最终水解反应制备得到式Ⅰ的碘普罗胺。其中引入式Ⅲ化合物和式Ⅴ化合物作为中间体，通过引入所述中间体，避免了bismer副产物的生成，式Ⅴ化合物双内酯化完全，且碘代反应过程中双内酯环不易开环脱除，同时引入的所述中间体易于分离纯化。因此，本发明能够以较高收率制备较高纯度的碘普罗胺。