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公开(公告)号：CN114478547A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111235132.9
申请日：2021-10-22
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种化合物A、其溶剂合物或水合物的固体形式、结晶形式、晶型及制备方法和用途，所得化合物A的结晶形式具有结晶度好、稳定性好，化合物A具有良好的布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性、细胞抑制活性、体内抗肿瘤活性、药代性质和代谢稳定性。
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公开(公告)号：CN116768856A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310263447.7
申请日：2023-03-17
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供一种取代的氨基六元氮杂环类化合物的盐及其晶型、制备方法和应用。具体提供式(I)化合物的二盐酸盐，该盐可以制备成晶型，优选晶型具有如下优点：溶解性好、吸湿性小、质量稳定、晶型稳定，因此相较于式(I)化合物或其他盐更易于成药。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117956999A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202380010390.8
申请日：2023-08-31
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61P35/00 , C07D213/63 , C07D213/75 , C07D401/12 , A61K31/444
Abstract: 本申请涉及杂芳基氧基萘类化合物的用途。具体地，本申请提供了化合物A或其可药用盐在制备用于治疗肿瘤疾病的药物中的用途，所述化合物A或其可药用盐表现出了良好的肿瘤治疗效果和较好的耐受性，具有治疗肿瘤的临床潜力。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114478548A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111235137.1
申请日：2021-10-22
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种作为布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制剂的化合物A或其药学上可接受的盐在用于制备治疗BTK相关肿瘤疾病的药物中的用途。体外及体内试验结果显示，化合物A对BTK激酶具有良好的抑制活性，对BTK高表达的人B细胞淋巴瘤细胞具有良好的抑制活性，亦具有良好的体内抗肿瘤活性。此外，化合物A具有较好的药代动力学性质和代谢稳定性，可用于开发治疗BTK相关肿瘤疾病的药物制剂，具有重要的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN113318110A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110217864.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/04
Abstract: 本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113318110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202110217864.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/04
Abstract: 本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN116794170A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210275150.8
申请日：2022-03-18
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国医学科学院北京协和医院 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供一种化合物I或其药学上可接受的盐的生物样品的检测方法，尤其是血浆样品浓度的检测方法，该方法采用LC–MS/MS，以乙腈、甲酸水溶液作为流动相进行梯度洗脱，快速、稳定、灵敏、准确、重现性好，可用于化合物I或其药学上可接受的盐的药代动力学研究。#imgabs0#
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![一类四氢苯并呋喃[2,3-c]吡啶类激酶抑制剂及其制备方法及用途](/CN/2022/1/233/images/202211167412.jpg)
公开(公告)号：CN117800979A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202211167412.5
申请日：2022-09-23
Applicant: 上海交通大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 中科中山药物创新研究院
IPC: C07D491/048 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一类四氢苯并呋喃[2,3‑c]吡啶类激酶抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116535422A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210093995.5
申请日：2022-01-26
Applicant: 上海交通大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D513/04 , A61P35/00 , A61K31/444
Abstract: 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。
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公开(公告)号：CN113248491B
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202010086875.3
申请日：2020-02-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P27/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00
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