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    一种盐酸伊曲康唑的合成方法
    1.
    发明授权
    一种盐酸伊曲康唑的合成方法 失效

    公开(公告)号：CN103788077B

    公开(公告)日：2016-03-09

    申请号：CN201410074644.5

    申请日：2014-02-28

    申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

    发明人： 刁文瑞 ,  江正祥 ,  陈洪 ,  宋振峰 ,  张峰 ,  朱永新 ,  郭海波

    IPC分类号： C07D405/14

    摘要： 本发明涉及盐酸伊曲康唑的合成方法，可有效解决得率低，产品稳定性不好，质量差，成本高，污染环境的问题，方法是，将伊曲康唑加入有机溶剂中，拌匀，机溶剂与伊曲康唑的质量比为1-5︰1，滴加质量浓度为36%～38%的盐酸，伊曲康唑与盐酸的质量比为2～8︰1，搅拌3-6小时，降温至10-30℃，过滤，得结晶体，结晶体用有机溶剂洗涤2-3次，干燥，得盐酸伊曲康唑；本发明不再通氯化氢气体，除掉了制备氯化氢气体的安全隐患；减轻了对设备的腐蚀；改善了产品质量，产品得率可达到98.5%～100%，无需精制；减少了单位能耗；降低了生产成本；提高了制剂的溶出度和稳定性；有利于环境保护、工人身体健康和大规模工业化生产。

    一种硫酸胍生合成方法
    3.
    发明授权
    一种硫酸胍生合成方法 有权

    公开(公告)号：CN105061392B

    公开(公告)日：2017-07-18

    申请号：CN201510425567.8

    申请日：2015-07-20

    申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

    发明人： 王英利 ,  陈洪 ,  张颖 ,  江正祥 ,  刁文瑞 ,  刘砺 ,  邵冠儒 ,  张峰

    IPC分类号： C07D319/20

    摘要： 本发明属于有机药物合成技术领域，具体涉及一种硫酸胍生合成方法，其包括如下步骤：1）将2‑羟甲基‑1,4‑苯并二恶烷与氯化亚砜在溶剂一存在条件下进行氯化反应，获得2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷；2）将2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷与胍在碱、溶剂二存在条件下进行缩合得到胍生，然后再与硫酸成盐得终产品硫酸胍生。该工艺合成步骤简单、路线短，原料毒性相对较小，而且所得产品的收率和纯度高。

    一种氢溴酸依立曲坦合成方法
    6.
    发明授权
    一种氢溴酸依立曲坦合成方法 有权

    公开(公告)号：CN105175397B

    公开(公告)日：2017-10-10

    申请号：CN201510584195.3

    申请日：2015-09-15

    申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

    发明人： 王英利 ,  陈洪 ,  刁文瑞 ,  江正祥 ,  秦芳青 ,  刘念 ,  付冬丽

    IPC分类号： C07D403/06

    摘要： 本发明公开了一种氢溴酸依立曲坦合成方法，其中包括以下步骤：在有机溶剂中，(R)‑1‑乙酰基‑3‑(N‑甲基吡咯烷‑2‑甲基)‑5‑溴‑1H‑吲哚与金属形成金属络合物，金属络合物在有机溶剂中与硼试剂反应形成芳基硼烷或芳基硼酸酯，酸催化水解后得芳基硼酸，芳基硼酸与2‑氯乙基苯基砜在催化剂、碱作用下偶联并水解成依立曲坦，或金属络合物直接与2‑氯乙基苯基砜偶联并水解成依立曲坦，依立曲坦在有机溶剂中与氢溴酸成盐最终得到氢溴酸依立曲坦。该方法操作简单、安全稳定、成本低且收率较高，适合工业化生产。

    一种奥卡西平的合成方法
    7.
    发明公开
    一种奥卡西平的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN106946780A

    公开(公告)日：2017-07-14

    申请号：CN201710071299.3

    申请日：2017-02-09

    申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

    发明人： 王英利 ,  刁文瑞 ,  陈洪 ,  江正祥 ,  周孝康

    IPC分类号： C07D223/22

    CPC分类号： C07D223/22

    摘要： 本发明涉及一种奥卡西平的合成方法，其以亚氨基二苄为原料，依次通过甲酰氯化、双卤代脱卤化氢、氨化和水解制得奥卡西平；甲酰氯化的产物为亚氨基二苄甲酰氯，其中，所述双卤代脱卤化氢具体为：将亚氨基二苄甲酰氯与卤化试剂在有机溶剂和引发剂存在条件下于80℃－回流温度反应3－6小时得双取代卤化产物，然后在回流温度下反应8－16小时脱卤化氢生成10‑卤‑5H‑二苯并氮杂卓‑5‑甲酰氯。该方法具有起始原料价廉易得，工艺步骤短，收率高，成本低等优点。

    天麻素合成方法
    8.
    发明公开
    天麻素合成方法 失效

    公开(公告)号：CN102516329A

    公开(公告)日：2012-06-27

    申请号：CN201110380404.4

    申请日：2011-11-25

    申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

    发明人： 江正祥 ,  王千里 ,  刁文瑞 ,  宋振峰 ,  于河先 ,  陈洪 ,  张峰 ,  邵冠儒 ,  王喜英

    IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H1/00

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明涉及天麻素合成方法，可有效解决天麻素的制备，以满足医药上对天麻素的需要问题，方法是，加入催化剂高氯酸，把无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化，生成全乙酰糖，通入溴化氢，对全乙酰糖的半缩醛羟基溴代，生成溴代四乙酰葡萄糖，在氯仿和水中四丁基溴化铵、碳酸盐和对羟基苯甲醛，再滴加溴代四乙酰葡萄糖溶液，得4-甲酰苯-2′，3′，4′，6′-四乙酰-β-D-吡喃葡萄糖，以乙醇重结晶，加入雷尼镍或钯炭，通氢加压氢化，过滤，滤液中加入醇钠或氨进行脱保护基至反应完全，减压浓缩，得粗天麻素，用醇、或醇和酯、或醇和酮溶剂对粗天麻素进行重结晶，即得，本发明原料丰富、廉价，工艺简单，溶剂可回收再利用，污染小，质量高。

    一种氢溴酸依立曲坦合成方法
    9.
    发明公开
    一种氢溴酸依立曲坦合成方法 有权

    公开(公告)号：CN105175397A

    公开(公告)日：2015-12-23

    申请号：CN201510584195.3

    申请日：2015-09-15

    申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

    发明人： 王英利 ,  陈洪 ,  刁文瑞 ,  江正祥 ,  秦芳青 ,  刘念 ,  付冬丽

    IPC分类号： C07D403/06

    CPC分类号： C07D403/06

    摘要： 本发明公开了一种氢溴酸依立曲坦合成方法，其中包括以下步骤：在有机溶剂中，(R)-1-乙酰基-3-(N-甲基吡咯烷-2-甲基)-5-溴-1H-吲哚与金属形成金属络合物，金属络合物在有机溶剂中与硼试剂反应形成芳基硼烷或芳基硼酸酯，酸催化水解后得芳基硼酸，芳基硼酸与2-氯乙基苯基砜在催化剂、碱作用下偶联并水解成依立曲坦，或金属络合物直接与2-氯乙基苯基砜偶联并水解成依立曲坦，依立曲坦在有机溶剂中与氢溴酸成盐最终得到氢溴酸依立曲坦。该方法操作简单、安全稳定、成本低且收率较高，适合工业化生产。

    一种天麻素阿魏酸酯类化合物及其制备方法与应用
    10.
    发明公开
    一种天麻素阿魏酸酯类化合物及其制备方法与应用 失效 转让

    公开(公告)号：CN104231013A

    公开(公告)日：2014-12-24

    申请号：CN201410423882.2

    申请日：2014-08-26

    申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

    发明人： 刁文瑞 ,  陈洪 ,  江正祥 ,  李新柱 ,  于秀华 ,  刘统斌

    IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7034 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

    摘要： 本发明涉及天麻素阿魏酸酯类化合物及其制备方法与应用，有效解决将天麻素阿魏酸结合制成天麻素阿魏酸酯类化合物，以及制备改善和治疗神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛的用药问题，方法是，将无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化，再半缩醛羟基溴代，然后与对羟基苯甲醛缩合，氢化还原，得乙酰天麻素，将阿魏酸羟基乙酰化保护得到3-(4′-乙酰基-3′-甲氧基苯基)-2-丙烯酸，再制备得到乙酰阿魏酰氯；将乙酰天麻素溶于干燥溶剂中，加入亲核酰化催化剂和缚酸剂；将乙酰阿魏酰氯溶于干燥溶剂中，两溶液混合，得酯类化合物，再在碱性条件下脱乙酰基，得天麻素阿魏酸酯类化合物；本发明的天麻素阿魏酸酯类化合物具有镇静、催眠、改善脑部血液循环之功效。