公开(公告)号：CN104231013B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410423882.2

申请日：2014-08-26

申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 ,  河南省食品药品审评查验中心

发明人： 刁文瑞 ,  郭海波 ,  陈洪 ,  江正祥 ,  李新柱 ,  于秀华 ,  刘统斌 ,  邵冠儒 ,  王英利

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7034 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

摘要： 本发明涉及天麻素阿魏酸酯类化合物及其制备方法与应用，有效解决将天麻素阿魏酸结合制成天麻素阿魏酸酯类化合物，以及制备改善和治疗神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛的用药问题，方法是，将无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化，再半缩醛羟基溴代，然后与对羟基苯甲醛缩合，氢化还原，得乙酰天麻素，将阿魏酸羟基乙酰化保护得到3-(4′-乙酰基-3′-甲氧基苯基)-2-丙烯酸，再制备得到乙酰阿魏酰氯；将乙酰天麻素溶于干燥溶剂中，加入亲核酰化催化剂和缚酸剂；将乙酰阿魏酰氯溶于干燥溶剂中，两溶液混合，得酯类化合物，再在碱性条件下脱乙酰基，得天麻素阿魏酸酯类化合物；本发明的天麻素阿魏酸酯类化合物具有镇静、催眠、改善脑部血液循环之功效。

公开(公告)号：CN103788077B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201410074644.5

申请日：2014-02-28

申请人： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

发明人： 刁文瑞 ,  江正祥 ,  陈洪 ,  宋振峰 ,  张峰 ,  朱永新 ,  郭海波

IPC分类号： C07D405/14

摘要： 本发明涉及盐酸伊曲康唑的合成方法，可有效解决得率低，产品稳定性不好，质量差，成本高，污染环境的问题，方法是，将伊曲康唑加入有机溶剂中，拌匀，机溶剂与伊曲康唑的质量比为1-5︰1，滴加质量浓度为36%～38%的盐酸，伊曲康唑与盐酸的质量比为2～8︰1，搅拌3-6小时，降温至10-30℃，过滤，得结晶体，结晶体用有机溶剂洗涤2-3次，干燥，得盐酸伊曲康唑；本发明不再通氯化氢气体，除掉了制备氯化氢气体的安全隐患；减轻了对设备的腐蚀；改善了产品质量，产品得率可达到98.5%～100%，无需精制；减少了单位能耗；降低了生产成本；提高了制剂的溶出度和稳定性；有利于环境保护、工人身体健康和大规模工业化生产。