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公开(公告)号：CN112239418B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C303/22 , C07C309/18
摘要： 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN112321465B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C(＝O)OR8；其中R8为C1‑C4烷基；R6为或R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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公开(公告)号：CN112239418A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C303/22 , C07C309/18
摘要： 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN112321465A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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