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公开(公告)号：CN110218209A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN112239418B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C303/22 , C07C309/18
摘要： 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN110218209B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X‑射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN112239418A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C303/22 , C07C309/18
摘要： 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN115317616A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110436689.2
申请日：2021-04-22
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
摘要： 本发明公开了一种膜融合组合物、及其制备方法和应用。所述膜融合组合物包括组分A和组分B；所述组分A为芳香族化合物，所述组分B为两亲性脂质分子；其中：相对于1摩尔份的组分A，以20‑150摩尔份的比例含有组分B。采用本发明的膜融合组合物制备得到的膜融合纳米粒通过膜融合递送机制，具有更高的递送效率，同时保持良好的包封率及较低的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN102764240B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201110114324.4
申请日：2011-05-03
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
摘要： 本发明公开了一种前列地尔冻干微乳及其制备方法和应用。按重量百分比计算其包括：前列地尔0.001％-0.1％，油脂1.0％-10.0％，乳化剂1.0％-20.0％，助乳化剂1.0％-20.0％，稳定剂0.3％-1.6％，冻干保护剂50.0％-90.0％，和pH调节剂0.005‰-5.0‰。将上述成分制备成粒径为10nm-50nm的微乳，然后过滤灭菌，再将其冻干，最终制得一种稳定性高、复溶粒径小(平均粒径50-100nm内)、安全性好的注射用前列地尔冻干品。该冻干微乳的特点是：乳滴粒径小，冻干前乳液可顺利实现过滤灭菌，冷冻干燥去除水分后，杂质含量降低，副作用较小，冻干品物理稳定性、安全性好，无溶血、刺激、过敏等毒性刺激性反应，且储存运输方便，使用前，根据需要加适量的注射用水、葡萄糖溶液或生理盐水，经水合振荡稀释，复溶成微乳，供静脉注射使用。
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公开(公告)号：CN104117056B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201310157029.6
申请日：2013-04-28
摘要： 本发明公开载胎盘生长因子纳米粒及其制备方法和应用。方法步骤：1内水相（含有胎盘生长因子的水溶液）分散在油相（含有聚乳酸聚羟基乙酸共聚物和有机溶剂的有机溶液）中形成初乳；有机溶剂的极性为4.0～6.0；内水相：油相为（1:3）～（1:10）；2初乳在外水相（含HLB值8～18的亲水性非离子表面活性剂的水溶液）中乳化形成复乳；油相：外水相为（1:3）～（1:6）；3复乳与扩散相（水或含有稳定剂的水溶液）混合，去除有机溶剂和稳定剂，冻干；外水相：扩散相为（1:5）～（1:15）。本发明的产品的缓释效果好，制备方法中减少蛋白变性，提高包封率，稳定性较好，有机溶剂可以不为二氯甲烷等溶剂，反应的毒性降低。
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公开(公告)号：CN117448326A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311266025.1
申请日：2023-09-27
IPC分类号： C12N15/113 , C12N15/88 , A61K31/7105 , A61K48/00 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种靶向GSDMD的小干扰核糖核酸siGSDMD，纳米递送系统，以及siGSDMD和纳米递送系统在制备抑制细胞焦亡药物以及预防和治疗脓毒症药物中的应用。本发明采用脂质纳米粒(LNP)包裹siGSDMD实现体内siRNA的有效递送，降低组织中GSDMD的基因和蛋白表达水平，从而抑制了GSDMD‑N端结构域的水平，抑制了焦亡，进而降低了细胞因子的释放，减轻脏器损伤，有效改善脓毒症小鼠的生存。
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公开(公告)号：CN104826109A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510192099.4
申请日：2015-04-21
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
摘要： 本发明公开了一种抗体偶联纳米载体及其制备方法，抗体偶联纳米载体，是采用包括如下重量份数的组分制备的：纳米载体100份，抗体2.5～5份，偶联剂6.0～25份，N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)6.0～25份。本发明获得的抗体偶联纳米载体，偶联率比较理想，大大降低了一般纳米粒偶联抗体很容易发生的聚集形成沉淀的现象，纳米粒分散性好，减少了材料的损耗，不影响后期的体内体外实验。制备方法，条件温和，避免了对抗体和纳米粒造成破坏。
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公开(公告)号：CN116407539A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111653327.5
申请日：2021-12-30
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC分类号： A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种依匹哌唑甲基脂肪酸酯的用途。具体公开了一种药物组合物，其包括：(1)如式I所示的依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其药学上可接受的盐，和(2)药学上可接受的辅料。还公开了所述如式I所示的依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其药学上可接受的盐或所述药物组合物在制备用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明依匹哌唑甲基脂肪酸酯可作为依匹哌唑的前药，在血浆或全血中代谢解为依匹哌唑，代谢速率较快，进而用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病。
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