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公开(公告)号：CN110218168A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C403/20
摘要： 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114685367A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011613344.1
申请日：2020-12-30
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D215/22
摘要： 本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势：收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114685367B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202011613344.1
申请日：2020-12-30
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D215/22
摘要： 本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势：收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321465B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C(＝O)OR8；其中R8为C1‑C4烷基；R6为或R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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公开(公告)号：CN110218209B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X‑射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN110218168B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C403/20
摘要： 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321465A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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公开(公告)号：CN110218209A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN116407539A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111653327.5
申请日：2021-12-30
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC分类号： A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种依匹哌唑甲基脂肪酸酯的用途。具体公开了一种药物组合物，其包括：(1)如式I所示的依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其药学上可接受的盐，和(2)药学上可接受的辅料。还公开了所述如式I所示的依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其药学上可接受的盐或所述药物组合物在制备用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明依匹哌唑甲基脂肪酸酯可作为依匹哌唑的前药，在血浆或全血中代谢解为依匹哌唑，代谢速率较快，进而用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号：CN102764240A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201110114324.4
申请日：2011-05-03
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
摘要： 本发明公开了一种前列地尔冻干微乳及其制备方法和应用。按重量百分比计算其包括：前列地尔0.001％-0.1％，油脂1.0％-10.0％，乳化剂1.0％-20.0％，助乳化剂1.0％-20.0％，稳定剂0.3％-1.6％，冻干保护剂50.0％-90.0％，和pH调节剂0.005‰-5.0‰。将上述成分制备成粒径为10nm-50nm的微乳，然后过滤灭菌，再将其冻干，最终制得一种稳定性高、复溶粒径小(平均粒径50-100nm内)、安全性好的注射用前列地尔冻干品。该冻干微乳的特点是：乳滴粒径小，冻干前乳液可顺利实现过滤灭菌，冷冻干燥去除水分后，杂质含量降低，副作用较小，冻干品物理稳定性、安全性好，无溶血、刺激、过敏等毒性刺激性反应，且储存运输方便，使用前，根据需要加适量的注射用水、葡萄糖溶液或生理盐水，经水合振荡稀释，复溶成微乳，供静脉注射使用。
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