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公开(公告)号:CN104098656A
公开(公告)日:2014-10-15
申请号:CN201410332391.7
申请日:2014-07-14
申请人: 上海苏豪逸明制药有限公司 , 周逸明 , 崔颀
摘要: 本发明公开了一种西那普肽的多肽合成方法,包括如下步骤:以2-氯-三苯基氯树脂起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护21肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,TFA切肽后,获得粗品,粗品经C18柱分离纯化,冻干后,制得西那普肽精品。本发明的方法,工艺稳定,原辅材料来源方便,生产周期短,收率高,质量稳定,生产成本低,接肽收率高,避免使用氟化氢等剧毒试剂,三废污染少。每步接肽收率均在98.5%以上;切肽后收率为:98.3%,总收率为:47.9%,HPLC测定产品纯度为:99.6%。
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公开(公告)号:CN104086626B
公开(公告)日:2016-10-19
申请号:CN201410332269.X
申请日:2014-07-14
申请人: 上海苏豪逸明制药有限公司
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明公开了一种固相多肽合成抗炎十肽的制备方法,包括如下步骤:以Rink Amide MBHA树脂起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的D‑氨基酸,获得保护十肽树脂,其间依次脱去Fmoc‑保护基团,TFA切肽后,获得粗品,粗品经C18柱分离纯化,冻干后,制得抗炎十肽精品。本发明的方法,工艺稳定,原辅材料来源方便,生产周期短,收率高,质量稳定,生产成本低,接肽收率高,避免使用氟化氢等剧毒试剂,三废污染少。每步接肽收率均在98.5%以上;切肽后收率为:98.3%,总收率为:47.9%,HPLC测定产品纯度为:99.65%。
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公开(公告)号:CN104587452A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201510028736.4
申请日:2015-01-21
申请人: 上海苏豪逸明制药有限公司
摘要: 本发明提供了一种用于制备胸腺法新制剂的溶液和使用该溶液制备胸腺法新制剂的方法,所述溶液的pH值为4~5,并且每1000ml所述溶液中含有1~3g胸腺法新,35~55g稳定剂,50~70ml共溶剂,余量是pH调节剂和注射用水。由本发明的溶液制备所得的胸腺法新制剂稳定性更佳、冻干周期更短同时所得冻干产品仍保持多孔性。
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公开(公告)号:CN103351426A
公开(公告)日:2013-10-16
申请号:CN201310333598.1
申请日:2013-08-02
申请人: 上海苏豪逸明制药有限公司 , 周逸明 , 崔颀
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明涉及一种醋酸奥曲肽的多肽合成方法,包括如下步骤:以氯甲基树脂为起始原料,将Boc-Thr(tBu)-OH制备成铯盐,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc保护基团,用DIC、HOBT为缩合剂进行接肽反应,用钯碳/氢气还原,同时将肽链切落,获得还原型奥曲肽,在Ph7.8-9条件下通空气使二硫键成环,获得奥曲肽粗品,再经C18柱分离纯化,制得醋酸奥曲肽精品。本发明方法不采用苏氨醇、Fmoc-苏氨醇,生产成本极低,具备规模化生产能力,工艺稳定,原辅料来源方便,生产周期短,接肽收率高,质量稳定,避免使用氟化氢,三氟乙酸等剧毒试剂,三废污染少。
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公开(公告)号:CN103351426B
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201310333598.1
申请日:2013-08-02
申请人: 上海苏豪逸明制药有限公司
摘要: 本发明涉及一种醋酸奥曲肽的多肽合成方法,包括如下步骤:以氯甲基树脂为起始原料,将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc保护基团,用DIC、HOBT为缩合剂进行接肽反应,用钯碳/氢气还原,同时将肽链切落,获得还原型奥曲肽,在Ph7.8‑9条件下通空气使二硫键成环,获得奥曲肽粗品,再经C18柱分离纯化,制得醋酸奥曲肽精品。本发明方法不采用苏氨醇、Fmoc‑苏氨醇,生产成本极低,具备规模化生产能力,工艺稳定,原辅料来源方便,生产周期短,接肽收率高,质量稳定,避免使用氟化氢,三氟乙酸等剧毒试剂,三废污染少。
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公开(公告)号:CN104587452B
公开(公告)日:2017-06-23
申请号:CN201510028736.4
申请日:2015-01-21
申请人: 上海苏豪逸明制药有限公司
摘要: 本发明提供了一种用于制备胸腺法新制剂的溶液和使用该溶液制备胸腺法新制剂的方法,所述溶液的pH值为4~5,并且每1000ml所述溶液中含有1~3g胸腺法新,35~55g稳定剂,50~70ml共溶剂,余量是pH调节剂和注射用水。由本发明的溶液制备所得的胸腺法新制剂稳定性更佳、冻干周期更短同时所得冻干产品仍保持多孔性。
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公开(公告)号:CN104086626A
公开(公告)日:2014-10-08
申请号:CN201410332269.X
申请日:2014-07-14
申请人: 上海苏豪逸明制药有限公司 , 周逸明 , 崔颀
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明公开了一种固相多肽合成抗炎十肽的制备方法,包括如下步骤:以RinkAmideMBHA树脂起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的D-氨基酸,获得保护十肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,TFA切肽后,获得粗品,粗品经C18柱分离纯化,冻干后,制得抗炎十肽精品。本发明的方法,工艺稳定,原辅材料来源方便,生产周期短,收率高,质量稳定,生产成本低,接肽收率高,避免使用氟化氢等剧毒试剂,三废污染少。每步接肽收率均在98.5%以上;切肽后收率为:98.3%,总收率为:47.9%,HPLC测定产品纯度为:99.65%。
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